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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)

  • GC15471 structure
    GC15471PKC β pseudosubstrate
    CAS: 172308-76-8
    Purity: >98%

    Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C

  • GC15564 structure
    GC15564Go 6976
    CAS: 136194-77-9
    Purity: >98.00%

    Go 6976는 PKC, cGMP-의존성 단백질 킨나제 그리고 미오신 경쇄 키나아제에 대한 IC₅₀ 값이 각각 0.02 μM, 6.2 μM, 5.8 μM인 강력한 단백질 키나아제(PKs) 억제제이다.

  • GC15567 structure
    GC15567K02288
    CAS: 1431985-92-0
    Purity: >98.00%

    K02288은 ALK1, ALK2 및 ALK6에 대해 IC50이 각각 1.8, 1.1, 6.4nM인 강력한 BMP(Bone morphogenetic protein) 유형 I 수용체 억제제입니다.

  • GC15884 structure
    GC15884Dasatinib Monohydrate
    CAS: 863127-77-9
    Purity: >98%

    Dasatinib(BMS-354825) 일수화물은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 일수화물은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib monohydrate는 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

  • GC15892 structure
    GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)
    CAS: 57-09-0
    Purity: >98.00%

    Cetrimonium Bromide (CTAB)는 내재적 항균 특성을 가진 약물 용해제로 작용하는 일반적으로 사용되는 계면활성제이다.

  • GC16289 structure
    GC16289SAR407899 hydrochloride
    CAS: 923262-96-8
    Purity: >98.00%

    SAR407899 염산염은 ROCK-2에 대해 IC50이 135nM이고 Kis가 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36nM 및 41nM인 선택적, 강력한 ATP 경쟁 ROCK 억제제입니다.

  • GC16405 structure
    GC16405Safingol
    CAS: 15639-50-6
    Purity: >98%

    사핑골은 리소-스핑고지질 PKC(단백질 키나제 C) 억제제입니다.

  • GC16475 structure
    GC16475Afuresertib
    CAS: 1047644-62-1
    Purity: >99.50%

    아퓨레세르팁(GSK2110183)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.

  • GC16510 structure
    GC16510ZIP, Biotinylated
    Purity: >98%

    ZIP with a biotin moiety covalently attached

  • GC16539 structure
    GC16539Butaprost
    CAS: 69685-22-9
    Purity: >98.00%

    부타프로스트는 33 nM의 EC50과 뮤린 EP2 수용체에 대해 2.4 μM의 Ki를 갖는 선택적 프로스타글란딘 E 수용체(EP2) 작용제입니다.

  • GC16678 structure
    GC16678UCN-02
    CAS: 121569-61-7
    Purity: >98%

    UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 Streptomyces N-12 균주에 의해 생산된 선택적 단백질 키나제 C(PKC) 억제제이며, PKC 및 단백질 키나제 A(PKA)에 대해 각각 IC50이 62nM 및 250nM입니다. UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 HeLa S3 세포의 성장에 대한 세포독성 효과를 나타냅니다.

  • GC16793 structure
    GC16793RepSox
    CAS: 446859-33-2
    Purity: >98.00%

    RepSox는 변형 성장 인자-β 수용체 I/활성인 유사 키나제 5 (TGF-β-RI/ALK5)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 23nM이다. RepSox는 ALK5의 자가 인산화를 IC50 4nM으로 억제한다.

  • GC16821 structure
    GC16821TAE226(NVP-TAE226)
    CAS: 761437-28-9
    Purity: >98.00%

    TAE226(NVP-TAE226)은 다양한 티로신 단백질 활성효소, 특히 FAK 및 IGF-IR 활성효소를 억제하는 강력한 ATP 경쟁적 억제제로 IC50 값은 각각 5.5nM 및 140nM이다.

  • GC16934 structure
    GC16934Valrubicin
    CAS: 56124-62-0
    Purity: >99.50%

    Valrubicin은 각각 0.85 및 1.25 μM의 IC50으로 TPA 및 PDBu 유도 PKC 활성화를 억제하고 항종양 및 항염증 활성을 갖는 화학요법제입니다.

  • GC17014 structure
    GC17014Ro 31-8220 Mesylate
    CAS: 138489-18-6

    Pan-PKC inhibitor

  • GC17191 structure
    GC17191SIS3 HCl
    CAS: 521984-48-5
    Purity: >98.00%

    SIS3 HCl은 Smad3 억제제로 IC 50 3 μM로 Smad3의 인산화를 억제한다.

  • GC17239 structure
    GC17239Bisindolylmaleimide V
    CAS: 113963-68-1
    Purity: >98%

    Bisindolylmaleimide V는 100 μM 이상의 IC50 값을 갖는 protein kinase C 억제 연구를 위한 세포 투과성 음성 대조군입니다. Bisindolylmaleimide V는 8 μM의 IC50으로 생체 내에서 mitogen-stimulated protein kinase p70s6k/p85s6k(S6K)의 활성화를 차단합니다.

  • GC17242 structure
    GC17242(-)-epigallocatechin
    CAS: 970-74-1
    Purity: >98.00%

    (-)-epigallocatechin은 항산화 특성을 가진 녹차의 주요 폴리페놀 화합물이다.

  • GC17243 structure
    GC17243Dorsomorphin (Compound C)
    CAS: 866405-64-3
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C) 은 효능이 높고 세포 투과성이 있는 AMPK 및 BMP 경로 이중 억제제이다(AMPK에 대한 K i 값은 109nM).

  • GC17346 structure
    GC17346KT 5823
    CAS: 126643-37-6
    Purity: >95.00%

    KT 5823은 Ki 값이 0.23μM인 선택적 cGMP-의존성 단백질 키나제(PKG) 억제제이며 Ki 값이 각각 10μM 및 4μM인 PKA 및 PKC도 억제합니다.

  • GC17352 structure
    GC17352Phorbol 12,13-dibutyrate
    CAS: 37558-16-0
    Purity: >99.50%

    Phorbol 12,13-dibutyrate(Phorbol dibutyrate)는 PKC 활성화제이자 강력한 피부 종양 촉진제입니다.

  • GC17523 structure
    GC17523Hydrochlorothiazide
    CAS: 58-93-5
    Purity: >99.00%

    thiazide 계열의 경구 활성 이뇨제인 Hydrochlorothiazide(HCTZ)는 TGF-β/Smad 신호 전달 경로의 변형을 억제합니다.

  • GC17563 structure
    GC17563LY 333531 hydrochloride
    CAS: 169939-93-9
    Purity: >98.00%

    루복시스타우린(LY333531) 염산염은 경구 활성 선택적 PKC 베타 억제제(Ki=2nM)입니다.

  • GC17582 structure
    GC17582ML347
    CAS: 1062368-49-3
    Purity: >98.00%

    ML347(LDN193719)은 고도로 선택적인 ALK1/ALK2 억제제입니다. ML347은 ALK1 및 ALK2에 대해 각각 46 및 32nM의 IC50 값을 가지며, ALK3에 대해 >300배 선택성입니다. ML347은 TGF-β1에 의한 Smad1/5의 인산화를 차단합니다.