FKBP

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

Targets for FKBP

Products for FKBP

Cat.No. Nombre del producto Información
GC34172 AP1867 AP1867 es un ligando dirigido por FKBP12F36V sintético.
GC61745 AP1867-2-(carboxymethoxy) AP1867-2-(carboximetoxi), el resto basado en AP1867 (un ligando sintético dirigido por FKBP12F36V), se une al ligando CRBN a través de un conector para formar moléculas dTAG.
GC15586 AP1903 AP1903 (AP1903) es un agente dimerizador que actÚa entrecruzando los dominios FKBP. AP1903 (AP1903) dimeriza el interruptor suicida Caspase 9 e induce rÁpidamente la apoptosis.
GC14498 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer) es un ligando permeable a las células que se utiliza para dimerizar las proteÍnas de fusiÓn de la proteÍna de uniÓn a FK506 (FKBP) e iniciar cascadas de seÑalizaciÓn biolÓgica y expresiÓn génica o interrumpir las interacciones proteÍna-proteÍna.
GC13215 Ascomycin(FK 520) A potent macrolide immunosuppressant
GC13601 Everolimus (RAD001)
Un derivado de rapamicina.
GC62186 KB02-SLF KB02-SLF es un degradador nuclear FKBP12 basado en PROTAC (pegamento molecular). KB02-SLF promueve la degradaciÓn nuclear de FKBP12 mediante la modificaciÓn covalente de DCAF16 (ligasa E3) y puede mejorar la durabilidad de la degradaciÓn de proteÍnas en sistemas biolÓgicos. SLF se une al ligando KB02 de ubiquitina E3 ligasa a través de un conector para formar KB02-SLF.
GC39503 PROTAC FKBP Degrader-3 PROTAC FKBP Degrader-3 es un PROTAC que comprende un grupo de uniÓn a ligando FKBP, un enlazador y un grupo de uniÓn de von Hippel-Lindau. PROTAC FKBP Degrader-3 es un potente degradador de FKBP.
GC15031 Rapamycin (Sirolimus)
Un inhibidor alostérico de mTORC1
GC48027 Rapamycin-d3 Rapamicina-d3 (Sirolimus-d3) es la rapamicina marcada con deuterio. La rapamicina es un inhibidor de mTOR potente y especÍfico con una IC50 de 0,1 nM en células HEK293. La rapamicina se une a FKBP12 y actÚa especÍficamente como un inhibidor alostérico de mTORC1. La rapamicina es un activador de la autofagia, un inmunosupresor.
GC33699 SAFit1 SAFit1 es un inhibidor especÍfico de la proteÍna de uniÓn a FK506 51 (FKBP51) con una Ki de 4±0,3 nM.
GC34093 SAFit2 SAFit2 es un inhibidor de la proteÍna 51 (FKBP51) de uniÓn a FK506 altamente potente y altamente selectivo con una Ki de 6 nM y también mejora la uniÓn de AKT2-AS160.
GC38060 Shield-1
Shield-1 (Shld1) es un ligando específico, permeable a la célula y de alta afinidad para la proteína de unión a FK506-12 (FKBP), y revierte la inestabilidad al unirse a FKBP mutado (mtFKBP), permitiendo así la expresión condicional de proteínas fusionadas con mtFKBP.
GC44899 SLF SLF es un ligando sintético para la proteÍna de uniÓn a FK506 (FKBP) con una afinidad de 3,1 μM por FKBP51 y una IC50 de 2,6 μM por FKBP12. SLF se puede utilizar en la sÍntesis de PROTAC.
GC61461 SLF TFA SLF TFA es un ligando sintético para la proteÍna de uniÓn a FK506 (FKBP) con una afinidad de 3,1 μM por FKBP51 y una IC50 de 2,6 μM por FKBP12. SLF TFA se puede utilizar en la sÍntesis de PROTAC.
GC16233 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus (FK506), un antibiótico macrólido con potentes efectos inmunosupresores, se aisló de Streptomyces tsukubaensis y se ha utilizado anteriormente para prevenir aloinjertos y para el tratamiento de trastornos autoinmunes en humanos.
GC17995 Tacrolimus monohydrate El monohidrato de tacrolimus (FK506 monohidrato), una lactona macrocÍclica, se une a la proteÍna de uniÓn a FK506 (FKBP) para formar un complejo e inhibe la calcineurina fosfatasa, que inhibe la transducciÓn de seÑales de linfocitos T y la transcripciÓn de IL-2.
GC33200 Target Protein-binding moiety 13 El resto 13 de uniÓn a proteÍna diana (resto 1 de uniÓn a PROTAC FKBP12) es un ligando sintético para FKBP (SLF). El resto de uniÓn a proteÍna diana 13 (resto de uniÓn a PROTAC FKBP12 1) se puede utilizar en la sÍntesis de PROTAC.
GC66370 Zapalog Zapalog es un heterodimerizador de molécula pequeÑa fotoescindible que se puede usar para iniciar repetidamente y terminar instantÁneamente una interacciÓn fÍsica entre dos proteÍnas objetivo. Zapalog dimeriza dos proteÍnas marcadas con los dominios FKBP y DHFR hasta que la exposiciÓn a la luz provoca su fotÓlisis.