PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(119)
- AMPK(73)
- CK2(9)
- DNA-PK(23)
- GSK-3(71)
- MELK(7)
- mTOR(106)
- PI3K(212)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
製品は PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC10350
TIC10 isomer
ONC201 isomer
TIC10異性体は、TIC10の異性体です。 - GC17330 (+)-Usniacin (+)-ウスナイアシンは地衣類から分離され、mTOR の ATP 結合ポケットに結合し、mTORC1/2 活性を阻害します。 (+)-Usniacin は、mTOR 下流エフェクターのリン酸化を阻害します。Akt (Ser473)、4EBP1、S6K は、抗がん活性を備えた自食作用を誘導します。 (+)-ウスナイアシンは、黄色ブドウ球菌、エンテロコッカス・フェカリス、エンテロコッカス・フェシウムを含む多くの浮遊性グラム陽性菌に対する抗菌活性を持っています。
- GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-カルボニル)-RMC-5552 は強力な mTOR 阻害剤です。 (32-カルボニル)-RMC-5552 は、mTORC1 および mTORC2 基質 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36)、および p-AKT1/2/3-(S473)) のリン酸化を阻害します。それぞれ、> 9、> 9、および 8 ~ 9 の pIC50 (特許 WO2019212990A1、実施例 2)。
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GC62122
(E)-Akt inhibitor-IV
(E)-AKTIV
(E)-Akt インヒビター IV ((E)-AKTIV) は、強力な細胞毒性を持つ PI3K-Akt インヒビターです。 - GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β阻害剤1は、(E)-GSK-3888888999999946のラセミ化合物である。阻害剤1および(Z)-GSK-3βインヒビター1異性体。
- GC63802 (R)-PS210 (R)-PS210、PS210 の R エナンチオマー (化合物 4h-ユートマー) は、1.8 μM の AC50 値を持つ PDK1 の基質選択的アロステリック活性化剤です。 (R)-PS210 は PDK1 の PIF 結合ポケットを標的とします。 PIF: プロテインキナーゼ C 関連キナーゼ 2 (PRK2) 相互作用フラグメント。
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 は PI3Kα の強力な阻害剤であり、IC50 は 2.3 nM です。 (S)-PI3Kα-IN-4 は、PI3Kα に対して 38.3、4.25、および 4.93 倍の選択性を示します。 PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ、それぞれ。 (S)-PI3Kα-IN-4 は癌の研究に使用できます。
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GC35037
1,3-Dicaffeoylquinic acid
1,5-DCQA, 1,3-Dicaffeoylquinic Acid
1,3-ジカフェオイルキナ酸はカフェオイルキナ酸誘導体で、PI3K/Aktを活性化します。 - GC13907 1-Azakenpaullone 1-アザケンパウロン (1-Akp) は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 β (GSK-3β) の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 値は 18 nM です 。
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GC41992
1-Deoxynojirimycin (hydrochloride)
1-DNJ, 1-dNM, Moranoline
1-デオキシノジリマイシン (塩酸塩) (Duvoglustat 塩酸塩) は、強力な経口活性 α-グルコシダーゼ阻害剤です。 -
GC42018
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol
2Methyl1octadecylsnglycerol, PIA 7
1-O-オクタデシル-2-O-メチル-sn-グリセロールは、ホスフォチジルイノシトールエーテル脂質アナログ(PIA)の代謝産物です。
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GC13006
10-DEBC hydrochloride
Akt Inhibitor X
10-DEBC 塩酸塩は選択的 Akt 阻害剤であり、IC50 は 1.28 μM です。 -
GC41979
17β-hydroxy Wortmannin
17β-ヒドロキシワートマニンは、ワートマニンのアナログです。
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GC40947
2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone
Coenzyme Q0, CoQ0
2,3-ジメトキシ-5-メチル-p-ベンゾキノン (CoQ0) は強力な経口活性ユビキノン化合物であり、牛樟茸に由来します。 -
GC46531
2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine
複素環式のビルディングブロック
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate 24-メチレンシクロアルタニルフェルレートは、γ-オリザノール化合物です。 24-メチレンシクロアルタニル フェルラートは、ヒト乳癌細胞におけるパルビン ベータの発現を促進します。 24-メチレンシクロアルタニル フェルレートは、潜在的な ATP 競合 Akt1 阻害剤です (EC50= 33.3μM)。
- GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol は、Siraitia grosvenorii Swingle から分離されたトリテルペノイドであり、強力な AMPK 活性化因子として作用し、AMPK リン酸化を増強します。
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GC42237
3,5-dimethyl PIT-1
PtdIns-(3,4,5)-P3(PIP3)は、リン脂質3-キナーゼ(PI3K)やPTENなどのpleckstrin homology(PH)ドメインを持つシグナル伝達タンパク質の結合アンカーとして機能します。
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GC13992
3-Guanidinopropionic Acid
β-GPA,PNU 10483
