Chloride Channel

Chloride channels represent a relatively under-explored target class for drug discovery as elucidation of their identity and physiological roles has lagged behind that of many other drug targets. Chloride channels are involved in a wide range of biological functions, including epithelial fluid secretion, cell-volume regulation, neuroexcitation, smooth-muscle contraction and acidification of intracellular organelles. Mutations in several chloride channels cause human diseases, including cystic fibrosis, macular degeneration, myotonia, kidney stones, renal salt wasting and hyperekplexia. Chloride-channel modulators have potential applications in the treatment of some of these disorders, as well as in secretory diarrhoeas, polycystic kidney disease, osteoporosis and hypertension.

Chloride channel accessory proteins, also known as calcium-activated chloride channel regulators (CLCA proteins), are a family of transmembrane proteins that have been suggested to have a role in chloride conductance in epithelial cells.

Targets for Chloride Channel

Products for Chloride Channel

Cat.No. Nom du produit Informations
GC19021 Adjudin

AF-2364
Adjudin est un contraceptif masculin largement étudié avec un effet supérieur d'inhibition des mitochondries. Adjudin est également un puissant bloqueur du canal Cl.
GC46086 Ani 9 Ani 9 est un bloqueur puissant et sélectif de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A, Anoctamin-1) avec une IC50 de 77 nM.
GC68663 ANO1-IN-1
ANO1-IN-1 (Composé 9c) est un inhibiteur sélectif des canaux ANO1, avec des valeurs d'IC50 de 2,56 μM et 15,43 μM pour ANO1 et ANO2 respectivement. ANO1-IN-1 inhibe fortement la prolifération des cellules de gliome.
GC14768 CaCCinh-A01

TMEM16 Blocker I
CaCCinh-A01 est un inhibiteur de TMEM16A et du canal chlorure activé par le calcium (CaCC) avec des IC50 de 2,1 et 10 μM, respectivement.
GC33024 Chlorotoxin
Chlorotoxine est un peptide de 36 acides aminés provenant du venin du scorpion israélien Leiurus quinquestriatus avec une activité anticancéreuse. Chlorotoxine est un bloqueur de canal chlorure.
GC38498 Chlorotoxin (TFA)
GC14073 DCPIB Le DCPIB est un inhibiteur sélectif, réversible et puissant des canaux anioniques régulés en volume (VRAC).
GC70963 DFBTA DFBTA est un inhibiteur d’ano1 (anoctamin-1 du canal de chlorure activé par le calcium) actif par voie orale, puissant et peu pénétré dans le cerveau, avec une ci50 de 24 nM.
GC18142 Eact Eact est un activateur sélectif et puissant de TMEM16A, active directement les canaux TRPV1 dans les nocicepteurs sensoriels et produit des démangeaisons, une nociception aiguë et une hypersensibilité thermique.
GC34574 Endovion

NS3728
Endovion (NS3728) est un inhibiteur pharmacologique des canaux anioniques (comme le canal chlorure) et le bloqueur spécifique VRAC/VSOAC.
GC60834 Fenamic acid L'acide fénamique (acide N-phénylanthranilique, NPAA) est un inhibiteur des canaux chlorure actif par voie orale.
GC13466 Flufenamic acid

CI-440, FFA, Fluphenamic Acid, NSC 82699, NSC 219007
L'acide flufénamique est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien, inhibe la cyclooxygénase (COX), active l'AMPK et module également les canaux ioniques, bloquant les canaux chlorure et les canaux Ca2+ de type L, modulant les canaux cationiques non sélectifs (NSC) , activant K+ canaux.
GC30555 H100 H100 est un inhibiteur du transport Cl-, avec des effets partiels contre le cotransporteur NaK2Cl et l'échangeur d'anions de la bande 3, mais aucun effet contre le cotransporteur KCl, dans les érythrocytes humains.
GC15308 IAA-94

R(+)-IAA 94
IAA-94 (Indanyloxyacetic acid-94) est un bloqueur des canaux chlorure intracellulaires.
GC63514 Irisolidone L'irisolidone est une isoflavone majeure présente dans les fleurs de Pueraria lobata.
GC72793 Losigamone

AO-33; (±)-Losigamone; LSG
Losigamone (AO-33) est un composé antiépileptique actif par voie orale.
GC16890 Lubiprostone

RU0211, SPI0211
La lubiprostone (SPI-0211; RU0211) est un agent gastro-intestinal utilisé pour le traitement de la constipation chronique idiopathique.
GC11069 Meticrane Meticrane est un diurétique.
GC18358 MONNA MONNA est un puissant bloqueur de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A, Anoctamin-1) avec une IC50 de 80 nM.
GC16564 Niflumic acid

Donalgin, Nifluril, UP83
L'acide niflumique, un bloqueur des canaux Cl activé par Ca2+-, est un agent analgésique et anti-inflammatoire utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoÏde.
GC71447 NMD670 NMD670 est un inhibiteur partiel actif oralement du canal ClC-1 de chlorure spécifique des muscles squelettiques.
GC14268 NPPB

HOE 144, Hoechst 144
Le NPPB est un bloqueur du canal chlorure rectifiant vers l'extérieur (ORCC).
GC31133 NS1652 NS1652 est un inhibiteur de conductance anionique réversible, bloque le canal chlorure, avec une IC50 de 1,6 μM dans les globules rouges humains et de souris.
GC61186 Picrotoxinin La picrotoxinine, un convulsant puissant, est un bloqueur des canaux chlorure.
GN10216 Shikonin

C.I. 75535, Isoarnebin 4, NSC 252844
Shikonin est un produit naturel quinone - contenant. Shikonin est un inhibiteur puissant du canal chlorure TMEM16A qu'une valeur d'IC₅₀ est 6,5µM.
GC65406 T16A(inh)-C01 T16A(inh)-C01 est un inhibiteur de TMEM16A (ANO1).
GC17930 T16Ainh - A01 T16Ainh - A01, un aminophénylthiazole, est un puissant inhibiteur de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A), inhibant les courants de chlorure médiés par TMEM16A avec une valeur IC50 d'environ 1 µM.