Cell Cycle/Checkpoint

MRIA9 es un inhibidor de la cinasa inducible por sal pan (SIK) y de PAK2/3, competitivo con ATP, con valores de CI50 de 516 nM, 180 nM y 127 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente.

BAMEAO16B es una nanopartÍcula lipÍdica.

El diclorhidrato de (1E)-CFI-400437 es un potente inhibidor de PLK4 (IC50= 0,6 nM) y selectivo frente a otros miembros de la familia PLK (>10 μM). El diclorhidrato de (1E)-CFI-400437 inhibe Aurora A, Aurora B, KDR y FLT-3 con IC50 de 0,37, 0,21, 0,48 y 0,18 μM, respectivamente. Actividad antiproliferativa.

El 2-metoxi-4-vinilfenol (2M4VP), un inhibidor natural de la germinaciÓn, ejerce potentes efectos antiinflamatorios.

RAD51-IN-1, un derivado de B02, es un potente inhibidor de RAD51. RAD51-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

El trazador Tau 2 (Pl-2620) es un trazador Tau utilizado para obtener imÁgenes de agregados de proteÍna Tau.

Verosudil (AR-12286) es un potente inhibidor selectivo de la Rho-quinasa (ROCK) con Kis de 2 y 2 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.

Sovesudil (PHP-201) es un potente inhibidor de la Rho quinasa (ROCK) de acciÓn local, competitivo con ATP, con IC50 de 3,7 y 2,3 nM para ROCK-I y ROCK-II, respectivamente.

MMAE-d8 es una monometil auristatina E (MMAE) deuterada que puede utilizarse para la detección de MMAE.

10074-A4 es un inhibidor de c-Myc. 10074-A4 podrÍa unirse a c-Myc370-409 en diferentes sitios a lo largo de la cadena peptÍdica. 10074-A4 tiene efectos anticancerÍgenos.

Fmoc-MMAE es una monometil auristatina E conjugada con un grupo protector (MMAE), que es un potente inhibidor de la tubulina. Fmoc-MMAE se puede utilizar en la sÍntesis de ADC.

Avanbulin (BAL27862) es un potente inhibidor del ensamblaje de tubulina que se une al sitio de colchicina. La avanbulina inhibe el ensamblaje de la tubulina a 37 °C con una IC50 de 1,4 μM. La avanbulina se une a la tubulina con un valor de Kd aparente de 244 nM. La avanbulina se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y la divisiÓn celular.

El clorhidrato de sovesudil (PHP-201) es un potente inhibidor de la Rho quinasa (ROCK) de acciÓn local, competitivo con ATP, con IC50 de 3,7 y 2,3 nM para ROCK-I y ROCK-II, respectivamente.

PF-06380101 d8 (Aur0101 d8) es un deuterio etiquetado como PF-06380101. PF-06380101, un inhibidor de microtÚbulos de auristatina, es un anÁlogo citotÓxico de dolastatina 10.

El clorhidrato de D8-MMAF es una forma deuterada del clorhidrato de MMAF, que es un agente disruptor de microtÚbulos.

El mesilato de eribulina-d3 es un mesilato de eribulina marcado con deuterio. El mesilato de eribulina es un agente dirigido a los microtÚbulos que se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer.

6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 es el deuterio etiquetado como 6α-Hydroxy paclitaxel. 6α-Hydroxy paclitaxel es un metabolito primario de Paclitaxel. 6α-Hydroxy paclitaxel conserva un efecto dependiente del tiempo sobre los polipéptidos transportadores de aniones orgÁnicos 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) con una potencia de inhibiciÓn similar a Paclitaxel, mientras que ya no mostrÓ inhibiciÓn dependiente del tiempo de OATP1B3. 6α-Hydroxy paclitaxel se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

BMVC2 (o-BMVC) es un derivado de carbazol bisustituto de BMVC. BMVC2 es un estabilizador G-quadruplex (G4).

Sovilnesib (AMG 650) es un inhibidor de la proteÍna KIF18A similar a la cinesina (WO2020132648). Sovilnesib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

KIF18A-IN-1 es un inhibidor de kinesina mitÓtica KIF18A extraÍdo de la patente WO2021026098A1 ejemplo 100-13.

AMXI-5001 es un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de microtÚbulos y parp1/2 activo por vÍa oral. MXI-5001 exhibe citotoxicidad antitumoral selectiva en una amplia variedad de células cancerosas humanas con IC50 mucho mÁs bajas que los inhibidores clÍnicos de PARP1/2 existentes. AMXI-5001 induce la regresiÓn completa de los tumores establecidos, incluidos los tumores extremadamente grandes.

RP-3500 (inhibidor ATR 4) es un inhibidor selectivo de la cinasa ATR (ATRi) activo por vÍa oral con una IC50 de 1,00 nM en ensayos bioquÍmicos. RP-3500 muestra una selectividad de 30 veces para ATR sobre mTOR (IC50 = 120 nM) y una selectividad de >2000 veces para ATM, DNA-PK y PI3Kα quinasas. RP-3500 tiene una potente actividad antitumoral.