RGX-202 (3-グアニジノプロピオン酸) は、経口の低分子 SLC6A8 トランスポーター阻害剤です。 RGX-202 は、in vitro および in vivo でクレアチンのインポートを強力に阻害し、細胞内クレアチンリン酸および ATP レベルを低下させ、腫瘍アポトーシスを誘導します。 RGX-202 は、がんおよびデュシェンヌ型筋ジストロフィーの研究に使用できます。 -
GC10710
3-Methyladenine
3-MA
3-メチルアデニンは、古典的なオートファジー阻害剤です。
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GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Methyladenine-d3は、3-Methyladenineのデュート化合物です。 3-Methyladenine(3-MA)はPI3Kの阻害剤です。それはclass III PI3Kを抑制することによって広く自己食作用(オートファジー)の抑制剤として使用されます。
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GC32767
3BDO
3-Benzyl-5-((2-nitrophenoxy)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。 -
GC12078
3CAI
3-chloroacetyl Indole
3CAI は、強力で特異的な AKT1 および AKT2 阻害剤です。 - GC14306 3F8 3F8 は強力かつ選択的な GSK-3β 阻害剤であり、GSK3 関連疾患の新しい試薬および潜在的な治療候補として有用である可能性があります 。
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GC16960
4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole
Casein Kinase II Inhibitor XII,TBBz
4,5,6,7-テトラブロモベンズイミダゾールは、選択的で ATP と競合する CK2 (カゼインキナーゼ 2) 阻害剤です。 -
GC52091
5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine
ビルディングブロック
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。
- GN10093 6-gingerol
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GC46724
6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid
複素環式のビルディングブロック
- GC70708 6-Me-ATP trisodium 6-Me-ATP trisodiumはn6修飾atp誘導体である。
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GC46738
7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
ブロック
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GC31348
7-Methoxyisoflavone
5-methyl-7-Methoxyisoflavone
7-メトキシイソフラボンはイソフラボン誘導体であり、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の活性化剤でもあります。 -
GC16157
740 Y-P
740YPDGFR; PDGFR 740Y-P
PI 3-キナーゼ活性化剤、細胞浸透性
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GC39152
9-ING-41
Elraglusib
9-ING-41 は、マレイミドベースの ATP 競合的かつ選択的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、IC50 は 0.71 μM です。 9-ING-41 は、癌細胞の細胞周期停止、オートファジー、およびアポトーシスを有意に引き起こします。 9-ING-41 には抗がん作用があり、化学療法薬の抗腫瘍効果を高める可能性があります。 - GC10336 A 1070722 A 1070722 は、強力かつ選択的なグリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3 (GSK-3) 阻害剤であり、GSK-3α と GSK-3β の両方に対して 0.6 nM の Ki を持っています。 A 1070722 は血液脳関門 (BBB) を通過して脳領域に蓄積するため、脳内の GSK-3 を定量化するための PET 放射性トレーサーの可能性があります。
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GC12502
A-443654
パンアクチンヒビター
- GC11875 A-674563 A-674563 は、Ki が 11 nM の経口活性の選択的 Akt1 阻害剤です。
- GC35212 A-674563 hydrochloride A-674563 塩酸塩は、Ki が 11 nM の強力で選択的な Akt1 阻害剤です。
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GC11234
A-769662
A-769662;A769662
AMPKの直接的な活性化剤
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GC17550
A66
A 66; A-66
A66 は、IC50 が 32 nM の非常に特異的かつ選択的な p110α 阻害剤です。 -
GC68592
ABC1183
ABC1183は、経口摂取可能な選択的GSK3およびCDK9の二重阻害剤です。ABC1183は、GSK3β、GSK3αおよびCDK9/cyclin T1に作用し、それぞれのIC50値は657 nM、327 nM、321 nMです。ABC1183には抗炎症作用と抗腫瘍活性があります。
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GC10860
Acalisib (GS-9820)
GS-9820
Acalisib (GS-9820) は強力で選択的な PI3Kδ です。 12.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 - GC35242 Actein アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。
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GC16475
Afuresertib
GSK2110183
Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 -
GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
GSK2110183B
アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 -
GC10518
AICAR
Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823
AMPKの活性化剤
