QX77 |
Catalog No.GC32962
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QX77 est un activateur de l'autophagie médiée par les chaperons (CMA).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1798331-92-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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QX77 est un activateur de l'autophagie médiée par les chaperons (CMA)[1]. QX77 peut activer CMA pour améliorer les défauts de trafic intracellulaire[2], et réduit également la ferroptose et atténue le stress oxydatif[3-4].
In vitro, lorsque les cellules étoilées pancréatiques huumaines (HPSCs) traitées avec TGF-β1 sont traitées conjointement avec QX77 (5ng/mL) et 20ng/mL de MFG-E8 pendant 24 heures, QX77 élimine l'effet inhibiteur de MFG-E8 sur l'augmentation de la régulation induite par TGF-β1 de l'expression de LAMP2A et la réduction de la régulation de l'expression de MEF2D. QX77 a atténué l'effet atténuant de MFG-E8 sur le stress oxydatif[5]. Dans les cellules SKOV3/DDP traitées avec DDP (6μg/mL), l'intervention avec QX77 (10μM) pendant 12 heures améliore la viabilité cellulaire et affecte l'expression et la localisation des protéines liées à l'autophagie[6].
In vivo, dans un modèle de rat diabétique, une injection intravitréenne de QX77 (2.5mg/kg) a été administrée une fois par semaine à partir du premier jour de l'établissement du modèle, pour une durée de 2 semaines. QX77 a significativement amélioré l'altération de la fonction physiologique rétinienne induite par le diabète, réduit l'expression de la protéine ACSL4, diminué le niveau de MDA et l'accumulation du produit toxique de peroxydation lipidique 4-HNE dans la rétine, et réduit le nombre d'autophagosomes, démontrant une effet protecteur contre la rétinopathie diabétique précoce[4].
References:
[1] Rahman F, Johnson JL, Ait Kbaich M, et al. Reconstitution of Rab11-FIP4 Expression Rescues Cellular Homeostasis in Cystinosis. Mol Cell Biol. 2024;44(12):577-589.
[2] Li J, Zeng S, Sun Y, et al. Gluconic acid alleviates hypertrophic scar formation through binding PLOD1, reducing p-AKT signaling and activating autophagy. Phytomedicine. 2025 Jul 25;143:156825.
[3] Liu C, Sun W, Zhu T, et al. Glia maturation factor-β induces ferroptosis by impairing chaperone-mediated autophagic degradation of ACSL4 in early diabetic retinopathy. Redox Biol. 2022 Jun;52:102292.
[4] Ren Y, Cui Q, Zhang J, et al. Z Milk Fat Globule-EGF Factor 8 Alleviates Pancreatic Fibrosis by Inhibiting ER Stress-Induced Chaperone-Mediated Autophagy in Mice. Front Pharmacol. 2021 Aug 5;12:707259.
[5] Du P, Xu X, Wang Y. Hsa_circ_0000585 promotes chemoresistance to cis-platin in epithelial cells of ovarian cancer by modulating autophagy. Biochem Biophys Res Commun. 2023 Oct 20;678:186-192.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules étoilées pancréatiques humaines (HPSCs) |
Méthode de préparation | HPSCs ont été cultivées dans un milieu Ham's F-12K complété par 20% de sérum de veau foetal (SVF) à 37°C, 5% CO₂. HPSCs ont été traités avec TGF-β1 (5ng/mL) pour induire l'activation, avec ou sans QX77 (5ng/mL) et MFG-E8 humain recombinant (20ng/mL) pendant 24 heures. |
Conditions de réaction | 5ng/mL; 24h |
Domaines d'application | QX77 a augmenté l'expression de LAMP2A et a inversé les effets inhibiteurs de MFG-E8 sur CMA induite par TGF-β1 dans HPSCs. QX77 a également éliminé les effets suppresseurs de MFG-E8 sur l'expression du collagène I et de α-SMA, ainsi que la réduction du stress oxydatif par MFG-E8 dans HPSCs activées. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley (SD) |
Méthode de préparation | Des rats diabétiques ont été établis par injection de streptozocine (STZ). QX77 (2.5mg/kg) a été injecté par voie intravitréenne le premier jour de l'hyperglycémie détectable et administré pendant 2 semaines. Les animaux ont été sacrifiés pour l'analyse rétinienne. |
Forme de dosage | 2.5mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | QX77 a significativement sauvé la fonction physiologique rétinienne en réduisant l'expression de la protéine ACSL4 et la peroxydation lipidique (niveau de MDA et de 4-HNE) dans le complexe RPE-membrane de Bruch-choriocapillaris. |
References: | |
| Cas No. | 1798331-92-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(NC1=CC=C(C2=NC3=CC=C(Cl)C=C3OC2)C=C1)=O | ||
| Formula | C16H13ClN2O2 | M.Wt | 300.74 |
| Solubility | DMSO : ≥ 64 mg/mL (212.81 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3251 mL | 16.6257 mL | 33.2513 mL |
| 5 mM | 665 μL | 3.3251 mL | 6.6503 mL |
| 10 mM | 332.5 μL | 1.6626 mL | 3.3251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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