BDP5290 |
| Catalog No.GC32868 |
Le BDP5290 est un puissant inhibiteur de ROCK et MRCK avec des valeurs de CI50 de 17 nM, 230 nM, 123 nM et 100 nM pour MRCKβ, ROCK1 et ROCK2, respectivement.
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Cas No.: 1817698-21-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Le BDP5290 est un puissant inhibiteur de ROCK et MRCK avec des valeurs de CI50 de 17 nM, 230 nM, 123 nM et 100 nM pour MRCKβ, ROCK1 et ROCK2, respectivement [1].
Le traitement des cellules ATII avec le BDP5290 (2 µM, 24h) a réduit la TEER basale et empêché l'augmentation de l'intégrité de la barrière induite par la sous-unité β1 [2]. Une concentration de 3 µM de BDP5290 a complètement inhibé la phosphorylation de MLC induite par MRCKβ, mais pas celle induite par ROCK1 ou ROCK2 [1]. Le traitement des cellules parentales de cancer du sein MDA-MB-231 avec le BDP5290 à des concentrations variables a montré un effet d'inhibition endogène de MRCK et ROCK sur pMLC avec une CE50 de 316 nM [1]. L'application de 0,5 µM de BDP5290 a diminué les niveaux cytoplasmiques et corticaux de pMLC dans les cellules MDA-MB-231 [1]. Le BDP5290 a réduit l'invasion des cellules MDA-MB-231 à partir de concentrations de 0,1 µM, avec une inhibition quasiment complète à 10 µM [1]. À 2 µM, le BDP5290 a fortement inhibé la capacité des cellules de carcinome épidermoïde humain SCC12 à envahir une matrice de collagène 3D [1].
References:
[1]. Unbekandt M, Croft D R, Crighton D, et al. A novel small-molecule MRCK inhibitor blocks cancer cell invasion[J]. Cell Communication and Signaling, 2014, 12(1): 1-15.
[2]. Bai H, Zhou R, Barravecchia M, et al. The Na+, K+-ATPase β1 subunit regulates epithelial tight junctions via MRCKα[J]. JCI insight, 2021, 6(4).
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules épithéliales alvéolaires de type II (ATII) |
Méthode de préparation | Les cellules ATII ont été co-transfectées avec des plasmides (CMV-tet et Tet-β1) 24 heures après l'isolement et traitées immédiatement avec 2 µM de l'inhibiteur de MRCKα, BDP5290. La résistance électrique transépithéliale (TEER) a été mesurée 24 heures plus tard. |
Conditions de réaction | 2 µM pendant 24 heures |
Domaines d'application | Conformément à la suppression par ARNi, la TEER basale a diminué suite à l'inhibition de MRCKα. Le traitement par BDP5290 a empêché l'augmentation de l'intégrité de la barrière induite par la sous-unité β1. |
Références : [1] : Bai H, Zhou R, Barravecchia M, et al. The Na+, K+-ATPase β1 subunit regulates epithelial tight junctions via MRCKα[J]. JCI Insight, 2021, 6(4). | |
| Cas No. | 1817698-21-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | ClC(C(C(NC1=CNN=C1C2=NC=CC=C2)=O)=N3)=CN3C4CCNCC4 | ||
| Formula | C17H18ClN7O | M.Wt | 371.82 |
| Solubility | DMSO : 12.5 mg/mL (33.62 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6895 mL | 13.4474 mL | 26.8947 mL |
| 5 mM | 0.5379 mL | 2.6895 mL | 5.3789 mL |
| 10 mM | 0.2689 mL | 1.3447 mL | 2.6895 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)
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