Apoptosis
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As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
Research Areas
- Caspase(145)
- Pyroptosis(42)
- 14.3.3 Proteins(1)
- Apoptosis Inducers(42)
- Bax(6)
- Bcl-2 Family(188)
- Bcl-xL(8)
- c-RET(8)
- IAP(33)
- KEAP1-Nrf2(90)
- MDM2(12)
- p53(154)
- PC-PLC(4)
- PKD(7)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- Survivin(13)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(262)
- Other Apoptosis(877)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(132)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(57)
- FKBP(25)
- Cuproptosis(4)
Products Related to Apoptosis(3394)
- GC68470SPD304 dihydrochlorideCAS: 1049741-03-8Purity: >99.00%
SPD304 dihydrochloride actúa como inhibidor selectivo del factor de necrosis tumoral alfa, o TNF-α. Su valor de IC 50 es de 22μM.
- GC685373-IN-PP1CAS: 2227110-54-3Purity: >98.00%
3-IN-PP1 es un inhibidor de la proteína quinasa D (PKD). 3-IN-PP1 tiene una amplia actividad inhibitoria sobre PKD1, PKD2 y PKD3, con valores de IC50 de 108, 94 y 108 nM respectivamente. También es un agente antitumoral de amplio espectro que inhibe el crecimiento de varias células tumorales. 3-IN-PP1 se puede utilizar en investigaciones sobre cáncer.
- GC685625-Aminolevulinic acid-13C-1 hydrochlorideCAS: 129720-94-1Purity: >98.00%
El clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico-13C-1 (5-ALA-13C-1) es una forma marcada con carbono 13 del clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico. El clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico (5-ALA hidrocloruro) es un intermediario en la biosíntesis de la hemoglobina en el cuerpo y es un precursor del tetrapirrol.
- GC68600Ac-DEVD-CMK TFAPurity: >98.00%
Ac-DEVD-CMK (Inhibidor de la caspasa-3 III) TFA es un inhibidor selectivo e irreversible de la caspasa-3. Ac-DEVD-CMK TFA inhibe significativamente la apoptosis inducida por niveles elevados de glucosa o 3,20-dibenzoato (IDB; 5). Ac-DEVD-CMK TFA se puede utilizar en varios métodos experimentales para inhibir la apoptosis celular.
- GC68621Ac-WEHD-AFC TFAPurity: >98.00%
Ac-WEHD-AFC TFA es un sustrato de caspasa-1 fluorescente. Ac-WEHD-AFC TFA se utiliza para detectar la actividad fluorescente de caspasa-1 y se utiliza en investigaciones sobre tumores e inflamación.
- GC68632AK-778-XXMUCAS: 1227045-76-2Purity: >99.50%
AK-778-XXMU es un inhibidor efectivo de la unión del ADN 2 (ID2), con una KD de 129 nM. AK-778-XXMU puede inhibir la migración y la invasión de las células del glioblastoma, inducir apoptosis celular y lo más importante, puede retrasar el crecimiento tumoral.
- GC68729Bax activator-1CAS: 1638526-94-9Purity: >98.00%
Bax activator-1 (compuesto 106) es un activador de Bax que induce la apoptosis dependiente de Bax en células tumorales.
- GC68757BH3 hydrochloridePurity: >98.00%
BH3 hidrocloruro es un péptido capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, que induce la apoptosis celular mediante la activación directa de Bax/Bak pro-apoptóticos o mediante la neutralización de proteínas antiapoptóticas como Bcl-2, Bcl-XL, Bcl-w, mcl1 y A-1 a través de su unión al dominio estructural BH3.
- GC68769Biotin-COG1410 TFAPurity: >99.00%
Biotin-COG1410 TFA es COG1410 biotinilado. COG1410 es un péptido derivado de la apolipoproteína E y un inhibidor de la apoptosis. COG1410 tiene efectos neuroprotectores y antiinflamatorios en modelos de lesión cerebral traumática (TBI) en ratones. COG1410 se puede utilizar para investigar enfermedades del sistema nervioso.
