Stem Cell

Ginkgetin, ein Biflavon, wird aus den BlÄttern von Ginkgo biloba isoliert.

Methylvanille, einer der Inhaltsstoffe von Hovenia dulcis Thunb, ist ein Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs.

Pyrviniumpamoat (Pyrviniumembonat) ist ein von der FDA zugelassenes Antihelminthikum, das die SignalÜbertragung des WNT-Signalwegs hemmt.

LF3 ist ein Antagonist der β-Catenin/TCF4-Wechselwirkung mit AntitumoraktivitÄt; hat einen IC50 von 1,65 μM.

GNF-6231 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Porcupine-Inhibitor, der die Wnt-SignalÜbertragung blockiert.

EMT-Inhibitor-1 ist ein Inhibitor von Hippo-, TGF-β- und Wnt-Signalwegen mit AntitumoraktivitÄten.

KY1220 ist eine Verbindung, die sowohl β-Catenin als auch Ras destabilisiert, indem sie auf den Wnt/β-Catenin-Weg abzielt; mit einem IC50 von 2,1 μM in HEK293-Reporterzellen.

LEQ506 (NVP-LEQ506) ist ein Inhibitor der zweiten Generation von Smoothened (Smo) mit IC50-Werten von 2 bzw. 4 nM bei Mensch und Maus.

Saridegib (IPI-926) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von Smoothened (Smo), einem SchlÜsseltransmembran-Signalprotein im Hedgehog (Hh)-Signalweg.

MRT-83 ist ein potenter Antagonist von Smo mit einem IC50 im nanomolaren Bereich. MRT-83 blockiert auch das Hedgehog (Hh)-Signal.

Gigantol ist eine Bibenzylverbindung, die aus mehreren Heilorchideen gewonnen wird. Giganto zeigt vielversprechendes therapeutisches Potenzial gegen Krebszellen. Gigantol ist ein neuartiger Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs.

Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride ist ein niedermolekularer Induktor der epidermalen Keratinozytendifferenzierung.

ALLO-2 ist ein potenter arzneimittelresistenter Antagonist der Smoothened (Smo)-Mutante, der die durch den Smo-Agonisten Hh-Ag1.5 induzierte Luciferase-Expression in TM3-Gli-Luc-Zellen mit einem IC50 von 6 nM hemmt.

CK1-IN-1 ist ein Inhibitor der Caseinkinase 1 (CK1), der aus dem Patent WO2015119579A1, Verbindung 1c, extrahiert wurde und einen IC50-Wert von 15 nM, 16 nM, 73 nM fÜr CK1δ bzw. CK1ε, p38σ MAPK hat.

IWP-O1 ist ein hochpotenter Porcupine (Porcn)-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 80 pM in L-Wnt-STF-Zellen. IWP-O1 verhindert die Sekretion von Wnt-Proteinen. IWP-O1 unterdrÜckt die Phosphorylierung von Dvl2/3 und LRP6 in HeLa-Zellen.

JI051 ist ein Stabilisator fÜr die Hes1-PHB2-Interaktion. JI051 interagiert mit einem krebsassoziierten Protein Chaperon Prohibitin 2 (PHB2) und induziert einen Zellzyklusarrest durch Hemmung des nachgeschalteten Notch-Effektorgens Hes1. Anti-Krebs-AktivitÄt.

Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.

(E)-FerulasÄure ist ein Isomer von FerulasÄure, einer aromatischen Verbindung, die in PflanzenzellwÄnden reichlich vorhanden ist. (E)-FerulasÄure verursacht die Phosphorylierung von β-Catenin, was zu einem proteasomalen Abbau von β-Catenin fÜhrt und die Expression des pro-apoptotischen Faktors Bax erhÖht und die Expression des ÜberlebensfÖrdernden Faktors Survivin verringert. (E)-FerulasÄure zeigt eine starke FÄhigkeit, reaktive Sauerstoffspezies (ROS) zu entfernen und die Lipidperoxidation zu hemmen. (E)-FerulasÄure Übt sowohl Antiproliferations- als auch Antimigrationswirkungen in der menschlichen Lungenkrebszelllinie H1299 aus.

5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.

BMS-906024 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der γ-Sekretase (Gamma-Sekretase). BMS-906024 ist ein potenter pan-Notch-Rezeptor-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM und 2,9 nM fÜr Notch1-, -2-, -3- bzw. -4-Rezeptoren. BMS-906024 zeigt eine antineoplastische BreitbandaktivitÄt.

BMS-983970 ist ein oral verabreichter Pan-Notch-Inhibitor zur Behandlung von verschiedenen Krebsarten.

Bruceine D ist ein Notch-Inhibitor mit Anti-Krebs-AktivitÄt und induziert Apoptose in mehreren menschlichen Krebszellen.