Bractoppin |
| カタログ番号GC62128 |
Bractoppinは、ヒト乳癌と卵巣癌抑制剤タンパク質(BRCA1)に送達されるタンデムBRCT(タンデムBRCT、BRCA1)である。tBRCTドメインは、リンペプチドの薬剤様の阻害剤を認識し、それは試験管内実験では、0.074μMのIC50で基質結合のナノモル活性を選択的に阻害する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2290527-07-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bractoppinは、ヒト乳癌と卵巣癌抑制剤タンパク質(BRCA1)に送達されるタンデムBRCT(タンデムBRCT、BRCA1)である。tBRCTドメインは、リンペプチドの薬剤様の阻害剤を認識し、それは試験管内実験では、0.074μMのIC50で基質結合のナノモル活性を選択的に阻害する[1]。
Bractoppinは、同種BACH1リンペプチド基質をBRCA1 tBRCTから置き換える時に、ナノモルの効力を持っている。BRCA1 tBRCTへのその予想された結合モードは、疎水性空洞における好ましい疎水性相互作用と、Phe1662とのT状のπ-πスタッキング相互作用とともにその活性に対し著しく寄与している。実際、4-ピリジルグループ(CCBT2082)を持つBractoppinでは、R1におけるフェニル基環の代用は、Phe1662とのスタッキング相互作用を影響することで、活性を5倍減らした[1]。
細胞では、BractoppinはFÖrster反響エネルギー移動で検出された基質の識別を阻害し、DNA切断に対するBRCA1のリクルートメントを減らし、順番に損傷誘発のG2停止と、リコンビナーゼの集合RAD51を抑制する[1]。
References:
[1]. Periasamy J, Kurdekar V, et,al. Targeting Phosphopeptide Recognition by the Human BRCA1 Tandem BRCT Domain to Interrupt BRCA1-Dependent Signaling. Cell Chem Biol. 2018 Jun 21;25(6):677-690.e12. doi: 10.1016/j.chembiol.2018.02.012. Epub 2018 Mar 29. PMID: 29606576; PMCID: PMC6015222.
| キナーゼ実験 [1]: | |
準備方法 | 直接な結合アッセイの場合、最終濃度が20nMの10μLの標識タンパク質を10μLの試験化合物(Bractoppin)と混合させ、氷で10分間培養した。競合的なアッセイについては、直接結合MSTによる16段希釈を使った事前滴定で決められたEC80の濃度で、最終濃度が20nMの標識タンパク質を2μMの同種ペプチド基質と混合させた。 |
反応条件 | 0-105nMのBractoppin |
アプリケーション | Bractoppinは、414-Da化合物であり、MST（ IC50 0.074 μM）に測定されたところ、BRCA1 tBRCTから同種BACH1リンペプチド基質を置き換える際にナノモラ効力を持っている。 BRCA1 tBRCTへのその予想された結合モードは、疎水性空洞における好ましい疎水性相互作用と、Phe1662とのT状のπ-πスタッキング相互作用とともにその活性に対し著しく寄与している。実際、4-ピリジルグループ(CCBT2082)を持つBractoppinでは、R1におけるフェニル基環の代用は、Phe1662とのスタッキング相互作用を影響することで、活性を5倍減らした。 |
| 細胞実験[2]: | |
細胞株 | HEK293細胞 |
準備方法 | tBRCTドメインのTet誘発発見のため、安定的にプラスミドを保有するHEK293細胞を播種した。 1Gy放射線の暴露前、細胞が30%のコンフルエントに達する時、化合物(Bractoppin)の添加または、BRCA1 tBRCTの誘発発見は指示通りに行った。 |
反応条件 | 1-100uMのBractoppin、7日間 |
アプリケーション | 細胞では、BractoppinはFÖrster反響エネルギートランスファーで検出された基質の識別を阻害し、DNA切断に対するBRCA1のリクルートメントを減らし、順番に損傷誘発のG2停止と、リコンビナーゼの集合RAD51を抑制する。 |
References: | |
| Cas No. | 2290527-07-8 | SDF | |
| Formula | C25H23FN4O | M.Wt | 414.47 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (603.18 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4127 mL | 12.0636 mL | 24.1272 mL |
| 5 mM | 482.5 μL | 2.4127 mL | 4.8254 mL |
| 10 mM | 241.3 μL | 1.2064 mL | 2.4127 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 34 reference(s) in Google Scholar.)
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