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PI3K/Akt/mTOR Signaling

製品は  PI3K/Akt/mTOR Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC10350 TIC10 isomer TIC10異性体は、TIC10の異性体です。 TIC10 isomer Chemical Structure
  3. GC17330 (+)-Usniacin (+)-ウスナイアシンは地衣類から分離され、mTOR の ATP 結合ポケットに結合し、mTORC1/2 活性を阻害します。 (+)-Usniacin は、mTOR 下流エフェクターのリン酸化を阻害します。Akt (Ser473)、4EBP1、S6K は、抗がん活性を備えた自食作用を誘導します。 (+)-ウスナイアシンは、黄色ブドウ球菌、エンテロコッカス・フェカリス、エンテロコッカス・フェシウムを含む多くの浮遊性グラム陽性菌に対する抗菌活性を持っています。 (+)-Usniacin Chemical Structure
  4. GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-カルボニル)-RMC-5552 は強力な mTOR 阻害剤です。 (32-カルボニル)-RMC-5552 は、mTORC1 および mTORC2 基質 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36)、および p-AKT1/2/3-(S473)) のリン酸化を阻害します。それぞれ、> 9、> 9、および 8 ～ 9 の pIC50 (特許 WO2019212990A1、実施例 2)。 (32-Carbonyl)-RMC-5552 Chemical Structure
  5. GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt インヒビター IV ((E)-AKTIV) は、強力な細胞毒性を持つ PI3K-Akt インヒビターです。 (E)-Akt inhibitor-IV Chemical Structure
  6. GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β阻害剤１は、（Ｅ）－ＧＳＫ－３８８８８８８９９９９９９９４６のラセミ化合物である。阻害剤1および(Z)-GSK-3βインヒビター1異性体。 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 Chemical Structure
  7. GC63802 (R)-PS210 (R)-PS210、PS210 の R エナンチオマー (化合物 4h-ユートマー) は、1.8 μM の AC50 値を持つ PDK1 の基質選択的アロステリック活性化剤です。 (R)-PS210 は PDK1 の PIF 結合ポケットを標的とします。 PIF: プロテインキナーゼ C 関連キナーゼ 2 (PRK2) 相互作用フラグメント。 (R)-PS210 Chemical Structure
  8. GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 は PI3Kα の強力な阻害剤であり、IC50 は 2.3 nM です。 (S)-PI3Kα-IN-4 は、PI3Kα に対して 38.3、4.25、および 4.93 倍の選択性を示します。 PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ、それぞれ。 (S)-PI3Kα-IN-4 は癌の研究に使用できます。 (S)-PI3Kα-IN-4 Chemical Structure
  9. GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid 1,3-ジカフェオイルキナ酸はカフェオイルキナ酸誘導体で、PI3K/Aktを活性化します。 1,3-Dicaffeoylquinic acid Chemical Structure
  10. GC13907 1-Azakenpaullone 1-アザケンパウロン (1-Akp) は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 β (GSK-3β) の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 値は 18 nM です 。 1-Azakenpaullone Chemical Structure
  11. GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) 1-デオキシノジリマイシン (塩酸塩) (Duvoglustat 塩酸塩) は、強力な経口活性 α-グルコシダーゼ阻害剤です。 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) Chemical Structure
  12. GC42018 1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol

    1-O-オクタデシル-2-O-メチル-sn-グリセロールは、ホスフォチジルイノシトールエーテル脂質アナログ（PIA）の代謝産物です。

     1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol Chemical Structure
  13. GC13006 10-DEBC hydrochloride 10-DEBC 塩酸塩は選択的 Akt 阻害剤であり、IC50 は 1.28 μM です。 10-DEBC hydrochloride Chemical Structure
  14. GC41979 17β-hydroxy Wortmannin

    17β-ヒドロキシワートマニンは、ワートマニンのアナログです。

     17β-hydroxy Wortmannin Chemical Structure
  15. GC40947 2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone 2,3-ジメトキシ-5-メチル-p-ベンゾキノン (CoQ0) は強力な経口活性ユビキノン化合物であり、牛樟茸に由来します。 2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone Chemical Structure
  16. GC46531 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine

