Cell Cycle/Checkpoint

AA-T3A-C12は、アニス酸アミドリガンド-シャフト型脂質（AA-lipidoid）の一種です。AA-T3A-C12は、線維芽細胞のRNA送達と活性化を促進するために使用されます。

AcLys-PABC-VC-Aur0101は、抗体連結活性分子（CXCR4 ADCの一部）です。Aur0101（オーリスタチン微小管阻害剤の一種）と可分解リンカーAcLys-PABC-VCが接続されています。

ATR-IN-4は有効なATR阻害剤です。ATR-IN-4は、人間の前立腺癌細胞DU145および肺癌細胞NCI-H460の成長を抑制し、IC50値はそれぞれ130.9 nMおよび41.33 nMです。(専利CN112142744Aから引用されたもの)。

Cys-McMMAFは、AlMcMMAFが放出する有効なペイロードであり、AlMcMMAFは5T4に対する人工化A1抗体であり、マレイルミドプロピル接合物を介して微小管破壊剤のMMAFに結合します。 Cys-McMMAFは2つの腫瘍マウスモデル（H1975およびMDA-MB-361-DYT2モデル）に対して抗癌効果があります。

DRP1i27は、有効な人間由来のDrp1（動力蛋白関連タンパク質1）阻害剤です。DRP1i27は、Drp1のGTPaseサイトに結合し、Gln34とAsp218と水素結合を形成します。DRP1i27は細胞系モデルでDrp1が介在するミトコンドリア分裂を標的とし、虚血再灌流損傷の模倣を防止します。

Elimusertib-d3（BAY 1895344-d3）は、Elimusertib-d3（BAY 1895344-d3）の重水素代物です。 Elimusertibは、有効で経口摂取可能な選択的ATR阻害剤であり、抗腫瘍活性を持っています。

ENMD-2076 Tartrateは、Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRαを抑制する多標的キナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は1.86nM, 14nM, 58.2nM, 15.9nM, 92.7nM, 70.8nM, 20.2 nMおよび56.4 nMです。

Haspin-IN-3（化合物8l）は、有効なhaspin阻害剤であり、IC50値は14 nMです。 Haspin-IN-3には抗がん作用があります。

KIF18A-IN-6（化合物134）は、経口的に有効なKIF18A阻害剤であり、KIF18Aの微小管依存性ATPase活性を抑制し、IC50値は0.016μMです。

KIF18A-IN-7（化合物22）は、経口投与可能なKIF18A阻害剤であり、KIF18Aの微小管依存性ATPase活性を抑制し、IC50値は9.4nMです。

Lipid 8は、ナノリポソームの合成に使用されるイオン化可能なアミノ脂質です。

MY-943は、有効なチューブリン重合およびLSD1阻害剤であり、抗がん活性を持ちます。 MY-943はG2/M期の停止と細胞死を誘導し、細胞移動を抑制するため、胃癌の研究に使用されることがあります。

PERK-IN-2は、IC50値が0.2nMである高効率のPERK阻害剤です。

PERK-IN-6（化合物5）は、PERK阻害剤であり、IC50値は2.5 nMです。

Plogosertib（CYC140）は、選択的で有効な経口活性ATP競合性PLK1阻害剤（IC50：3 nM）です。 Plogosertibは、食道癌、胃癌、白血病、非小細胞肺がん、卵巣がんおよび扁平上皮がんを含む多くの腫瘍の研究に使用される増殖抑制剤です。

PT-262は、有効なROCK阻害剤であり、IC50値は約5μMです。PT-262はミトコンドリア膜電位の喪失を誘導し、caspase-3の活性化と細胞凋亡を増加させます。PT-262はp53非依存経路によってERKおよびCDC2のリン酸化を抑制します。PT-262は細胞骨格機能と細胞移動を阻止します。PT-262には抗がん活性があります。

Tinengotinibは、オーロラキナーゼやVEGFRキナーゼなどの1つまたは複数のタンパク質キナーゼを調節する剤です。 Tinengotinibには、これらのキナーゼが異常に介在する疾患、特に癌関連疾患を研究する可能性があります（特許WO2018108079A1から引用）。

Tri-GalNAc(OAc)3 TFAは、GalNAc-LYTACの合成に使用されるtri-GalNAcリガンドです。GalNAc-LYTACは、去唾液酸糖蛋白受容体を利用してターゲットタンパク質を分解するために使用されます。

Tubulin inhibitor 11は、経口投与可能な有効な微小管タンパク質（チューブリン）阻害剤です。 Tubulin inhibitor 11は秋水仙アルカロイド結合部位に作用し、マイクロチューブリンの重合を抑制し、有糸分裂の阻止と細胞死（アポトーシス）を促進します。

Zagotenemab（LY3303560）は、選択的に結合し、脳内のtau沈着物を中和する人工化されたtau抗体です。 Zagotenemabはアルツハイマー病の研究に使用できます。

(+)-Erinacin Aは、キノコキノコキノコから分離できる抗がん化合物である。

Rho-Kinase-IN-3（化合物12）は、8 nMのIC 50値を有する強力で選択的なRhoキナーゼ（ROCK 1）阻害剤である。

NBI-42902は経口活性、強力な機能性、競合するGnRH受容体アンタゴニストであり、IC 50値はそれぞれ0.79 nMと0.56 nMである。