- GC68774Bleomycin A5CAS: 11116-32-8Purity: >98.00%
Bleomicina A5 (Pingyangmicina) es un antibiótico de la clase de los glicopéptidos con actividad oral. Bleomicina A5 tiene propiedades como agente antitumoral, inductor de apoptosis celular y metabolito bacteriano.
- GC68787Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketoneCAS: 187389-53-3Purity: >98.00%
Boc-Asp(OME)-Fluorometil Cetona es un inhibidor de caspasas ampliamente utilizado que puede inhibir la fagocitosis mediada por Fas y la supresión de la ruptura oxidativa, pero no afecta a la actividad quimiotáctica de IL-8.
- GC68815BudigalimabCAS: 2098225-93-3Purity: >98.00%
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) is a human IgG1 monoclonal antibody that targets the programmed cell death 1 (PD-1) receptor. Budigalimab has an Fc mutation, which reduces Fc receptor interactions and inhibitory effects of effector molecules.
- GC68826CantrixilCAS: 2135511-22-5Purity: >98.00%
Cantrixil (TRX-E-002-1) es el isómero activo enantiomérico de TRX-E-002 y es un compuesto de segunda generación de superbenzopiran (SBP). Cantrixil aumenta los niveles de fosforilación del c-Jun, lo que conduce a la apoptosis mediada por la caspasa en células de cáncer ovárico. Cantrixil tiene una actividad antitumoral efectiva contra una amplia variedad de fenotipos cancerosos.
- GC68857CetrelimabCAS: 2050478-92-5Purity: >98.00%
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) es un anticuerpo monoclonal humanizado IgG4κ dirigido contra PD-1. Cetrelimab se une a PD-1 con una Kd de 1,72 nM (células HEK293). Por lo tanto, Cetrelimab bloquea la interacción entre PD-1 y PD-L1 y PD-L2 (IC50 de 111,7 ng/mL y 138,6 ng/mL respectivamente). Además, Cetrelimab estimula los linfocitos T periféricos, aumentando los niveles de citocinas (IFN-γ, IL-2, TNF-α) e inhibiendo el crecimiento tumoral in vivo.
- GC68873Citric acid trisodiumCAS: 68-04-2Purity: >98.00%
Citric acid trisodium es un conservante natural y un potenciador del sabor ácido en los alimentos. Citric acid trisodium induce la apoptosis celular y detiene el ciclo celular en las fases G2/M y S. Citric acid trisodium causa daño oxidativo al hígado al reducir la actividad de las enzimas antioxidantes. Citric acid trisodium también tiene toxicidad renal en ratones.
- GC68882Cleomiscosin ACAS: 76948-72-6Purity: >98.00%
Cleomiscosin A es un lignano de cumarina producido por Macaranga adenantha. Cleomiscosin A tiene actividad en la secreción de TNF-alfa en macrófagos peritoneales de ratón.