    複素環式のビルディングブロック

     2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine Chemical Structure
  17. GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate 24-メチレンシクロアルタニルフェルレートは、γ-オリザノール化合物です。 24-メチレンシクロアルタニル フェルラートは、ヒト乳癌細胞におけるパルビン ベータの発現を促進します。 24-メチレンシクロアルタニル フェルレートは、潜在的な ATP 競合 Akt1 阻害剤です (EC50= 33.3μM)。 24-Methylenecycloartanyl ferulate Chemical Structure
  18. GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol は、Siraitia grosvenorii Swingle から分離されたトリテルペノイドであり、強力な AMPK 活性化因子として作用し、AMPK リン酸化を増強します。 3α-Hydroxymogrol Chemical Structure
  19. GC42237 3,5-dimethyl PIT-1

    PtdIns-(3,4,5)-P3（PIP3）は、リン脂質3-キナーゼ（PI3K）やPTENなどのpleckstrin homology（PH）ドメインを持つシグナル伝達タンパク質の結合アンカーとして機能します。

     3,5-dimethyl PIT-1 Chemical Structure
  20. GC13992 3-Guanidinopropionic Acid RGX-202 (3-グアニジノプロピオン酸) は、経口の低分子 SLC6A8 トランスポーター阻害剤です。 RGX-202 は、in vitro および in vivo でクレアチンのインポートを強力に阻害し、細胞内クレアチンリン酸および ATP レベルを低下させ、腫瘍アポトーシスを誘導します。 RGX-202 は、がんおよびデュシェンヌ型筋ジストロフィーの研究に使用できます。 3-Guanidinopropionic Acid Chemical Structure
  21. GC10710 3-Methyladenine

    3-メチルアデニンは、古典的なオートファジー阻害剤です。

     3-Methyladenine Chemical Structure
  22. GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。 3BDO Chemical Structure
  23. GC12078 3CAI 3CAI は、強力で特異的な AKT1 および AKT2 阻害剤です。 3CAI Chemical Structure
  24. GC14306 3F8 3F8 は強力かつ選択的な GSK-3β 阻害剤であり、GSK3 関連疾患の新しい試薬および潜在的な治療候補として有用である可能性があります 。 3F8 Chemical Structure
  25. GC16960 4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole 4,5,6,7-テトラブロモベンズイミダゾールは、選択的で ATP と競合する CK2 (カゼインキナーゼ 2) 阻害剤です。 4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole Chemical Structure
  26. GC52091 5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine

    ビルディングブロック

     5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine Chemical Structure
  27. GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime Chemical Structure
  28. GN10093 6-gingerol 6-gingerol Chemical Structure
  29. GC46724 6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid

    複素環式のビルディングブロック

     6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid Chemical Structure
  30. GC46738 7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine

    ブロック

     7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine Chemical Structure
  31. GC31348 7-Methoxyisoflavone 7-メトキシイソフラボンはイソフラボン誘導体であり、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の活性化剤でもあります。 7-Methoxyisoflavone Chemical Structure
  32. GC16157 740 Y-P

    PI 3-キナーゼ活性化剤、細胞浸透性

     740 Y-P Chemical Structure
  33. GC39152 9-ING-41 9-ING-41 は、マレイミドベースの ATP 競合的かつ選択的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、IC50 は 0.71 μM です。 9-ING-41 は、癌細胞の細胞周期停止、オートファジー、およびアポトーシスを有意に引き起こします。 9-ING-41 には抗がん作用があり、化学療法薬の抗腫瘍効果を高める可能性があります。 9-ING-41 Chemical Structure
  34. GC10336 A 1070722 A 1070722 は、強力かつ選択的なグリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3 (GSK-3) 阻害剤であり、GSK-3α と GSK-3β の両方に対して 0.6 nM の Ki を持っています。 A 1070722 は血液脳関門 (BBB) を通過して脳領域に蓄積するため、脳内の GSK-3 を定量化するための PET 放射性トレーサーの可能性があります。 A 1070722 Chemical Structure
  35. GC12502 A-443654

    パンアクチンヒビター

     A-443654 Chemical Structure
  36. GC11875 A-674563 A-674563 は、Ki が 11 nM の経口活性の選択的 Akt1 阻害剤です。 A-674563 Chemical Structure
  37. GC35212 A-674563 hydrochloride A-674563 塩酸塩は、Ki が 11 nM の強力で選択的な Akt1 阻害剤です。 A-674563 hydrochloride Chemical Structure
  38. GC11234 A-769662

