AICAR (Synonyms: Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823) |
Katalog-Nr.GC10518
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AICAR(auch acadesine genannt) ist ein Purinnukleosid.
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Cas No.: 2627-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AICAR(auch acadesine genannt) ist ein Purinnukleosid. 3 pharmakologische Anwendungsgebiete von AICAR wurden identifiziert: i) Stimulation der kardialen Produktion Vasodilatators, Adenosin[1]; ii) Hemmung der hepatischen Gluconeogenese auf Ebene von fructose-1,6-bisphosphatase[2], mit therapeutischem Potenzial bei Diabetes; und iii) Stimulation der AMP-aktivierten Proteinkinase(AMPK), ürsprünglich zur Hemmung der hepatischen Synthese von Triglyceriden und Cholesterin eingesetzt[3].
AICAR (48 Stunden Behandlung) hemmte die Zellproliferation der Mantelzelllymphom-Zelllinien REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 und Z-138 mit IC50-Werten von 0.28, 0.59, 0.64, 0.98, 0.50 bzw. 0.14 Mm[4]. AICAR hemmte das Wachstum und den Abbau von Pyrimidin-Nukleotid-Pools in Fibroblasten[5], beschleunigte die Wiederauffüllung von Purin-Nukleotid-Pools im Herzen[6], hemmte die Fettsäure- und Sterolsynthese sowie die Gluconeogenese in Hepatozyten und erhöhte die Glukose-Aufnahme im Muskel[7].
AICAR (500 mg/kg) wurde C57BL/6J-Mäusen 1 Stunde vor der LPS-Gabe intraperitoneal injiziert. LPS induzierte das Expressionsniveau von TF-mRNA in vielen wichtigen Organen, einschließlich Lunge und Leber[8]. Die tägliche Verabreichung von 400mg/kg AICAR an Mäuse, denen zuvor ein MCL-Xenotransplantat inokuliert worden war, reduzierte die Tumorlast im Vergleich zu Kontrolltieren bereits nach 7 Behandlungstagen erheblich[9].
References:
[1]. Gruber H E, Hoffer M E, McAllister D R, et al. Increased adenosine concentration in blood from ischemic myocardium by AICA riboside. Effects on flow, granulocytes, and injury[J]. Circulation, 1989, 80(5): 1400-1411.
[2]. Vincent M F, Marangos P J, Gruber H E, et al. Inhibition by AICA riboside of gluconeogenesis in isolated rat hepatocytes[J]. Diabetes, 1991, 40(10): 1259-1266.
[3]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[4]. Montraveta A, Xargay-Torrent S, López-Guerra M, et al. Synergistic anti-tumor activity of acadesine (AICAR) in combination with the anti-CD20 monoclonal antibody rituximab in in vivo and in vitro models of mantle cell lymphoma[J]. Oncotarget, 2014, 5(3): 726.
[5]. Sabina R L, Patterson D, Holmes E W. 5-Amino-4-imidazolecarboxamide riboside (Z-riboside) metabolism in eukaryotic cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1985, 260(10): 6107-6114.
[6]. Swain J L, Hines J J, Sabina R L, et al. Accelerated repletion of ATP and GTP pools in postischemic canine myocardium using a precursor of purine de novo synthesis[J]. Circulation Research, 1982, 51(1): 102-105.
[7]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[8]. Zhang W, Wang J, Wang H, et al. Acadesine inhibits tissue factor induction and thrombus formation by activating the phosphoinositide 3-kinase/Akt signaling pathway[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2010, 30(5): 1000-1006.
[9]. Montraveta A, de Fri?as M, Campa?s C, et al. The Nucleoside Analogue Acadesine Exerts Antitumoral Activity and Cooperates with Conventional Agents In In Vitro and In Vivo Models of Mantle Cell Lymphoma[J]. Blood, 2010, 116(21): 3918.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | 9 menschliche MCL-Zelllinien(GRANTA-519, JVM-2, JEKO-1, Z-138, MAVER-1, REC-1, UPN-1, HBL-2 und MINO) |
Vorbereitungsmethode | MCL-Zelllinien wurden mit AICAR in Dosen von 0.1 bis 2 mM für 24 oder 48 Stunden inkubiert. |
Reaktionsbedingungen | 0.1 bis 2 mM für 24 oder 48 Stunden. |
Anwendungen | Die meisten der untersuchten Zelllinien(REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 und Z-138) zeigten nach 48 Stunden Inkubation mit Acadesine einen IC50-Wert von unter 1 mM. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Weibliche Nacktmäuse des NMRI |
Vorbereitungsmethode | Mäuse wurden randomisiert in 2 Versuchsgruppen mit je 15 Tieren eingeteilt. Alle Tiere beider Gruppen erhielten eine Injektion von 100 µl einer Suspension von 5*106 K562-Leukämiezellen in beide Flanken. Sobald die Tumoren ein Volumen von 150-200 mm3 erreicht hatten, wurde den Tieren intraperitoneal entweder 0.9%ige NaCl-Lösung oder AICAR in einer Dosis von NaCl Körpergewicht verabreicht. |
Dosierungsform | Intraperitoneale Injektion, 0, 0.25, 0.5, 1 oder 2 mg |
Anwendungen | AICAR reduzierte erheblich die Tumorbildung in Nacktmäusen. Die statistische Analyse der Tumorgröße zeigt eine deutliche Reduktion um 68% an Tag 16 und um 51% an Tag 20. |
References: | |
| Cas No. | 2627-69-2 | SDF | |
| Überlieferungen | Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823 | ||
| Chemical Name | 5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C | ||
| Formula | C9H14N4O5 | M.Wt | 258.23 |
| Löslichkeit | ≥ 12.9 mg/mL in DMSO, ≥ 52.9 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 774.5 μL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 387.3 μL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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