Cell Cycle/Checkpoint

トリペプチド ヘミアステリンの合成類似体である塩酸タルトブリン (HTI-286 塩酸塩) は、in vitro および in vivo で P 糖タンパク質を介した耐性を回避する強力な抗微小管剤です。塩酸タルトブリンは、精製チューブリンの重合を阻害し、細胞内の微小管組織を破壊し、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。

MAP4343 は、プレグネノロンの 3-メチルエーテル誘導体です。

二酒石酸ビンフルニンは、ビンカアルカロイドファミリーに属する最初のフッ素化微小管阻害剤です。二酒石酸ビンフルニンは、抗血管新生、血管破壊、および抗転移活性を有します。酒石酸ビンフルニンは、尿路上皮の移行上皮癌、非小細胞肺癌、および乳癌の研究に使用できます。

Ceapin-A7は小胞体ストレスATF6αシグナルの選択的な遮断剤である（IC 50 = 0.59μM）。

ベンプロペリンリン酸は、経口活性のある強力なアクチン関連タンパク質 2/3 複合体サブユニット 2 (ARPC2) 阻害剤です。

NY2267 は、36.5 μM の IC50 を持つ Myc-Max 相互作用の破壊因子です。 NY2267 は、Myc および Jun による転写活性化を阻害します。

PKCβインヒビター 1 は、強力な ATP 競合的で選択的な PKCβ です。ヒト PKCβ1 および PKCβ2 に対してそれぞれ 21 および 5 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PKCβインヒビター 1 は、他の PKC アイソザイム (PKCα、PKCγ、および PKCε) と比較して、PKCβ2 に有利な 60 倍以上の選択性を示します。

3α-ヒドロキシプラバスタチンナトリウムは、プラバスタチンの主要な代謝産物です。

BractoppinはBRCA1 tBRCTドメインによるリン酸化ペプチド認識を阻害する薬剤様の阻害剤であり、IC 50 値は74nMである。

ON1231320 は、IC50 が 0.31 μM の非常に特異的なポロ様キナーゼ 2 (PLK2) 阻害剤です。 ON1231320 は、有糸分裂の G2/M 期における腫瘍細胞周期の進行をブロックし、アポトーシス細胞死を引き起こします。 ON1231320、アリールスルホニル ピリド-ピリミジノン、抗腫瘍活性があります。

メイタンシンは、サブナノモル濃度で有糸分裂停止を誘導し、腫瘍細胞を殺す非常に強力な微小管標的化合物です。

EN4 は、MYC のシステイン 171 (C171) を標的とする共有結合リガンドです。 EN4 は、N-MYC および L-MYC よりも c-MYC に対して選択的です。 EN4 は MYC 転写活性を阻害し、MYC 標的をダウンレギュレートし、腫瘍形成を阻害します。

ErSO は、選択的予測展開タンパク質応答 (a-UPR) アクティベーターです。 ErSO は ERα を介して作用し、a-UPR の強力かつ持続的な細胞毒性活性化を誘発します。 ErSO は、がんの研究に使用できます。

WEE1-IN-3 は、IC50 が 10 nM 未満の強力な Wee1 キナーゼ阻害剤です。 WEE1-IN-3 には抗がん作用があります。

hnRNPK-IN-1 は、異種核リボ核タンパク質 K (hnRNPK) 結合リガンドであり、SPR および MST で測定した Kd 値はそれぞれ 4.6 μM および 2.6 μM です。 hnRNPK-IN-1 は、hnRNPK と c-myc プロモーターの結合を破壊することにより、c-myc 転写を阻害します。 hnRNPK-IN-1 は、Hela 細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗腫瘍活性を持っています。

MRIA9 は、ATP 競合性の汎塩誘導性キナーゼ (SIK) および PAK2/3 阻害剤であり、SIK1、SIK2、および SIK3 の IC50 値はそれぞれ 516 nM、180 nM、および 127 nM です。

BAMEAO16B は脂質ナノ粒子です。

(1E)-CFI-400437 二塩酸塩は、強力な PLK4 (IC50 = 0.6 nM) 阻害剤であり、PLK ファミリーの他のメンバーに対して選択的です (>10 μM)。 (1E)-CFI-400437 二塩酸塩は、Aurora A、Aurora B、KDR、および FLT-3 を、それぞれ 0.37、0.21、0.48、および 0.18 μM の IC50 で阻害します。抗増殖活性。

天然の発芽阻害剤である 2-メトキシ-4-ビニルフェノール (2M4VP) は、強力な抗炎症効果を発揮します 。

B02 の誘導体である RAD51-IN-1 は、RAD51 の強力な阻害剤です。 RAD51-IN-1 はがん研究に使用できます。

タウ トレーサー 2 (Pl-2620) は、タウタンパク質凝集体のイメージングに使用されるタウ トレーサーです。

Verosudil (AR-12286) は、ROCK1 と ROCK2 に対してそれぞれ 2 nM と 2 nM の Ki を持つ強力な選択的 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。