    AMPKの直接的な活性化剤

     A-769662 Chemical Structure
  39. GC17550 A66 A66 は、IC50 が 32 nM の非常に特異的かつ選択的な p110α 阻害剤です。 A66 Chemical Structure
  40. GC10860 Acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820) は強力で選択的な PI3Kδ です。 12.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Acalisib (GS-9820) Chemical Structure
  41. GC35242 Actein アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。 Actein Chemical Structure
  42. GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 Afuresertib Chemical Structure
  43. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。 Afuresertib (hydrochloride) Chemical Structure
  44. GC10518 AICAR

    AMPKの活性化剤

     AICAR Chemical Structure
  45. GC10580 AICAR phosphate AICAR リン酸 (アカデシンリン酸) は、アデノシン類似体であり、AMPK 活性化剤です。 AICAR リン酸塩は、グルコースと脂質の代謝を調節し、炎症性サイトカインと iNOS の産生を阻害します。 AICAR リン酸塩は、オートファジー、YAP、マイトファジーの阻害剤でもあります。 AICAR phosphate Chemical Structure
  46. GC42759 Akt Inhibitor IV

    Akt阻害剤IVは、Akt活性化の阻害剤であり、Forkhead box class O転写因子1a（FOXO1a; IC50 = 625 nM）のAkt介在性核外移行を抑制し、Ser473およびThr308におけるAktのリン酸化を用量依存的に減少させます。

     Akt Inhibitor IV Chemical Structure
  47. GC11589 AKT inhibitor VIII

    Akt1とAkt2の強力な阻害剤

     AKT inhibitor VIII Chemical Structure
  48. GC16366 AKT Kinase Inhibitor AKT Kinase Inhibitor Chemical Structure
  49. GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride AKT Kinase Inhibitor hydrochloride Chemical Structure
  50. GC52443 Akt Substrate (trifluoroacetate salt)

    アクトペプチド基質

     Akt Substrate (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  51. GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1 は、IC50 が 1.042 μM のアロステリック AKT 阻害剤です。 AKT-IN-1 Chemical Structure
  52. GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (化合物 E22) は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 1.4 nM、1.2 nM、および 1.7 nM の強力な経口活性の低 hERG 遮断 Akt 阻害剤です。 AKT-IN-3 (化合物 E22) は、PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、および SGK などの他の AGC ファミリー キナーゼに対しても優れた阻害活性を示します。 AKT-IN-3 (化合物 E22) はアポトーシスを誘導し、癌細胞の転移を阻害します。 AKT-IN-3 Chemical Structure
  53. GC62190 AKT-IN-6 ＡＫＴ－ＩＮ－６（実施例１３）は強力なＡｋｔ阻害剤である。 AKT-IN-6 は、Akt1、Akt2、および Akt3 をそれぞれ IC50 < 500nM で阻害します。 (特許WO2013056015A1)。 AKT-IN-6 Chemical Structure
  54. GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 および Akt2-IN-1 は、Akt1 (IC50=3.5 nM) および Akt2 (IC50=42 nM) のアロステリック阻害剤であり、強力でバランスの取れた活性を備えています。 Akt1 and Akt2-IN-1 Chemical Structure
  55. GC66024 Aldometanib アルドメタニブ (LXY-05-029) は、経口活性アルドラーゼ阻害剤です。アルドメタニブは、リソソームのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) を活性化し、血糖値を下げることができます。アルドメタニブは、代謝恒常性の研究に使用できます。 Aldometanib Chemical Structure
  56. GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。 Alsterpaullone Chemical Structure
  57. GC64818 AMA-37 アリールモルホリン類似体である AMA-37 は ATP 競合的 DNA-PK 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、および 22 μM (p110γ) です。 AMA-37 Chemical Structure
  58. GC42776 Amarogentin アマロゲンチンは、主にセンブリとリンドウの根から抽出されるセコイリドイド配糖体です。 Amarogentin Chemical Structure
  59. GC13913 AMG319 AMG319 は、IC50 が 18 nM の強力で選択的な PI3Kδ キナーゼ阻害剤です。 AMG319 Chemical Structure
  60. GC11190 AMPK activator AMPK 活性化因子は、細胞浸透性の AMPK 活性化因子であり、ミトコンドリア複合体 I を部分的に阻害します。多発性骨髄腫細胞では、AMPK 活性化因子は細胞増殖を阻害します。 AMPK activator Chemical Structure
  61. GC35327 AMPK activator 1 AMPK活性化因子1は、特許WO2013116491A1、化合物No.1-75から抽出されたAMPK活性化因子であり、<0.1μMのEC50を有する。 AMPK activator 1 Chemical Structure
  62. GC62841 AMPK activator 4 AMPK アクティベーター 4 は、ミトコンドリア複合体 I を阻害しない強力な AMPK アクティベーターです。 AMPK activator 4 Chemical Structure
  63. GC67961 AMPK-IN-3 AMPK-IN-3 Chemical Structure
  64. GC16534 Ampkinone アンプキノンは、間接的な AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) 活性化因子です。 Ampkinone Chemical Structure
  65. GC18374 API-1 強力な Akt/PKB 阻害剤である API-1 は、PH ドメインに結合し、Akt 膜移行を阻害します。 API-1 は、約 0.8 μM の IC50 で Akt のリン酸化レベルを効率的に低下させます。 API-1 は PKB に対して選択的であり、PKC および PKA の活性化を阻害しません。 API-1 は、TNF 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) との相乗効果によってアポトーシスも誘導します。 API-1 Chemical Structure
  66. GC31661 APY0201 APY0201 は強力な PIKfyve 阻害剤であり、[33P]ATP の存在下で PtdIns3P から PtdIns(3,5)P2 への変換を 5.2 nM の IC50 で阻害します。 APY0201 Chemical Structure
  67. GC15425 AR-A014418