- GC10580 AICAR phosphate AICAR リン酸 (アカデシンリン酸) は、アデノシン類似体であり、AMPK 活性化剤です。 AICAR リン酸塩は、グルコースと脂質の代謝を調節し、炎症性サイトカインと iNOS の産生を阻害します。 AICAR リン酸塩は、オートファジー、YAP、マイトファジーの阻害剤でもあります。
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GC42759
Akt Inhibitor IV
Akt阻害剤IVは、Akt活性化の阻害剤であり、Forkhead box class O転写因子1a(FOXO1a; IC50 = 625 nM)のAkt介在性核外移行を抑制し、Ser473およびThr308におけるAktのリン酸化を用量依存的に減少させます。
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GC11589
AKT inhibitor VIII
Akt1とAkt2の強力な阻害剤
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
AKTキナーゼ阻害剤は、抗腫瘍活性を持つAktキナーゼ阻害剤です[1]。
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
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GC52443
Akt Substrate (trifluoroacetate salt)
RPRAATF
アクトペプチド基質
- GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1 は、IC50 が 1.042 μM のアロステリック AKT 阻害剤です。
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (化合物 E22) は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 1.4 nM、1.2 nM、および 1.7 nM の強力な経口活性の低 hERG 遮断 Akt 阻害剤です。 AKT-IN-3 (化合物 E22) は、PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、および SGK などの他の AGC ファミリー キナーゼに対しても優れた阻害活性を示します。 AKT-IN-3 (化合物 E22) はアポトーシスを誘導し、癌細胞の転移を阻害します。
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6(実施例13)は強力なAkt阻害剤である。 AKT-IN-6 は、Akt1、Akt2、および Akt3 をそれぞれ IC50 < 500nM で阻害します。 (特許WO2013056015A1)。
- GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 および Akt2-IN-1 は、Akt1 (IC50=3.5 nM) および Akt2 (IC50=42 nM) のアロステリック阻害剤であり、強力でバランスの取れた活性を備えています。
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GC66024
Aldometanib
LXY-05-029
アルドメタニブ (LXY-05-029) は、経口活性アルドラーゼ阻害剤です。アルドメタニブは、リソソームのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) を活性化し、血糖値を下げることができます。アルドメタニブは、代謝恒常性の研究に使用できます。 -
GC68640
ALM301
ALM301は、経口摂取可能な高特異性のAKT阻害剤であり、AKT1、AKT2およびAKT3に対するIC50値はそれぞれ0.13μM、0.09μMおよび2.75μMです。ALM301はAKTのリン酸化を抑制し、体外で下流シグナルを調節することができます。また、ALM301は癌細胞の増殖や腫瘍成長を抑制することができます。
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GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。 - GC64818 AMA-37 アリールモルホリン類似体である AMA-37 は ATP 競合的 DNA-PK 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、および 22 μM (p110γ) です。
- GC42776 Amarogentin アマロゲンチンは、主にセンブリとリンドウの根から抽出されるセコイリドイド配糖体です。
- GC13913 AMG319 AMG319 は、IC50 が 18 nM の強力で選択的な PI3Kδ キナーゼ阻害剤です。
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GC11190
AMPK activator
D942
AMPK 活性化因子は、細胞浸透性の AMPK 活性化因子であり、ミトコンドリア複合体 I を部分的に阻害します。多発性骨髄腫細胞では、AMPK 活性化因子は細胞増殖を阻害します。 - GC35327 AMPK activator 1 AMPK活性化因子1は、特許WO2013116491A1、化合物No.1-75から抽出されたAMPK活性化因子であり、<0.1μMのEC50を有する。
- GC71333 AMPK activator 13 AMPK activator 13はampkの強力な活性化剤です。
- GC62841 AMPK activator 4 AMPK アクティベーター 4 は、ミトコンドリア複合体 I を阻害しない強力な AMPK アクティベーターです。
- GC67961 AMPK-IN-3
- GC16534 Ampkinone アンプキノンは、間接的な AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) 活性化因子です。
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GC18374
API-1
NSC 177223
強力な Akt/PKB 阻害剤である API-1 は、PH ドメインに結合し、Akt 膜移行を阻害します。 API-1 は、約 0.8 μM の IC50 で Akt のリン酸化レベルを効率的に低下させます。 API-1 は PKB に対して選択的であり、PKC および PKA の活性化を阻害しません。 API-1 は、TNF 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) との相乗効果によってアポトーシスも誘導します。 - GC31661 APY0201 APY0201 は強力な PIKfyve 阻害剤であり、[33P]ATP の存在下で PtdIns3P から PtdIns(3,5)P2 への変換を 5.2 nM の IC50 で阻害します。
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GC15425
AR-A014418
AR-AO 14418;AR 0133418;AR 014418;GSK 3β inhibitor
GSK3βの選択的阻害剤
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GC35395
Arnicolide D
