Guggulsteroneは植物Commiphora wightiiの樹脂から抽出された植物ステロールである。Guggulsteroneは、広い範囲の腫瘍細胞の成長を阻害し、抗アポトーシス遺伝子製品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIPとsurvivin）の下方制御、細胞周期タンパク質（Cyclin D1やc-Mycなど）の調節、カスパーゼの活性化、Aktの阻害、JNKの活性化を通じて、アポトーシスを誘発できる[1]。
体外で、Guggulsterone (22.28μM；8日間)は肝癌細胞のクローン形成の能力を阻害する[2]。Guggulsterone (0、15、50と75µM；24時間)は用量依存的にSGC-7901細胞の増殖を用量依存的に阻害する[3]。
体内で、Guggulsterone (5または10mg/kg；感染後の1、3と5日間；腹腔内注射)は、デングウイルス（DENV）感染のICR乳児ネズミの死亡率を減らした[4]。体内異種移植マウスモデルで、Guggulsterone (20または40mg/kg；14日間；経口投与)は腫瘍の成長を用量依存的に、著しく減らした[5]。
References:
[1] Shishodia S, Azu N, Rosenzweig JA, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.
[2] Gupta M, Ghufran SM, Kausar T, et al. Z-Guggulsterone Is a Potential Lead Molecule of Dawa-ul-Kurkum against Hepatocellular Carcinoma. Molecules. 2022 Aug 11;27(16):5104.
[3] Lv R, Zhu M, Chen K, et al. Z-Guggulsterone Induces Apoptosis in Gastric Cancer Cells through the Intrinsic Mitochondria-Dependent Pathway. ScientificWorldJournal. 2021 Jan 4;2021:3152304.
[4] Chen WC, Wei CK, Hossen M, et al. (E)-Guggulsterone Inhibits Dengue Virus Replication by Upregulating Antiviral Interferon Responses through the Induction of Heme Oxygenase-1 Expression. Viruses. 2021 Apr 20;13(4):712.
[5] Wu Y, Zhou T, Qian D, et al. Z-Guggulsterone Induces Cell Cycle Arrest and Apoptosis by Targeting the p53/CCNB1/PLK1 Pathway in Triple-Negative Breast Cancer. ACS Omega. 2023 Jan 3;8(2):2780-2792.