    GSK3βの選択的阻害剤

     AR-A014418 Chemical Structure
  68. GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 Arnicolide D Chemical Structure
  69. GC19036 ARQ-092 ARQ-092 (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対してそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的アロステリック Akt 阻害剤です。 ARQ-092 Chemical Structure
  70. GN10647 Artemisinine Artemisinine Chemical Structure
  71. GC11910 AS-041164 AS-041164 は、70 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 PI3Kγ アイソフォーム阻害剤です。 AS-041164 Chemical Structure
  72. GC13901 AS-252424 AS-252424 は、IC50 が 30±10 nM の強力で選択的な PI3Kγ 阻害剤です。 AS-252424 Chemical Structure
  73. GC38061 AS-604850

    PI3Kγの選択的阻害剤

     AS-604850 Chemical Structure
  74. GC12080 AS-604850 AS-604850 は、0.25 μM の IC50 値と 0.18 μM の Ki 値を持つ強力で選択的な ATP 競合 PI3Kγ 阻害剤です。 AS-604850 は、PI3Kδ および β に対して 30 倍以上の選択性、PI3Kα に対してそれぞれ 18 倍の選択性を持つ PI3Kγ のアイソフォーム選択的阻害剤を示します。 AS-604850 Chemical Structure
  75. GC12474 AS-605240 AS-605240 は、8 nM の IC50 と 7.8 nM の Ki を持つ、PI3Kγ の特異的な経口活性阻害剤です。 AS-605240 Chemical Structure
  76. GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。 AT13148 Chemical Structure
  77. GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。 AT7867 Chemical Structure
  78. GC10918 AT7867 dihydrochloride

    強力で経口的に利用可能なパン-Akt阻害剤

     AT7867 dihydrochloride Chemical Structure
  79. GC62335 AZ2 AZ2 は選択性の高い PI3Kγ 阻害剤です (PI3Kγ の pIC50 値は 9.3 です)。 AZ2 Chemical Structure
  80. GC64938 AZD-7648 AZD-7648 は、0.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 DNA-PK 阻害剤です。 AZD-7648 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を示します。 AZD-7648 Chemical Structure
  81. GC16568 AZD1080 AZD1080 は、強力で選択的な GSK3 阻害剤です。 AZD1080 Chemical Structure
  82. GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) は、IC50 が 2.81 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 AZD2014 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。 AZD2014 Chemical Structure
  83. GC14736 AZD2858 AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。 AZD2858 Chemical Structure
  84. GC65149 AZD3458 AZD3458 は、PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kδ に対してそれぞれ 9.1、5.1、<4.5、および 6.5 の pIC50 を持つ、強力で非常に選択的な PI3Kγ 阻害剤です 。 AZD3458 Chemical Structure
  85. GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) は、Akt1、Akt2、および Akt3 の IC50 がそれぞれ 3、7、および 7 nM である、経口活性のある強力な汎 AKT キナーゼ阻害剤です。 AZD5363 Chemical Structure
  86. GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。 AZD6482 Chemical Structure
  87. GC16380 AZD8055

