Ubiquitination/ Proteasome

Letrozole (CGS 20267)은 IC50이 11.5nM인 경구 투여 가능한 비스테로이드 선택적 아로마타제 억제제이다.

β-Lapachone는 몇 가지 생물학적 효과를 촉진하는 ortho-naphthoquinone 자연 생성물이고 항염증, 항균 및 Trypanosoma에 대한 항성질을 가지고 있어 β-Lapachone는 topoisomerase I를 억제하고 NAD(P)H: 퀴논 산화환원효소1을 유도할 수 있다.

덱스메데토미딘 HCl((+)-메데토미딘 염산염)은 1.08nM의 Ki를 갖는 α2-아드레날린 수용체의 강력한 선택적 경구 활성 작용제입니다.

Fexaramine은 EC50이 25nM인 강력하고 선택적인 FXR 작용제입니다.

XL335(FXR-450)는 4 nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 FXR 작용제입니다.

XCT790은 ERRα의 강력하고 선택적인 역동작제로 IC50 값이 0.37μM이다.

GDC-0941은 경구용이고 p110α, p110β, p110δ, p110γ에 대한 IC₅₀가 각각 3 nM, 33 nM, 3 nM, 75 nM인 고능력 및 선택적 클래스 I PI3K 범-억제제다.

Rottlerin은Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연물질로 PKCδ에 대한 IC50 값이 3-6μM이고 PKCα, β, γ에 대한 IC50 값이 30-42μM이고 PKCε, η, ζ에 대한 IC50 값이 80-100μM인 특이적인 PKC 억제제이다.

헤파린은 고도로 황산화된 글리코사미노글리칸으로 주사용 항응고제로 널리 사용되며 알려진 생물학적 분자 중 가장 높은 음전하 밀도를 가지고 있습니다.

Tubastatin A는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제로 IC50 값이 15 nM이다. Tubastatin A는 또한 새로운 GPX4 억제제로 GPX4와 직접 결합하여 유방암 세포에서 철사병을 유발한다.

AC 55649는 pEC50이 6.9인 강력한 인간 RARβ2 수용체의 고도로 동형 선택적 작용제입니다.

Hoechst 33342 trihydrochloride is a DNA fluorescent dye with excitation/emission maxima at 350/460 nm, respectively.

PRT 4165는 PRC1 매개 H2A 편재화의 강력한 억제제입니다.

부테인은 PDE4에 대한 IC50이 10.4μM인 cAMP 특이적 PDE 억제제입니다. 부테인은 HepG2 세포에서 EGFR 및 p60c-src에 대해 16 및 65μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. 부테인은 FoxO3a를 표적으로 하여 AKT 및 ERK/p38 MAPK 경로를 통해 HeLa 세포를 Cisplatin에 민감하게 합니다. 부테인은 SIRT1 활성화제(STAC)입니다.

5-Azacytidine (5-AzaC라고도 알려져 있음)은 사이토신 유사물의 일종으로 DNA 메틸트랜스퍼이즈(DNMT) 억제제로서 MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 및 환자 유래 MM세포에 강한 세포 독성을 발휘하는 컴파운드이다. 각각의 반최소 억제 농도 IC50 값은 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L, 1.5 μmol/L 이다.

INK 128(MLN0128)(INK-128; MLN0128; TAK-228)은 mTOR 키나제에 대한 IC50이 1nM인 경구용 ATP 의존성 mTOR1/2 억제제입니다.

GW4064는 EC 50 이 65nM인 합성 FXR 작용제로 담즙정체성 간질환, 대사증후군 및 알코올성 간질환의 치료에 사용된다.

노르에피네프린(레바테레놀, L-노르아드레날린) 중주석산염 일수화물은 강력한 아드레날린 수용체(AR) 작용제입니다.

YM201636은 IC50이 33nM인 강력하고 선택적인 PIKfyve 억제제입니다.

몬테루카스트 나트륨(MK0476)은 시스테닐 류코트리엔 수용체 1(CysLT1)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 길항제입니다.

A specific inhibitor of PTEN

Necrostatin-1은 세포사멸의 신규 소분자 억제제이다. Necrostatin-1은 알로스테릭 결합을 통해 RIP1 키나제 활성 (EC 50 =182nM)을 억제한다.

PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다.

PX-478 2HCl는 경구 생체이용률이 높은 저산소 유도 인자-1α (HIF-1α) 억제제로 HIF-1 단백질 수준과 신호 전달을 감소시킨다.