Epirubicin HCl (Synonyms: 4’Epidoxorubicin) |
Catalog No.GC10686
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Epirubicin HCl est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale de la topoisomérase II de DNA, sa valeur d'IC50 est 12µM.
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Cas No.: 56390-09-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Epirubicin HCl est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale de la topoisomérase II de DNA, sa valeur d'IC50 est 12µM[1]. Epirubicin HCl forme un complexe avec DNA, bloque la ré-ligation de brins doubles de DNA, provoque des lésions à DNA et interferte avec la synthèse de DNA, de RNA et de protéines, exerçant ainsi une activité antitumorale à large spectre[2]. Epirubicin HCl est couramment utilisé dans la recherche des tumeurs solides telles que les cancers du sein, du foie et de l'estomac, ainsi que sur les lymphones malins[3].
In vitro, Epirubicin HCl (0.5-100μM; 48h) a supprimé de manière dose-dépendante la prolifération des cellules de gliome U-87, réduit la sécrétion de MMP-9, diminué la libération de VEGF et inhibé la migration cellulaire[4]. Le traitement avec Epirubicin HCl (125nM; 48h) aux cellules cancéreuses colorectal HCT116 et SW620 a considérablement augmenté la régulation de TRAIL et amélioré l'apoptose TRAIL-induite[5].
In vivo, Epirubicin HCl (2.5mg/kg; tous les deux jours pendant 16 jours; i.v) a réduit le volume tumoral et augmenté l'apoptose des cellules tumorales chez les rats BALB/c porteurs d'un cancer du sein 4T1[6]. Epirubicin HCl (7mg/kg; tous les 4 jours ×3; i.v.) a réduit la masse tumorale chez les rats nus porteurs d'un carcinome du sein humain R-27, sans augmenter la mortalité toxique[7].
References:
[1] Cersosimo RJ, Hong WK. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986;4(3):425-439.
[2] Luiz MT, Dutra JAP, Di Filippo LD, et al. Epirubicin: Biological Properties, Analytical Methods, and Drug Delivery Nanosystems. Crit Rev Anal Chem. 2023;53(5):1080-1093.
[3] Robert J. Clinical pharmacokinetics of epirubicin. Clin Pharmacokinet. 1994;26(6):428-438.
[4] Wang XF, Zhao ZF, Chen MH, Yuan QH, Li YL, Jiang CL. Epirubicin inhibits growth and alters the malignant phenotype of the U 87 glioma cell line. Mol Med Rep. 2015;12(4):5917-5923.
[5] Caldiran F, Berkel C, Yilmaz E, et al. Combination treatment of bortezomib and epirubicin increases the expression of TNFRSF10 A/B, and induces TRAIL-mediated cell death in colorectal cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2023;675:33-40.
[6] Wu J, Xue X, Zhang B, et al. Enhanced antitumor activity and attenuated cardiotoxicity of Epirubicin combined with Paeonol against breast cancer. Tumour Biol. 2016;37(9):12301-12313.
[7] Asanuma F, Yamada Y, Kawamura E, et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha). 1998;43(5):473-474.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Ligne cellulaire de gliome humain U-87 |
Méthode de préparation | La lignée cellulaire de gliome humain U-87 a été cultivée dans une incubatrice de culture tissulaire standard (37˚C; 5% CO2; 95% air; 100% humidité). Les cellules ont été régulièrement passées par traitement avec de la trypsine (0,5%) et cultivées dans le milieu essentiel minimum d'Eagle (EMEM) complété par 10% de sérum bovin foetal (FBS), de la pénicilline, de la streptomycine, des acides aminés non-essentiels, 1mg/ml de glucose et 1mM de pyruvate. Les cellules U-87 et neuronales ont été ensemencées dans les microplaques à 96 puits à fond plat à une densité de 1×104cellules/puits dans 100µl de milieu de croissance complet. Avant le traitement avec médicament, le milieu de croissance a été remplacé par un milieu frais contenant 2% de FBS. Les cellules U-87 et neuronales ont été exposées à Epirubicin HCl à des concentrations de 0.5-100µM. Après 48h d'incubation à 37°C dans une atmosphère humide à 5% de CO2, l'effet cytotoxique de Epirubicin HCl a été estimé à l'aide d'un test MTT. La synthèse de DNA dans les cellules en prolifération a été évaluée par mesure de l'incorporation de bromodésoxyuridine (BRDU) à l'aide d'un système ELISA commercial de prolifération cellulaire. Le niveau de MMP-9 dans les milieux conditionnés des cellules U-87 ont été déterminés à l'aide d'un kit d'immuno-essai commercial humain MMP-9. La migration des cellules tumorales a été évaluée à l'aide du test de cicatrisation. |
Conditions de réaction | 0.5-100µM; 48h |
Domaines d'application | Epirubicin HCl a supprimé de manière dose-dépendante la prolifération des cellules de gliome U-87, réduit la sécrétion de MMP-9, et inhibé la migration cellulaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins BALB/c |
Méthode de préparation | Les rats féminins BALB/c (8 semaines, poids de 18 à 22g) ont été hébergés dans une chambre spécifiée avec des conditions d'air contrôlées (température 20-25°C, humidité 50-65%) et accès libre à la nourriture et l'eau stérile. Une suspension de cellules 4T1 (100µl, 5×106cellules/mL) a été injectée par voie sous-cutanée du côté droit de la quatrième glande mammaire de chaque rat. La longueur (L) et la largeur (W) de la tumeur ont été mesurées tous les deux jours, et le volume tumoral a été calculé à l'aide de la formule suivante : V (mm3)=(L×W2)/2. Le 8ème jour après l'injection des cellules 4T1, la taille des tumeur était approximativement 100 mm3. Les rats ont été aléatoirement divisés en deux groupes et ont reçu des traitements tous les deux jours, huit fois : Groupe témoin (Cont, n=8) : les rats ont reçu une administration intragastrique (i.g) et une injection intraveineuse caudale de solution saline. Groupe Epirubicin HCl (n=8): les rats ont reçu Saline par voie intragastrique et une injection intraveineuse caudale de Epirubicin HCl (2.5mg/kg). Le poids des rats a été enregistré tous les deux jours. Le sang a été prélevé et les rats ont été sacrifiés après 16 jours. Les tumeurs, les coeurs et autres tissus ont été rapidement retirés et pesés. Certains tissus ont été fixés dans du formol pour la coloration HE, le marquage des extrémités nick dUTP médié par TdT et l'immunohistochimie, tandis que d'autres ont été rapidement congelés dans l'azote liquide et stockés à -80°C pour l'analyse par Western Blot. |
Forme de dosage | 2.5mg/kg; tous les deux jours pendant 16 jours; i.v. |
Domaines d'application | Epirubicin HCl a réduit le volume tumoral et augmenté l'apoptose des cellules tumorales chez les rats BALB/c porteurs d'un cancer du sein 4T1. |
References: | |
| Cas No. | 56390-09-1 | SDF | |
| Synonymes | 4’Epidoxorubicin | ||
| Chemical Name | (7S,9S)-7-[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O.Cl | ||
| Formula | C27H29NO11.HCl | M.Wt | 579.98 |
| Solubility | ≥ 55.6 mg/mL in DMSO, ≥ 10.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥ 40.33 mg/mL in Water with gentle warming | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7242 mL | 8.621 mL | 17.242 mL |
| 5 mM | 344.8 μL | 1.7242 mL | 3.4484 mL |
| 10 mM | 172.4 μL | 862.1 μL | 1.7242 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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