RepSox
Catalog No.: GC16793Purity:>98.00%Synonyms: E 616452, RepSox, SJN 2511
RepSox es un potente y selectivo inhibidor del receptor I del factor de crecimiento transformante beta/cinasa similar a activina 5 (TGF-β-RI/ALK5) con un IC50 de 23nM. RepSox inhibe la autofosforilación de ALK5 con un IC50 de 4nM.
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Cas No.: 446859-33-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$34.00
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10mgIn Stock
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RepSox es un potente y selectivo inhibidor del receptor I del factor de crecimiento transformante beta/cinasa similar a activina 5 (TGF-β-RI/ALK5) con un IC50 de 23nM[1]. RepSox inhibe la autofosforilación de ALK5 con un IC50 de 4nM[2]. RepSox puede ser utilizado para estudiar la obesidad y enfermedades metabólicas relacionadas (como la diabetes tipo 2)[3].
In vitro, el tratamiento de fibroblastos embrionarios de ratón con RepSox (10μM) durante 8-10 días indujo la generación de numerosos adipocitos, potenció la diferenciación de preadipocitos marrones y promovió la conversión de preadipocitos blancos en marrones[4]. El tratamiento de líneas celulares de osteosarcoma (HOS y 143B) con RepSox (0-200μM) durante 24-96 horas inhibió la proliferación celular de manera dependiente del tiempo y la concentración, inhibió significativamente el tamaño y número de colonias, aumentó la expresión de la proteína proapoptótica Bax y disminuyó la expresión de la proteína antiapoptótica Bcl-2[5].
In vivo, se administró RepSox (3, 10mg/kg) a ratones adultos mediante sonda oral durante 2 semanas, lo que promovió significativamente la transformación de células gliales entéricas en neuronas del sistema nervioso entérico, afectó la motilidad gastrointestinal y mejoró la motilidad gastrointestinal en ratones[6]. Se administró RepSox (2, 5mg/kg) de manera intraperitoneal a ratones modelo de osteoporosis (OP) durante 4 semanas, lo que previno la pérdida ósea in vivo, redujo el número de osteoclastos y disminuyó los niveles séricos de CTX-1 (un marcador de resorción ósea) [7].
References:
[1] Madipally D J. Role of Epicardial Adipose Tissue Secreted Interleukin-34 in Fibroblast to Myofibroblast Transdifferentiation and Atrial Fibrosis[M]. East Carolina University, 2021.
[2] Mansour M A, Hassan G S, Serya R A T, et al. Advances in the discovery of activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitors[J]. Bioorganic Chemistry, 2024: 107332.
[3] Takeda Y, Harada Y, Yoshikawa T, et al. Chemical compound-based direct reprogramming for future clinical applications[J]. Bioscience Reports, 2018, 38(3): BSR20171650.
[4] Tu W, Fu Y, Xie X. RepSox, a small molecule inhibitor of the TGFβ receptor, induces brown adipogenesis and browning of white adipocytes[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2019, 40(12): 1523-1531.
[5] He D, Gao J, Zheng L, et al. TGF β inhibitor RepSox suppresses osteosarcoma via the JNK/Smad3 signaling pathway[J]. International Journal of Oncology, 2021, 59(5): 1-13.
[6] Shi C, Lian J, Zhang B, et al. TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2023, 44(1): 92-104.
[7] Mei L, Sang W, Chen Z, et al. Small molecule inhibitor RepSox prevented ovariectomy‐induced osteoporosis by suppressing osteoclast differentiation and bone resorption[J]. Journal of Cellular Physiology, 2018, 233(12): 9724-9738.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Fibroblastos embrionarios de ratón (MEFs) |
Método de preparación | Los fibroblastos embrionarios de ratón (MEFs) se aislaron de embriones de ratón C57BL/6 en el día embrionario 13.5. Las células en confluencia total se cultivaron en un medio de diferenciación que contenía 10μM de CHIR99021, 10μM de RepSox o 50μM de Forskolina durante 8-10 días, con cambios de medio cada 2 días. Las células diferenciadas se lavaron con PBS y luego se fijaron con paraformaldehído al 4% durante 20 minutos a temperatura ambiente. Se mezclaron solución de Oil Red O y agua en una proporción de 3:2 y se aplicaron a las células durante 10 minutos. Después de la tinción, el exceso de Oil Red O se lavó con isopropanol al 60%, luego con agua desionizada, y se tomaron imágenes bajo el microscopio. |
Condiciones de reacción | 10μM; 8-10 días |
Áreas de aplicación | Aparecieron muchas células similares a adipocitos en MEFs tratados con RepSox, el tratamiento con Forskolina indujo una diferenciación débil de adipocitos, mientras que el tratamiento con CHIR99021 no tuvo efecto. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones GFAP-Cre |
Método de preparación | La inducción de la transformación de las células gliales entéricas (EGCs) en neuronas entéricas se realizó utilizando ratones adultos GFAP-Crede 10 semanas de edad in situ. RepSox se disolvió en 0.5% de CMC-Na (carboximetilcelulosa sódica), y al grupo de control se le administró solo 0.5% de CMC-Na. Se administró por vía oral a los ratones RepSox (3 o 10 mg/kg/día) y 0.5% de CMC-Na durante 2 semanas consecutivas. Los ratones se mantuvieron en ayunas durante 20 horas con acceso a agua ad libitum. Antes de la prueba de motilidad intestinal, a cada ratón se le administró carmín, seguido de acceso libre a agua y alimentos ad libitum. Se registró el tiempo de aparición de la primera deposición roja en los ratones, así como el número de defecaciones dentro de las 6 horas y el peso húmedo y seco de las heces. Después de la prueba de motilidad intestinal, se sacrificaron todos los ratones y se exfolió el tejido LMMP del intestino delgado para realizar una tinción por inmunofluorescencia. |
Forma de dosificación | 3 o 10 mg/kg/día durante 2 semanas; p.o. |
Áreas de aplicación | La administración de RepSox promovió significativamente la conversión de células gliales entéricas en neuronas en el sistema nervioso entérico e influyó en la motilidad gastrointestinal en ratones adultos. |
Referencias: [1] Tu W, Fu Y, Xie X. RepSox, un inhibidor de pequeñas moléculas del receptor TGFβ, induce la adipogénesis marrón y el oscurecimiento de los adipocitos blancos [J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2019, 40(12): 1523-1531. [2] Shi C, Lian J, Zhang B, et al. El inhibidor de TGFβR-1/ALK5 RepSox induce la transición de glía entérica a neurona y afecta la movilidad gastrointestinal en ratones adultos [J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2023, 44(1): 92-104. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
446859-33-2
Sinónimos
E 616452, RepSox, SJN 2511
Nombre químico
2-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine
SMILES
CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4
Fórmula molecular
C17H13N5
Peso molecular
287.32
Solubilidad
60mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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