ARD
アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 -
GC19036
ARQ-092
Miransertib
ARQ-092 (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対してそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的アロステリック Akt 阻害剤です。 -
GN10647
Artemisinine
NSC 369397
- GC11910 AS-041164 AS-041164 は、70 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 PI3Kγ アイソフォーム阻害剤です。
- GC13901 AS-252424 AS-252424 は、IC50 が 30±10 nM の強力で選択的な PI3Kγ 阻害剤です。
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GC38061
AS-604850
PI3Kγの選択的阻害剤
- GC12080 AS-604850 AS-604850 は、0.25 μM の IC50 値と 0.18 μM の Ki 値を持つ強力で選択的な ATP 競合 PI3Kγ 阻害剤です。 AS-604850 は、PI3Kδ および β に対して 30 倍以上の選択性、PI3Kα に対してそれぞれ 18 倍の選択性を持つ PI3Kγ のアイソフォーム選択的阻害剤を示します。
- GC12474 AS-605240 AS-605240 は、8 nM の IC50 と 7.8 nM の Ki を持つ、PI3Kγ の特異的な経口活性阻害剤です。
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。
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GC10918
AT7867 dihydrochloride
強力で経口的に利用可能なパン-Akt阻害剤
- GC62335 AZ2 AZ2 は選択性の高い PI3Kγ 阻害剤です (PI3Kγ の pIC50 値は 9.3 です)。
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 は、0.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 DNA-PK 阻害剤です。 AZD-7648 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を示します。
- GC16568 AZD1080 AZD1080 は、強力で選択的な GSK3 阻害剤です。
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GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014 (AZD2014) は、IC50 が 2.81 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 AZD2014 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。 - GC14736 AZD2858 AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。
- GC65149 AZD3458 AZD3458 は、PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kδ に対してそれぞれ 9.1、5.1、<4.5、および 6.5 の pIC50 を持つ、強力で非常に選択的な PI3Kγ 阻害剤です 。
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) は、Akt1、Akt2、および Akt3 の IC50 がそれぞれ 3、7、および 7 nM である、経口活性のある強力な汎 AKT キナーゼ阻害剤です。
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GC16851
AZD6482
KIN-193
AZD6482 (KIN-193) は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。 -
GC16380
AZD8055
CCG-168
MTOR阻害剤
- GC65507 AZD8154 AZD8154 は、気道炎症性疾患を標的とする新規吸入選択的 PI3Kγδ 二重阻害剤です。
- GC12576 AZD8186 AZD8186 は PI3K 阻害剤であり、PI3Kα (IC50=35 nM) および PI3Kγ (IC50=675 nM) よりも選択的に PI3Kβ (IC50=4 nM) および PI3Kδ (IC5050=12 nM) を強力に阻害します。
- GC11248 AZD8835 AZD8835 は、それぞれ 6.2 および 5.7 nM の IC50 を持つ PI3Kα および PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC64377 Batatasin III スチルベノイドであるバタタシン III は、上皮間葉転換 (EMT) および FAK-AKT シグナルを抑制することにより、がんの移動と浸潤を阻害します。 Batatasin III には抗がん作用があります。
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GC17766
BAY 80-6946 (Copanlisib)
BAY 80-6946
BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) は、PI3Kα の IC50 が 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM、および 6.4 nM である、強力で選択的な ATP 競合型の汎クラス I PI3K 阻害剤です。 PI3Kβおよび PI3Kγ、それぞれ。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は、mTOR を除く他の脂質およびタンパク質キナーゼに対して 2,000 倍以上の選択性を持っています。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は優れた抗腫瘍活性を持っています。 - GC67772 BAY-3827
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 は、経口で生物学的に利用可能な選択的 PI3Kα/β/δ 阻害剤です。 BAY1082439 は、PIK3CA の変異型も阻害します。 BAY1082439 は、Pten-null 前立腺癌の増殖を阻害するのに非常に効果的です。
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769 は選択的アロステリック Akt1/Akt2 阻害剤です。 10 μM ATP でそれぞれ 5.2 nM および 18 nM の IC50 値で Akt1 および Akt2 活性を阻害します。
- GC62135 BC1618 経口で活性な Fbxo48 阻害化合物である BC1618 は、Ampk 依存性シグナル伝達を刺激します (活性化された pAmpkα が Fbxo48 を介した分解を防ぐことにより)。