GLPBio

Immunology/Inflammation

Read More about this category

The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4435)

  • GC12399 structure
    GC12399BMS345541 hydrochloride
    CAS: 547757-23-3
    Purity: >99.50%

    BMS345541 hydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor of IκB kinase (IKK). BMS345541 hydrochloride inhibits IKK-2 (IC 50 =0.3μM) and IKK-1 (IC 50 =4μM).

  • GC12517 structure
    GC12517Sasapyrine
    CAS: 552-94-3
    Purity: >98.00%

    La sasapyrine, un salicylate non acétylé, est un médicament antirhumatismal efficace qui contourne l'absorption gastrique et évite également l'inhibition de la cyclooxygénase.

  • GC12520 structure
    GC12520Diphenyleneiodonium chloride
    CAS: 4673-26-1
    Purity: >99.50%

    Diphenyleneiodonium chloride (DPI), inhibiteur des oxydases NADH/NADPH, possède une forte activité antimicrobienne vis-à-vis de Mycobacterium tuberculosis et Staphylococcus aureus.

  • GC12532 structure
    GC12532CHPG
    CAS: 170846-74-9
    Purity: >98.00%

    Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

  • GC12537 structure
    GC12537ATB-337
    CAS: 912758-00-0
    Purity: >98%

    L'ATB-337 est une molécule hybride d'un donneur d'H2S et du diclofénac AINS.

  • GC12544 structure
    GC12544Hydroxychloroquine Sulfate
    CAS: 747-36-4
    Purity: >99.50%

    Hydroxychloroquine Sulfate est un dérivé synthétique de la 4-aminoquinoline qui sert d'antipaludéen.

  • GC12555 structure
    GC12555GS-9620 (Vesatolimod)
    CAS: 1228585-88-3
    Purity: >99.50%

    GS-9620 (Vesatolimod) est un puissant activateur administré par voie orale du récepteur Toll-like 7 (TLR7), possédant une CE50 de 291 nM et démontrant une efficacité antivirale.

  • GC12567 structure
    GC12567TRIM
    CAS: 25371-96-4
    Purity: >98%

    TRIM est un puissant inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase.

  • GC12578 structure
    GC12578(R)-Lisofylline
    CAS: 100324-81-0
    Purity: >98.00%

    (R)-Lisofylline est un petit composé moléculaire aux propriétés anti-inflammatoires, agissant comme inhibiteur de l'acyltransférase de l'acide lysophosphatidique (IC₅₀ = 0.6μM).

  • GC12604 structure
    GC12604Fumonisin B1
    CAS: 116355-83-0
    Purity: >98.00%

    La fumonisine B1 est une mycotoxine produite par F. moniliforme, un champignon prévalent dans le maïs et d'autres céréales.

  • GC12609 structure
    GC12609PS 1145 dihydrochloride
    CAS: 1049743-58-9
    Purity: >98%

    Le PS-1145 (dichlorhydrate) est un puissant inhibiteur de la IκB kinase-2 avec une valeur IC50 de 88 nM.

  • GC12628 structure
    GC12628ITE
    CAS: 448906-42-1
    Purity: >99.00%

    ITE est un agoniste endogène efficace du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) avec une action immunosuppressive, sa valeur de Ki pour la liaison à AhR est 3nM.

  • GC12677 structure
    GC12677N-Benzylacetamidine (hydrobromide)
    CAS: 186545-76-6
    Purity: >98%

    iNOS inhibitor

  • GC12810 structure
    GC12810SR 11302
    CAS: 160162-42-5
    Purity: >98.00%

    SR 11302 est un inhibiteur de facteur de transcription sélectif de AP-1 à base de rétinoloïde qui bloque l'activité de AP-1 sans activer la transcription médiée par l'élément de réponse à l'acide rétinoïque (RARE).

  • GC12821 structure
    GC12821Oltipraz
    CAS: 64224-21-1
    Purity: >99.50%

    Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2.

  • GC12867 structure
    GC12867L-NIO dihydrochloride
    CAS: 159190-44-0
    Purity: >98%

    Le dichlorhydrate de L-NIO est un inhibiteur puissant, non sélectif et dépendant du NADPH de l'oxyde nitrique synthase (NOS), avec un Kis de 1,7, 3,9, 3,9 μM pour neuronal (nNOS), endothélial (eNOS) et inductible (iNOS), respectivement .

  • GC12928 structure
    GC12928Vinyl-L-NIO (hydrochloride)
    CAS: 728944-69-2
    Purity: >98%

    potent, selective inhibitor of nNOS

  • GC12943 structure
    GC12943STING agonist-1
    CAS: 702662-50-8
    Purity: >99.50%

    L'agoniste STING-1 (G10) est un agoniste STING spécifique À l'homme qui déclenche une activité antivirale contre les alphavirus émergents.

  • GC13030 structure
    GC13030(R)-(-)-Ibuprofen
    CAS: 51146-57-7
    Purity: >99.50%

    (R)-(-)-ibuprofène est l'énantiomère R de l'ibuprofène, inactif sur COX, inhibe l'activation de NF-κB; Le (R)-(-)-ibuprofène présente des effets anti-inflammatoires et antinociceptifs.

  • GC13035 structure
    GC13035Bay 11-7821
    CAS: 19542-67-7
    Purity: >95.00%

    Bay 11-7821(BAY 11-7082) est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα et du NF-κB, inhibant de manière sélective et irréversible la phosphorylation de l'IκB-α induite par le TNF-α (valeur IC50 d'environ 10 μM), et réduit l'expression de NF-κB ainsi que des molécules d'adhésion. Le Bay 11-7821 inhibe les protéases spécifiques de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec des valeurs IC50 de 0,19 et 0,96 μM, respectivement.

  • GC13051 structure
    GC13051Lipoamide
    CAS: 940-69-2
    Purity: >98.00%

    Lipoamide est un dérivé d'amide neutre doté d'une activité de coenzyme.

  • GC13058 structure
    GC13058NK 252
    CAS: 1414963-82-8
    Purity: >98.00%

    NK 252 est un activateur potentiel de Nrf2, qui présente un grand potentiel d'activation de Nrf2.

  • GC13074 structure
    GC13074HU 211
    CAS: 112924-45-5
    Purity: >98%

    NMDA antagonist, novel and non-competitive

  • GC13127 structure
    GC131274-Nitroquinoline N-oxide
    CAS: 56-57-5
    Purity: >98.00%

    4-Nitroquinoline N-oxide est un composé mutagène et carcinogène puissant qui induit les lésions à DNA et un stress oxydatif, fait 4-Nitroquinoline N-oxide un outil important pour la recherche pour le cancer et l'étude des mécanismes de réparation de DNA.