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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(363)

  • GC25662 structure
    GC25662N-Desmethyltamoxifen
    CAS: 31750-48-8
    Purity: >98%

    N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.

  • GC25669 structure
    GC25669Nilotinib hydrochloride
    CAS: 923288-95-3
    Purity: >98%

    Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.

  • GC26000 structure
    GC26000TP0427736 HCl
    CAS: 864374-00-5
    Purity: >98%

    TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.

  • GC26055 structure
    GC26055WAY-301398
    CAS: 312607-68-4
    Purity: >98%

    WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).

  • GC26065 structure
    GC26065WAY-354831
    CAS: 330572-32-2
    Purity: >98%

    WAY-354831 exhibits antibacterial activity.

  • GC26330 structure
    GC26330Belumosudil mesylate
    CAS: 2109704-99-4
    Purity: >99.50%

    Belumosudil mesylate is a selective ROCK2 inhibitor, with IC 50 values of 105nM for ROCK2 and 24μM for ROCK1.

  • GC30200 structure
    GC30200PKC-theta inhibitor
    CAS: 736048-65-0
    Purity: >99.50%

    Der PKC-theta-Inhibitor ist ein selektiver PKC-θ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 nM.

  • GC30545 structure
    GC30545Malantide
    CAS: 86555-35-3
    Purity: >98.50%

    Malantid ist ein synthetisches Dodecapeptid, das von der durch cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) phosphorylierten Stelle auf der β-Untereinheit der Phosphorylasekinase abgeleitet ist. Malantid ist ein hochspezifisches Substrat fÜr PKA mit einem Km von 15 μM und zeigt in verschiedenen Rattengewebeextrakten eine Proteininhibitor(PKI)-Hemmung von >90 % der Substratphosphorylierung. Malantid ist auch ein effizientes Substrat fÜr PKC mit einem Km von 16 μM.

  • GC31650 structure
    GC31650Halofuginone (RU-19110)
    CAS: 55837-20-2
    Purity: >98.00%

    Halofuginon (RU-19110) (RU-19110), ein Febrifugin-Derivat, ist ein kompetitiver Prolyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 18,3 nM.

  • GC31656 structure
    GC31656Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)
    CAS: 75567-37-2
    Purity: >99.00%

    Ingenol Mebutate (Ingenol 3-Angelate) ist ein Wirkstoff in Euphorbia peplus, wirkt als starker PKC-Modulator mit Kis-Werten von 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 und 0,171 nM fÜr PKC-⋱, PKC-β, PKC-β γ, PKC-&7#948; bzw. PKC-ε und hat entzÜndungshemmende und AntitumoraktivitÄt.

  • GC31711 structure
    GC31711PKC-IN-1
    CAS: 1046787-18-1
    Purity: >98.50%

    PKC-IN-1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor herkÖmmlicher PKC-Enzyme mit Kis von 5,3 und 10,4 nM fÜr humane PKCβ und PKCα und IC50-Werten von 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu bzw. PKCε.

  • GC31883 structure
    GC31883ROCK2-IN-2
    CAS: 1995065-79-6
    Purity: >98%

    ROCK2-IN-2 ist ein selektiver ROCK2-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180093978A1, Verbindung A-30, hat einen IC50 von <1 μM.

  • GC31892 structure
    GC31892Decursin ((+)-Decursin)
    CAS: 5928-25-6
    Purity: >98.00%

    Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel.

  • GC31912 structure
    GC31912VTX-27
    CAS: 1321924-70-2
    Purity: >99.50%

    VTX-27 ist ein selektiver Proteinkinase C &theta; (PKC &theta;)-Inhibitor mit Kis von 0,08 nM und 16 nM f&Uuml;r PKC &theta; und PKC δ.

  • GC31950 structure
    GC31950Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))
    CAS: 64924-67-0
    Purity: >99.50%

    Halofuginon (RU-19110) Hydrobromid, ein Febrifugin-Derivat, ist ein kompetitiver Prolyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 18,3 nM.

  • GC31952 structure
    GC31952ROCK-IN-1
    CAS: 934387-35-6
    Purity: >98%

    ROCK-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von ROCK mit einem IC50 von 1,2 nM f&Uuml;r ROCK2.

  • GC31959 structure
    GC31959AS2521780
    CAS: 1214726-89-2
    Purity: >98%

    AS2521780 ist ein neuartiger PKC&theta;-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM.

  • GC32250 structure
    GC32250Chebulinic acid
    CAS: 18942-26-2
    Purity: >98.00%

    Chebulins&Auml;ure ist ein starker nat&Uuml;rlicher Inhibitor von M.

  • GC32498 structure
    GC32498Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)
    CAS: 2124-57-4
    Purity: >98.00%

    Menaquinone-7 (Vitamin K2-7), ein wertvolles Mitglied der Vitamin-K-Gruppe, hat neben seinen positiven Effekten auf die Blutstillung erhebliche Wirkungen auf die Pr&auml;vention von Osteoporose und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

  • GC32703 structure
    GC32703Asciminib (ABL001)
    CAS: 1492952-76-7
    Purity: >99.50%

    Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt.

  • GC32714 structure
    GC32714Mitoxantrone (mitozantrone)
    CAS: 65271-80-9
    Purity: >98.00%

    Mitoxantrone (mitozantrone) ist ein Anthrandion-Derivat mit antitumoraler Wirkung.

  • GC32728 structure
    GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
    CAS: 283609-79-0
    Purity: >99.50%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, ist ein von Latency-Associated Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, unterdrückt die Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-Aktivität, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAB). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 kann leicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden.

  • GC32788 structure
    GC32788SJ000291942
    CAS: 425613-09-8
    Purity: >98.00%

    SJ000291942 ist ein Aktivator des Signalwegs der kanonischen knochenmorphogenetischen Proteine (BMP). BMPs sind Mitglieder der Familie der transformierenden Wachstumsfaktoren Beta (TGFβ) sekretierter Signalmolek&Uuml;le.

  • GC32811 structure
    GC32811LXS196
    CAS: 1874276-76-2
    Purity: >99.50%

    LXS196 (LXS196) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,9 nM, 0,4 nM und 3,1 μM f&Uuml;r PKC&7#945;, PKC&theta; bzw. GSK3β. LXS196 hat das Potenzial f&Uuml;r die Aderhautmelanomforschung.