- GC68903cRIPGBM chlorideCAS: 2361988-77-2Purity: >99.00%
cRIPGBM chloride es un derivado oral efectivo para promover la apoptosis, que se puede producir a partir de células madre cancerosas (CSC) de glioblastoma multiforme (GBM). cRIPGBM chloride interactúa con la proteína quinasa receptora interactiva 2 (RIPK2) para inducir la apoptosis dependiente de caspasa 1. Además, inhibe la formación del complejo RIPK2/TAK1 (promotor de supervivencia) y aumenta la formación del complejo RIPK2/caspase 1 (promotor de apoptosis). En modelos animales, cRIPGBM chloride muestra una fuerte actividad antitumoral in vivo.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC68385 | TNF-α-IN-6 | 2699704-20-4 | >98.00% | |
| GC68388 | XIAP degrader-1 | 2803617-91-4 | >98.00% | |
| GC68404 | Human PD-L1 inhibitor IV | 2135542-83-3 | >98.00% | |
| GC68452 | 2,4,6-Triiodophenol | 609-23-4 | >98.00% | |
| GC68470 | SPD304 dihydrochloride | 1049741-03-8 | >99.00% | |
SPD304 dihydrochloride actúa como inhibidor selectivo del factor de necrosis tumoral alfa, o TNF-α. Su valor de IC 50 es de 22μM. | ||||
| GC68537 | 3-IN-PP1 | 2227110-54-3 | >98.00% | |
3-IN-PP1 es un inhibidor de la proteína quinasa D (PKD). 3-IN-PP1 tiene una amplia actividad inhibitoria sobre PKD1, PKD2 y PKD3, con valores de IC50 de 108, 94 y 108 nM respectivamente. También es un agente antitumoral de amplio espectro que inhibe el crecimiento de varias células tumorales. 3-IN-PP1 se puede utilizar en investigaciones sobre cáncer. | ||||
| GC68562 | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 hydrochloride | 129720-94-1 | >98.00% | |
El clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico-13C-1 (5-ALA-13C-1) es una forma marcada con carbono 13 del clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico. El clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico (5-ALA hidrocloruro) es un intermediario en la biosíntesis de la hemoglobina en el cuerpo y es un precursor del tetrapirrol. | ||||
| GC68600 | Ac-DEVD-CMK TFA | - | >98.00% | |
Ac-DEVD-CMK (Inhibidor de la caspasa-3 III) TFA es un inhibidor selectivo e irreversible de la caspasa-3. Ac-DEVD-CMK TFA inhibe significativamente la apoptosis inducida por niveles elevados de glucosa o 3,20-dibenzoato (IDB; 5). Ac-DEVD-CMK TFA se puede utilizar en varios métodos experimentales para inhibir la apoptosis celular. | ||||
| GC68621 | Ac-WEHD-AFC TFA | - | >98.00% | |
Ac-WEHD-AFC TFA es un sustrato de caspasa-1 fluorescente. Ac-WEHD-AFC TFA se utiliza para detectar la actividad fluorescente de caspasa-1 y se utiliza en investigaciones sobre tumores e inflamación. | ||||
| GC68632 | AK-778-XXMU | 1227045-76-2 | >99.50% | |
AK-778-XXMU es un inhibidor efectivo de la unión del ADN 2 (ID2), con una KD de 129 nM. AK-778-XXMU puede inhibir la migración y la invasión de las células del glioblastoma, inducir apoptosis celular y lo más importante, puede retrasar el crecimiento tumoral. | ||||
| GC68700 | ASR-488 | 2690312-65-1 | >99.00% | |
ASR-488 activa la proteína de unión al ARNm CPEB1, induce la apoptosis celular y suprime el crecimiento del cáncer de vejiga. | ||||
| GC68729 | Bax activator-1 | 1638526-94-9 | >98.00% | |
Bax activator-1 (compuesto 106) es un activador de Bax que induce la apoptosis dependiente de Bax en células tumorales. | ||||
| GC68744 | BC-?1258 | 1507370-40-2 | >98.00% | |
BC-1258 es un activador de la proteína F-box/LRR repetida 2 (FBXL2) que estabiliza y aumenta los niveles de FBXL2. BC-1258 induce la apoptosis en células tumorales y suprime significativamente la formación de tumores en ratones. | ||||
| GC68757 | BH3 hydrochloride | - | >98.00% | |
BH3 hidrocloruro es un péptido capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, que induce la apoptosis celular mediante la activación directa de Bax/Bak pro-apoptóticos o mediante la neutralización de proteínas antiapoptóticas como Bcl-2, Bcl-XL, Bcl-w, mcl1 y A-1 a través de su unión al dominio estructural BH3. | ||||
