Membrane Transporter/Ion Channel

DPO-1 est un puissant inhibiteur du sous-type de canal potassique voltage-dépendant Kv1.5 et un bloqueur du courant potassique redresseur retardé ultrarapide.

Polygodial (Poligodial) est un potentialisateur antifongique.

AMPA receptor antagonist, non-competitive and selective

Le chlorhydrate de desformylflustrabromine est un agoniste sélectif du récepteur nicotinique neuronal de l'acétylcholine α4β2 (nAChR) avec une pEC50 de 6,48.

Optovin est un ligand TRPA1 photoactivé réversible qui permet l'excitation neuronale médiée par la lumière.

La ryanodine est un modulateur des récepteurs de la ryanodine qui pénètre dans les cellules.

E ; -Agatoxin TK, une toxine peptidique du venin d'Agelenopsis aperta, est un bloqueur puissant et sélectif des canaux Ca2+ de type P/Q.

TRPV1 agonist

TC-N 1752 est un inhibiteur puissant et oralement actif de Nav1.7, avec des IC50 de 0,17 μM, 0,3 μM, 0,4 μM, 1,1 μM et 2,2 μM À hNav1.7, hNav1.3, hNav1.4, hNaV1.5 et rNav1.8, respectivement.

UBP 296 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur kainate contenant GLUK5 dans la moelle épinière.

L'ivermectine B1a, un dérivé de l'avermectine B1a, est un composant principal de l'ivermectine.

La philanthotoxine 74 (PhTx 74) est un antagoniste AMPAR ; inhibe GluR3 et GluR1 avec des IC50 de 263 et 296 nM, respectivement.

L'ATPA est un activateur sélectif du récepteur du glutamate GluR5 avec des CE50 de 0,66, 9,5, 1,4, 23, 32, 18 et 14 μM pour GluR5wt, GluR5(S741M), GluR5(S721T), GluR5(S721T, S741M), GluR5(S741A) , GluR5(S741L) et GluR5(S741V), respectivement.

Le maléate CP-465022 est un antagoniste puissant et sélectif non compétitif des récepteurs AMPA avec une activité anticonvulsivante.

La varénicline (CP 526555) est un puissant agoniste partiel du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α4β2 (nAChR) avec une valeur EC50 de 2,3 μM.

TRPV1 channel inhibitor

Resiniferatoxin (RTX), un analogue ultra-puissant de la capsaïcine, est un agoniste vanilloid qui se lie au canal à potentiel de récepteur transient, membre de la sous-famille vanilloid 1 (TRPV1).

Le ZD 9379 est un antagoniste complet puissant, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau au niveau du site glycine du récepteur NMDA.

Paprotrain est un inhibiteur perméable aux cellules de la kinésine MKLP-2, inhibe l'activité ATPase de MKLP-2 avec une IC50 de 1,35 μM et un Ki de 3,36 μM et montre une activité d'inhibition modérée sur DYRK1A avec une IC50 de 5,5 μM.

Le chlorhydrate de procaÏnamide est un agent anti-arythmique et est utilisé pour traiter l'arythmie cardiaque ; induit un blocage rapide des canaux sodiques activés par la batrachotoxine (BTX) du muscle cardiaque et agit comme antagoniste des longues fermetures de déclenchement.

Huwentoxin IV est un inhibiteur puissant et sélectif des canaux sodiques, inhibe Nav1.7, Nav1.2, Nav1.3 et Nav1.4 neuronaux avec des IC50 de 26, 150, 338 et 400 nM, respectivement.

NMDA receptor antagonist

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) est un activateur sélectif de la myosine cardiaque.

Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un médicament À action centrale qui module les courants déclenchés par les récepteurs AMPA.