GW4064 |
Catalog No.GC10975
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GW4064는 EC50이 65nM인 합성 FXR 작용제로 담즙정체성 간질환, 대사증후군 및 알코올성 간질환의 치료에 사용된다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 278779-30-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GW4064는 EC50이 65nM인 합성 FXR 작용제로 담즙정체성 간질환, 대사증후군 및 알코올성 간질환의 치료에 사용된다.
체외 실험에서 GW4064의 SW620 및 HT-29 세포에 대한 IC50 값은 각각 7.6μM 및 13.8μM이었다[2]. GW4064는 용량 의존적으로 기초 cAMP 수준을 증가시켰고 HEK 세포에서 EC50이 0.241μM이었어 포스콜린 유도 cAMP 축적을 IC50 0.07μM으로 억제하였다[3].
체내 실험에서 GW4064 (30mg/kg 격일; 2주; 복강내 투여)로 단장증후군 (SBS) 쥐 모델을 처리하였다. GW4064는 담즙산(BA) 이상대사를 교정해서 간독성을 완화하였다. GW4064 처리는 장에서 ASBT 발현을 유도해서 결합형 BA의 재흡수를 증가시켰다. GW4064 존재 하에 FXR/FGF15 활성화는 CYP7A1, CYP8B1 및 CYP27A1을 포함한 주요 합성효소의 발현을 억제하고 BA 생성을 감소시켰다[4]. GW4064 (20mg/kg; 복강내 투여; 두 차례) 처리는 지방다당류(LPS) 유도 쥐 간 손상 모델에서 혈청 아스파르테이트 아미노전이효소 수준 및 종양 괴사 인자-α를 포함한 전염증성 사이토카인 mRNA 발현의 감소로 나타난 바와 같이 간 염증을 완화하였다[5].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
HEK 세포 |
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준비 방법 |
챔버 슬라이드의 HEK 세포를 1μM GW4064 또는 이오노마이신 (1μM)으로 30분 동안 처리한 후 면역세포화학 분석을 통해 내인성 NFATc1을 검출하였습니다. 핵은 4′,6-다이아미디노-2-페닐인돌(DAPI)로 염색하였습니다. |
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반응 조건 |
1 μM; 30 분 동안 |
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적용 |
칼시뉴린 활성화에 이고 현미경 기반 분석에서 GW4064가 내인성 NFATc1의 핵 이동을 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
4주령 암컷 BALB/c-누드 쥐 |
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준비 방법 |
대수 성장기의 HT-29 세포 (5 × 10⁶)를 누드 쥐의 옆구리에 피하 주사하였습니다. 만져지는 이종 이식 종양이 형성된 후 옥살플라틴 (3mg/kg)과 GW4064 (15mg/kg)을 단독 제제 및 병용으로 매주 2회 복강내 투여하였고 3주 동안 지속하였습니다. 종양의 폭(b)과 길이(a)는 캘리퍼스를 사용해서 3일마다 측정하였습니다. |
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제형 |
15 mg/kg, i.p. |
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적용 |
옥살플라틴 또는 GW4064를 단독으로 사용하는 것과 비교해서 HT-29 새포 라인에서 옥살플라틴과 GW4064의 병용은 체내 실험에서 종양 형성을 더 현저하게 억제하였습니다. |
| Cas No. | 278779-30-9 | SDF | |
| Chemical Name | 3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C1=C(C(=NO1)C2=C(C=CC=C2Cl)Cl)COC3=CC(=C(C=C3)C=CC4=CC(=CC=C4)C(=O)O)Cl | ||
| Formula | C28H22Cl3NO4 | M.Wt | 542.85 |
| Solubility | ≥ 24.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8421 mL | 9.2106 mL | 18.4213 mL |
| 5 mM | 368.4 μL | 1.8421 mL | 3.6843 mL |
| 10 mM | 184.2 μL | 921.1 μL | 1.8421 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)