TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(363)
- GC25662N-DesmethyltamoxifenCAS: 31750-48-8Purity: >98%
N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC25669Nilotinib hydrochlorideCAS: 923288-95-3Purity: >98%
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
- GC26000TP0427736 HClCAS: 864374-00-5Purity: >98%
TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
- GC26055WAY-301398CAS: 312607-68-4Purity: >98%
WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC26330Belumosudil mesylateCAS: 2109704-99-4Purity: >99.50%
Belumosudil mesylate is a selective ROCK2 inhibitor, with IC 50 values of 105nM for ROCK2 and 24μM for ROCK1.
- GC30200PKC-theta inhibitorCAS: 736048-65-0Purity: >99.50%
Der PKC-theta-Inhibitor ist ein selektiver PKC-θ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 nM.
- GC30545MalantideCAS: 86555-35-3Purity: >98.50%
Malantid ist ein synthetisches Dodecapeptid, das von der durch cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) phosphorylierten Stelle auf der β-Untereinheit der Phosphorylasekinase abgeleitet ist. Malantid ist ein hochspezifisches Substrat fÜr PKA mit einem Km von 15 μM und zeigt in verschiedenen Rattengewebeextrakten eine Proteininhibitor(PKI)-Hemmung von >90 % der Substratphosphorylierung. Malantid ist auch ein effizientes Substrat fÜr PKC mit einem Km von 16 μM.
- GC31650Halofuginone (RU-19110)CAS: 55837-20-2Purity: >98.00%
Halofuginon (RU-19110) (RU-19110), ein Febrifugin-Derivat, ist ein kompetitiver Prolyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 18,3 nM.
- GC31656Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)CAS: 75567-37-2Purity: >99.00%
Ingenol Mebutate (Ingenol 3-Angelate) ist ein Wirkstoff in Euphorbia peplus, wirkt als starker PKC-Modulator mit Kis-Werten von 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 und 0,171 nM fÜr PKC-⋱, PKC-β, PKC-β γ, PKC-&7#948; bzw. PKC-ε und hat entzÜndungshemmende und AntitumoraktivitÄt.
- GC31711PKC-IN-1CAS: 1046787-18-1Purity: >98.50%
PKC-IN-1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor herkÖmmlicher PKC-Enzyme mit Kis von 5,3 und 10,4 nM fÜr humane PKCβ und PKCα und IC50-Werten von 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu bzw. PKCε.
- GC31883ROCK2-IN-2CAS: 1995065-79-6Purity: >98%
ROCK2-IN-2 ist ein selektiver ROCK2-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180093978A1, Verbindung A-30, hat einen IC50 von <1 μM.
- GC31892Decursin ((+)-Decursin)CAS: 5928-25-6Purity: >98.00%
Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel.
- GC31950Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))CAS: 64924-67-0Purity: >99.50%
Halofuginon (RU-19110) Hydrobromid, ein Febrifugin-Derivat, ist ein kompetitiver Prolyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 18,3 nM.
- GC32250Chebulinic acidCAS: 18942-26-2Purity: >98.00%
ChebulinsÄure ist ein starker natÜrlicher Inhibitor von M.
- GC32498Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)CAS: 2124-57-4Purity: >98.00%
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7), ein wertvolles Mitglied der Vitamin-K-Gruppe, hat neben seinen positiven Effekten auf die Blutstillung erhebliche Wirkungen auf die Prävention von Osteoporose und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
- GC32703Asciminib (ABL001)CAS: 1492952-76-7Purity: >99.50%
Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt.
- GC32714Mitoxantrone (mitozantrone)CAS: 65271-80-9Purity: >98.00%
Mitoxantrone (mitozantrone) ist ein Anthrandion-Derivat mit antitumoraler Wirkung.
- GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1CAS: 283609-79-0Purity: >99.50%
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, ist ein von Latency-Associated Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, unterdrückt die Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-Aktivität, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAB). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 kann leicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
- GC32788SJ000291942CAS: 425613-09-8Purity: >98.00%
SJ000291942 ist ein Aktivator des Signalwegs der kanonischen knochenmorphogenetischen Proteine (BMP). BMPs sind Mitglieder der Familie der transformierenden Wachstumsfaktoren Beta (TGFβ) sekretierter SignalmolekÜle.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC25662 | N-Desmethyltamoxifen | 31750-48-8 | >98% | |
N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation. | ||||
| GC25669 | Nilotinib hydrochloride | 923288-95-3 | >98% | |
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. | ||||
| GC26000 | TP0427736 HCl | 864374-00-5 | >98% | |
TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM. | ||||
| GC26055 | WAY-301398 | 312607-68-4 | >98% | |
WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC). | ||||
| GC26065 | WAY-354831 | 330572-32-2 | >98% | |
WAY-354831 exhibits antibacterial activity. | ||||
| GC26330 | Belumosudil mesylate | 2109704-99-4 | >99.50% | |
Belumosudil mesylate is a selective ROCK2 inhibitor, with IC 50 values of 105nM for ROCK2 and 24μM for ROCK1. | ||||
| GC30200 | PKC-theta inhibitor | 736048-65-0 | >99.50% | |
Der PKC-theta-Inhibitor ist ein selektiver PKC-θ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 nM. | ||||
| GC30545 | Malantide | 86555-35-3 | >98.50% | |
Malantid ist ein synthetisches Dodecapeptid, das von der durch cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) phosphorylierten Stelle auf der β-Untereinheit der Phosphorylasekinase abgeleitet ist. Malantid ist ein hochspezifisches Substrat fÜr PKA mit einem Km von 15 μM und zeigt in verschiedenen Rattengewebeextrakten eine Proteininhibitor(PKI)-Hemmung von >90 % der Substratphosphorylierung. Malantid ist auch ein effizientes Substrat fÜr PKC mit einem Km von 16 μM. | ||||
| GC31650 | Halofuginone (RU-19110) | 55837-20-2 | >98.00% | |
Halofuginon (RU-19110) (RU-19110), ein Febrifugin-Derivat, ist ein kompetitiver Prolyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 18,3 nM. | ||||
| GC31656 | Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) | 75567-37-2 | >99.00% | |
Ingenol Mebutate (Ingenol 3-Angelate) ist ein Wirkstoff in Euphorbia peplus, wirkt als starker PKC-Modulator mit Kis-Werten von 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 und 0,171 nM fÜr PKC-⋱, PKC-β, PKC-β γ, PKC-&7#948; bzw. PKC-ε und hat entzÜndungshemmende und AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC31711 | PKC-IN-1 | 1046787-18-1 | >98.50% | |
PKC-IN-1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler Inhibitor herkÖmmlicher PKC-Enzyme mit Kis von 5,3 und 10,4 nM fÜr humane PKCβ und PKCα und IC50-Werten von 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu bzw. PKCε. | ||||
| GC31883 | ROCK2-IN-2 | 1995065-79-6 | >98% | |
ROCK2-IN-2 ist ein selektiver ROCK2-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180093978A1, Verbindung A-30, hat einen IC50 von <1 μM. | ||||
| GC31892 | Decursin ((+)-Decursin) | 5928-25-6 | >98.00% | |
Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel. | ||||
| GC31912 | VTX-27 | 1321924-70-2 | >99.50% | |
VTX-27 ist ein selektiver Proteinkinase C θ (PKC θ)-Inhibitor mit Kis von 0,08 nM und 16 nM fÜr PKC θ und PKC δ. | ||||
| GC31950 | Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) | 64924-67-0 | >99.50% | |
Halofuginon (RU-19110) Hydrobromid, ein Febrifugin-Derivat, ist ein kompetitiver Prolyl-tRNA-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 18,3 nM. | ||||
| GC31952 | ROCK-IN-1 | 934387-35-6 | >98% | |
ROCK-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von ROCK mit einem IC50 von 1,2 nM fÜr ROCK2. | ||||
| GC31959 | AS2521780 | 1214726-89-2 | >98% | |
AS2521780 ist ein neuartiger PKCθ-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM. | ||||
| GC32250 | Chebulinic acid | 18942-26-2 | >98.00% | |
ChebulinsÄure ist ein starker natÜrlicher Inhibitor von M. | ||||
| GC32498 | Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) | 2124-57-4 | >98.00% | |
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7), ein wertvolles Mitglied der Vitamin-K-Gruppe, hat neben seinen positiven Effekten auf die Blutstillung erhebliche Wirkungen auf die Prävention von Osteoporose und Herz-Kreislauf-Erkrankungen. | ||||
| GC32703 | Asciminib (ABL001) | 1492952-76-7 | >99.50% | |
Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt. | ||||
| GC32714 | Mitoxantrone (mitozantrone) | 65271-80-9 | >98.00% | |
Mitoxantrone (mitozantrone) ist ein Anthrandion-Derivat mit antitumoraler Wirkung. | ||||
| GC32728 | LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 | 283609-79-0 | >99.50% | |
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, ist ein von Latency-Associated Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, unterdrückt die Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-Aktivität, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAB). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 kann leicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden. | ||||
| GC32788 | SJ000291942 | 425613-09-8 | >98.00% | |
SJ000291942 ist ein Aktivator des Signalwegs der kanonischen knochenmorphogenetischen Proteine (BMP). BMPs sind Mitglieder der Familie der transformierenden Wachstumsfaktoren Beta (TGFβ) sekretierter SignalmolekÜle. | ||||
| GC32811 | LXS196 | 1874276-76-2 | >99.50% | |
LXS196 (LXS196) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,9 nM, 0,4 nM und 3,1 μM fÜr PKC&7#945;, PKCθ bzw. GSK3β. LXS196 hat das Potenzial fÜr die Aderhautmelanomforschung. | ||||
