ITD 1 |
Catalog No.GC12108
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ITD 1 es un inhibidor selectivo del receptor TGFβ (IC50 = 460nM)
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1099644-42-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ITD 1 es un inhibidor selectivo del receptor TGFβ (IC50 = 460nM) [1]. ITD 1 promueve la diferenciación de las células madre en cardiomiocitos al inhibir la vía de señalización Wnt/β-catenin [2]. ITD 1 se utiliza en investigaciones básicas como la regeneración cardíaca[3-4].
En las células U87 y U251, la proliferación celular se inhibió después del tratamiento con ITD 1 (5μM; 24h) [5]. En los fibroblastos humanos, la inhibición de TβRII por ITD 1 (5μM; 24h) en condiciones hipóxicas reduce los niveles de p-Smad2/3 y la deposición de colágeno [6]. En las células endoteliales corneales humanas, ITD 1 (10μM; 48h) inhibe la proliferación celular, acelera la senescencia y reduce la expresión de los marcadores de células endoteliales[7].
En ratones C57BL/6J, ITD 1 (20μL; 2000ng; im; 4d) redujo la actividad de TGF-β en el músculo [8]. En el modelo de ratón de tumor subcutáneo de células de Lewis, ITD 1 (5mg/kg; ip; 5d) debilitó la inmunidad antitumoral inducida por SAHA y la activación de células CD8+ T al inhibir la señalización Smad2/3 [9].
References:
[1]. Willems E, Cabral-Teixeira J, Schade D, et al. Small molecule-mediated TGF-β type II receptor degradation promotes cardiomyogenesis in embryonic stem cells[J]. Cell stem cell, 2012, 11(2): 242-252.
[2]. Zhong Q, Laco F, Liao M C, et al. Influencing the fate of cardiac and neural stem cell differentiation using small molecule inhibitors of alk5[J]. Stem cells translational medicine, 2018, 7(10): 709-720.
[3]. Plowright A T, Engkvist O, Gill A, et al. Heart regeneration: opportunities and challenges for drug discovery with novel chemical and therapeutic methods or agents[J]. Angewandte Chemie International Edition, 2014, 53(16): 4056-4075.
[4]. Lin Y H, Kang L, Feng W H, et al. Effects of lipids and lipoproteins on mesenchymal stem cells used in cardiac tissue regeneration[J]. International journal of molecular sciences, 2020, 21(13): 4770.
[5]. Sun Z, Yan T, Jiang H, et al. Claudin-3 facilitates the progression and mediates the tumorigenic effects of TGF-β in glioblastoma multiforme[J]. Medical Oncology, 2023, 40(9): 268.
[6]. Mingyuan X, Qianqian P, Shengquan X, et al. Hypoxia-inducible factor-1α activates transforming growth factor-β1/Smad signaling and increases collagen deposition in dermal fibroblasts[J]. Oncotarget, 2017, 9(3): 3188.
[7]. Ozen E A, Toprak E K, Donmez A Ç, et al. Investigation of the Effects of TGF-β and TGF-β Inhibitors on Cell Proliferation and Senescence in Human Corneal Endothelial Cells[J]. Acta Physiologica, 2023, 237.
[8]. Mázala D A G, Novak J S, Hogarth M W, et al. TGF-β–driven muscle degeneration and failed regeneration underlie disease onset in a DMD mouse model[J]. Jci Insight, 2020, 5(6): e135703.
[9]. Dong W, He B, Cao Y, et al. Low-dose SAHA enhances CD8+ T cell-mediated antitumor immunity by boosting MHC I expression in non-small cell lung cancer[J]. Cellular Oncology, 2025, 48(1): 249-264.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células U87 y U251 |
Método de preparación | Las células U87 y U251 se sembraron a una densidad de 5.000 células por pozo en placas de 96 pozos y se incubaron a 37℃ durante 24 horas antes de ser tratadas con DMSO, TGF-β1 (10ng/mL) o ITD 1 (5μM). Después del tratamiento, se añadieron 10 μL de reactivo CCK-8 a cada pozo y se incubaron durante 24 horas. Luego se evaluó la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 5 μM; 24h |
Áreas de aplicación | Después del tratamiento con ITD 1, se inhibió la proliferación celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | Los ratones de 24 días fueron anestesiados con isoflurano y afeitados de las extremidades posteriores anteriores. Luego, se inyectaron 40 μL de NTX (10 μg/mL) en el músculo tibial anterior (TA) usando una jeringa de insulina de calibre 28. La aguja se sumergió primero en tinte verde para tatuajes para marcar el lugar de la lesión. Para el grupo de tratamiento ITD 1, se agregaron 2000 ng de ITD 1 a 30 μL de NTX (10 μg/mL) e inyectaron en un músculo TA, mientras que el músculo TA contralateral recibió solo 30 μL de NTX. En los días 2 y 4 después de la inyección inicial, se inyectaron 20 μL de ITD 1 (2000 ng) en el músculo TA del lado inyectado ITD 1, y el músculo TA contralateral recibió un volumen igual de solución salina. |
Forma de dosificación | 20μL; 2000ng; im; 4d |
Áreas de aplicación | ITD 1 redujo la actividad de TGF-β en el músculo. |
References: | |
| Cas No. | 1099644-42-4 | SDF | |
| Chemical Name | (Z)-1-(5-(tert-butyl)isoxazol-3(2H)-ylidene)-3-(4-(7-(2-morpholinoethoxy)benzo[d]imidazo[2,1-b]thiazol-2-yl)phenyl)urea | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C1=C/C(NO1)=N/C(NC2=CC=C(C3=CN(C4=N3)C5=C(S4)C=C(OCCN6CCOCC6)C=C5)C=C2)=O)C | ||
| Formula | C29H32N6O4S | M.Wt | 560.67 |
| Solubility | ≥ 28.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7836 mL | 8.9179 mL | 17.8358 mL |
| 5 mM | 356.7 μL | 1.7836 mL | 3.5672 mL |
| 10 mM | 178.4 μL | 891.8 μL | 1.7836 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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