Ubiquitination/ Proteasome

L'aumitine est un inhibiteur de l'autophagie À base de diaminopyrimidine qui inhibe la respiration mitochondriale en ciblant le complexe I.

CA77.1 est un dérivé de petite molécule active par voie orale de 7-chloro-3-(p-tolyl)-2H-benzo[b]oxazine (AR7) et peut agir en tant qu'un activateur de l'autophagie médiée par les chaperons (CMA).

Le chlorure d'ammonium, en tant que composé hétéropolaire avec régulation de la valeur du pH, peut provoquer une alcalinisation intracellulaire et une acidose métabolique, affectant ainsi l'activité enzymatique et influenÇant le processus du système biologique. Le chlorure d'ammonium est un inhibiteur de l'autophagie.

Le colorant d'acide nucléique Hoechst 33342 (Ex/Em : 350/461 nm) est couramment utilisé comme contre-colorant nucléaire perméable aux cellules, émettant une fluorescence bleue lorsqu'il se lie à l'ADN double brin (ADNdb).

Trimetazidine est un dérivé lipophile de la pipérazine, utilisé contre l'angine de poitrine.

Le monohydrate de sulfate d'atropine (Tropine tropate) est un antagoniste À large spectre et compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) avec un effet anti-myopie .

Tat-beclin 1, un peptide dérivé d'une région de la protéine de l'autophagie (beclin 1), est un puissant inducteur de l'autophagie et interagit avec le régulateur négatif de l'autophagie, GAPR-1 (GLIPR2).

Le PR-39 TFA, un peptide antibactérien naturel riche en proline et en arginine, est un inhibiteur du protéasome non compétitif, réversible et allostérique.

Le ZX-29 est un inhibiteur ALK puissant et sélectif avec une IC50 de 2,1 nM, 1,3 nM et 3,9 nM pour les mutations ALK, ALK L1196M et ALK G1202R, respectivement. Le ZX-29 est inactif contre l'EGFR. ZX-29 induit l'apoptose en induisant un stress du réticulum endoplasmique (RE) et surmonte la résistance cellulaire causée par une mutation ALK. Le ZX-29 induit également une autophagie protectrice et a un effet antitumoral.

L'acide salicylique-D6 (acide 2-hydroxybenzoÏque-D6) est un acide salicylique marqué au deutérium.

Nortriptyline (Desmethylamitriptyline), le principal métabolite actif de l'amitriptyline, est un antidépresseur tricyclique utilisé pour soulager les symptÔmes de la dépression.

Le desméthyl naproxène-d3 est du desméthyl naproxène marqué au deutérium.

GSK3494245 (DDD01305143) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'activité de type chymotrypsine de la liaison du protéasome du parasite dans un site pris en sandwich entre les sous-unités β4 et β5 (IC50 = 0,16 μM pour WT L.

La sophocarpine (monohydrate) est l'un des alcaloÏdes importants extraits de la plante médicinale traditionnelle Sophora flavescens qui possède de nombreuses propriétés pharmacologiques telles qu'anti-virus, anti-tumorale, anti-inflammatoire.

LXE408 est un inhibiteur du protéasome actif par voie orale, non compétitif et sélectif des kinétoplastides.

Ligustilide est un dérivé de phtalide bioactif isolé d'Angelica sinensis et de Chuanxiong.

Olacaftor (VX-440) est un modulateur régulateur de la conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) extrait du brevet US9782408.

L'acide valproÏque-d6 (VPA-d6) est l'acide valproÏque marqué au deutérium. L'acide valproÏque (VPA; acide 2-propylpentanoÏque) est un inhibiteur de l'HDAC, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2mM, inhibe également l'HDAC1 (IC50, 400μM) et induit la dégradation protéasomique de l'HDAC2. L'acide valproÏque active la signalisation Notch1 et inhibe la prolifération dans les cellules du cancer du poumon À petites cellules (SCLC). Le sel de sodium de l'acide valproÏque est utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et de la prévention des migraines.

20S Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome 26S extrait du brevet WO2006128196A2 composé 2.