Chloride Channel
Chloride channels represent a relatively under-explored target class for drug discovery as elucidation of their identity and physiological roles has lagged behind that of many other drug targets. Chloride channels are involved in a wide range of biological functions, including epithelial fluid secretion, cell-volume regulation, neuroexcitation, smooth-muscle contraction and acidification of intracellular organelles. Mutations in several chloride channels cause human diseases, including cystic fibrosis, macular degeneration, myotonia, kidney stones, renal salt wasting and hyperekplexia. Chloride-channel modulators have potential applications in the treatment of some of these disorders, as well as in secretory diarrhoeas, polycystic kidney disease, osteoporosis and hypertension.
Chloride channel accessory proteins, also known as calcium-activated chloride channel regulators (CLCA proteins), are a family of transmembrane proteins that have been suggested to have a role in chloride conductance in epithelial cells.
Targets for Chloride Channel
Products for Chloride Channel
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC19021 Adjudin Adjudin est un contraceptif masculin largement étudié avec un effet supérieur d'inhibition des mitochondries. Adjudin est également un puissant bloqueur du canal Cl.
- GC46086 Ani 9 Ani 9 est un bloqueur puissant et sélectif de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A, Anoctamin-1) avec une IC50 de 77 nM.
- GC14768 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 est un inhibiteur de TMEM16A et du canal chlorure activé par le calcium (CaCC) avec des IC50 de 2,1 et 10 μM, respectivement.
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GC33024
Chlorotoxin
Chlorotoxine est un peptide de 36 acides aminés provenant du venin du scorpion israélien Leiurus quinquestriatus avec une activité anticancéreuse. Chlorotoxine est un bloqueur de canal chlorure.
- GC38498 Chlorotoxin (TFA)
- GC14073 DCPIB Le DCPIB est un inhibiteur sélectif, réversible et puissant des canaux anioniques régulés en volume (VRAC).
- GC18142 Eact Eact est un activateur sélectif et puissant de TMEM16A, active directement les canaux TRPV1 dans les nocicepteurs sensoriels et produit des démangeaisons, une nociception aiguë et une hypersensibilité thermique.
- GC34574 Endovion Endovion (NS3728) est un inhibiteur pharmacologique des canaux anioniques (comme le canal chlorure) et le bloqueur spécifique VRAC/VSOAC.
- GC60834 Fenamic acid L'acide fénamique (acide N-phénylanthranilique, NPAA) est un inhibiteur des canaux chlorure actif par voie orale.
- GC13466 Flufenamic acid L'acide flufénamique est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien, inhibe la cyclooxygénase (COX), active l'AMPK et module également les canaux ioniques, bloquant les canaux chlorure et les canaux Ca2+ de type L, modulant les canaux cationiques non sélectifs (NSC) , activant K+ canaux.
- GC30555 H100 H100 est un inhibiteur du transport Cl-, avec des effets partiels contre le cotransporteur NaK2Cl et l'échangeur d'anions de la bande 3, mais aucun effet contre le cotransporteur KCl, dans les érythrocytes humains.
- GC15308 IAA-94 L'IAA-94 (R(+)-Methylindazone) est un puissant bloqueur de l'acide indanyloxyacétique des canaux chlorure épithéliaux.
- GC63514 Irisolidone L'irisolidone est une isoflavone majeure présente dans les fleurs de Pueraria lobata.
- GC16890 Lubiprostone La lubiprostone (SPI-0211; RU0211) est un agent gastro-intestinal utilisé pour le traitement de la constipation chronique idiopathique.
- GC11069 Meticrane Meticrane est un diurétique.
- GC18358 MONNA MONNA est un puissant bloqueur de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A, Anoctamin-1) avec une IC50 de 80 nM.
- GC16564 Niflumic acid L'acide niflumique, un bloqueur des canaux Cl activé par Ca2+-, est un agent analgésique et anti-inflammatoire utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoÏde.
- GC14268 NPPB Le NPPB est un bloqueur du canal chlorure rectifiant vers l'extérieur (ORCC).
- GC31133 NS1652 NS1652 est un inhibiteur de conductance anionique réversible, bloque le canal chlorure, avec une IC50 de 1,6 μM dans les globules rouges humains et de souris.
- GC61186 Picrotoxinin La picrotoxinine, un convulsant puissant, est un bloqueur des canaux chlorure.
- GN10216 Shikonin
- GC65406 T16A(inh)-C01 T16A(inh)-C01 est un inhibiteur de TMEM16A (ANO1).
- GC17930 T16Ainh - A01 T16Ainh - A01, un aminophénylthiazole, est un puissant inhibiteur de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A), inhibant les courants de chlorure médiés par TMEM16A avec une valeur IC50 d'environ 1 µM.