| GC68765 | Bim-IN-1 | 2909483-36-7 | >99.00% | |
Bim-IN-1 es un inhibidor efectivo de la expresión de Bim. Puede reducir los niveles de expresión de Bim y tiene poco efecto inhibitorio sobre la proteína quinasa A, al mismo tiempo que tiene una toxicidad relativamente baja. | ||||
| GC68769 | Biotin-COG1410 TFA | - | >99.00% | |
Biotin-COG1410 TFA es COG1410 biotinilado. COG1410 es un péptido derivado de la apolipoproteína E y un inhibidor de la apoptosis. COG1410 tiene efectos neuroprotectores y antiinflamatorios en modelos de lesión cerebral traumática (TBI) en ratones. COG1410 se puede utilizar para investigar enfermedades del sistema nervioso. | ||||
| GC68774 | Bleomycin A5 | 11116-32-8 | >98.00% | |
Bleomicina A5 (Pingyangmicina) es un antibiótico de la clase de los glicopéptidos con actividad oral. Bleomicina A5 tiene propiedades como agente antitumoral, inductor de apoptosis celular y metabolito bacteriano. | ||||
| GC68787 | Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone | 187389-53-3 | >98.00% | |
Boc-Asp(OME)-Fluorometil Cetona es un inhibidor de caspasas ampliamente utilizado que puede inhibir la fagocitosis mediada por Fas y la supresión de la ruptura oxidativa, pero no afecta a la actividad quimiotáctica de IL-8. | ||||
| GC68815 | Budigalimab | 2098225-93-3 | >98.00% | |
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) is a human IgG1 monoclonal antibody that targets the programmed cell death 1 (PD-1) receptor. Budigalimab has an Fc mutation, which reduces Fc receptor interactions and inhibitory effects of effector molecules. | ||||
| GC68826 | Cantrixil | 2135511-22-5 | >98.00% | |
Cantrixil (TRX-E-002-1) es el isómero activo enantiomérico de TRX-E-002 y es un compuesto de segunda generación de superbenzopiran (SBP). Cantrixil aumenta los niveles de fosforilación del c-Jun, lo que conduce a la apoptosis mediada por la caspasa en células de cáncer ovárico. Cantrixil tiene una actividad antitumoral efectiva contra una amplia variedad de fenotipos cancerosos. | ||||
| GC68857 | Cetrelimab | 2050478-92-5 | >98.00% | |
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) es un anticuerpo monoclonal humanizado IgG4κ dirigido contra PD-1. Cetrelimab se une a PD-1 con una Kd de 1,72 nM (células HEK293). Por lo tanto, Cetrelimab bloquea la interacción entre PD-1 y PD-L1 y PD-L2 (IC50 de 111,7 ng/mL y 138,6 ng/mL respectivamente). Además, Cetrelimab estimula los linfocitos T periféricos, aumentando los niveles de citocinas (IFN-γ, IL-2, TNF-α) e inhibiendo el crecimiento tumoral in vivo. | ||||
| GC68873 | Citric acid trisodium | 68-04-2 | >98.00% | |
Citric acid trisodium es un conservante natural y un potenciador del sabor ácido en los alimentos. Citric acid trisodium induce la apoptosis celular y detiene el ciclo celular en las fases G2/M y S. Citric acid trisodium causa daño oxidativo al hígado al reducir la actividad de las enzimas antioxidantes. Citric acid trisodium también tiene toxicidad renal en ratones. | ||||
| GC68882 | Cleomiscosin A | 76948-72-6 | >98.00% | |
Cleomiscosin A es un lignano de cumarina producido por Macaranga adenantha. Cleomiscosin A tiene actividad en la secreción de TNF-alfa en macrófagos peritoneales de ratón. | ||||
| GC68903 | cRIPGBM chloride | 2361988-77-2 | >99.00% | |
cRIPGBM chloride es un derivado oral efectivo para promover la apoptosis, que se puede producir a partir de células madre cancerosas (CSC) de glioblastoma multiforme (GBM). cRIPGBM chloride interactúa con la proteína quinasa receptora interactiva 2 (RIPK2) para inducir la apoptosis dependiente de caspasa 1. Además, inhibe la formación del complejo RIPK2/TAK1 (promotor de supervivencia) y aumenta la formación del complejo RIPK2/caspase 1 (promotor de apoptosis). En modelos animales, cRIPGBM chloride muestra una fuerte actividad antitumoral in vivo. | ||||