    MTOR阻害剤

     AZD8055 Chemical Structure
  88. GC65507 AZD8154 AZD8154 は、気道炎症性疾患を標的とする新規吸入選択的 PI3Kγδ 二重阻害剤です。 AZD8154 Chemical Structure
  89. GC12576 AZD8186 AZD8186 は PI3K 阻害剤であり、PI3Kα (IC50=35 nM) および PI3Kγ (IC50=675 nM) よりも選択的に PI3Kβ (IC50=4 nM) および PI3Kδ (IC5050=12 nM) を強力に阻害します。 AZD8186 Chemical Structure
  90. GC11248 AZD8835 AZD8835 は、それぞれ 6.2 および 5.7 nM の IC50 を持つ PI3Kα および PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤です。 AZD8835 Chemical Structure
  91. GC64377 Batatasin III スチルベノイドであるバタタシン III は、上皮間葉転換 (EMT) および FAK-AKT シグナルを抑制することにより、がんの移動と浸潤を阻害します。 Batatasin III には抗がん作用があります。 Batatasin III Chemical Structure
  92. GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) は、PI3Kα の IC50 が 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM、および 6.4 nM である、強力で選択的な ATP 競合型の汎クラス I PI3K 阻害剤です。 PI3Kβおよび PI3Kγ、それぞれ。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は、mTOR を除く他の脂質およびタンパク質キナーゼに対して 2,000 倍以上の選択性を持っています。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は優れた抗腫瘍活性を持っています。 BAY 80-6946 (Copanlisib) Chemical Structure
  93. GC67772 BAY-3827 BAY-3827 Chemical Structure
  94. GC62164 BAY1082439 BAY1082439 は、経口で生物学的に利用可能な選択的 PI3Kα/β/δ 阻害剤です。 BAY1082439 は、PIK3CA の変異型も阻害します。 BAY1082439 は、Pten-null 前立腺癌の増殖を阻害するのに非常に効果的です。 BAY1082439 Chemical Structure
  95. GC19484 BAY1125976 BAY1125769 は選択的アロステリック Akt1/Akt2 阻害剤です。 10 μM ATP でそれぞれ 5.2 nM および 18 nM の IC50 値で Akt1 および Akt2 活性を阻害します。 BAY1125976 Chemical Structure
  96. GC62135 BC1618 経口で活性な Fbxo48 阻害化合物である BC1618 は、Ampk 依存性シグナル伝達を刺激します (活性化された pAmpkα が Fbxo48 を介した分解を防ぐことにより)。 BC1618 Chemical Structure
  97. GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα 阻害剤 1) (PI3Kα 阻害剤 1) は、選択的な PI3Kα です。特許ＵＳ／２０１２００８８９９９９９９４Ａ１から抽出された阻害剤、化合物２４３は、ＩＣ５０<０．１７７７７７７８８８８８８９５６を有する；Ｍ、ＰＩ３Ｋ７７７７７７８８８８８８９４５。阻害剤 1 は、HDAC も阻害します (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) Chemical Structure
  98. GC13271 BEZ235 Tosylate BEZ235 Tosylate Chemical Structure
  99. GC32381 BF738735 BF738735 は、5.7 nM の IC50 を持つホスファチジルイノシトール 4-キナーゼ III ベータ (PI4KIIIβ) 阻害剤です。 BF738735 Chemical Structure
  100. GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) は、PI3K (PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kγ の IC50 が 4 nM、63 nM、および 38 nM)/mTOR 二重阻害剤であり、ヒト頭頸部がん細胞に対して強力な増殖阻害活性を示します。 BGT226 Chemical Structure
  101. GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。 BI-D1870 Chemical Structure

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