iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Targets for iGluR
Products for iGluR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC18033 γDGG γDGG est un bloqueur compétitif des récepteurs AMPA.
- GC61847 (R)-Lanicemine La (R)-lanicemine ((R)-AZD6765) est l'énantiomère R le moins actif de la lanicemine.
- GC61446 (Rac)-Lanicemine (Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) est le racémate de Lanicemine.
- GC60413 (Rac)-NMDAR antagonist 1 L'antagoniste (Rac)-NMDAR 1 est le racémate de l'antagoniste NMDAR 1.
- GC62746 (RS)-AMPA monohydrate Le (RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydraté est un analogue du glutamate et un agoniste puissant et sélectif du neurotransmetteur excitateur L-glutamique.
- GC11889 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine La (S)-(-)-5-Fluorowillardiine est un agoniste AMPAR puissant et spécifique.
- GC34998 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride Le chlorhydrate de (S)-(-)-5-Fluorowillardiine est un agoniste AMPAR puissant et spécifique.
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GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine) est un agoniste puissant des récepteurs AMPA/kainate avec une EC50 de 44,8 uM.
- GC12863 1-BCP Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un médicament À action centrale qui module les courants déclenchés par les récepteurs AMPA.
- GC33673 24-Hydroxycholesterol Le 24-hydroxycholestérol est un stérol naturel, qui sert de modulateur allostérique positif des récepteurs R du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et d'un puissant activateur des facteurs de transcription LXR.
- GC31309 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O) L'acide 6-méthoxy-2-naphtoÏque (Naproxène impureté O) est un modulateur des récepteurs NMDA extrait du brevet WO 2012019106 A2.
- GC10781 7-Chlorokynurenic acid L'acide 7-chlorokynurénique (7-CKA) est un antagoniste puissant et sélectif du site coagoniste de la glycine B du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
- GC11395 7-Chlorokynurenic acid sodium salt Le sel de sodium de l'acide 7-chlorokynurénique (sel de sodium 7-CKA) est un antagoniste puissant et sélectif du site coagoniste de la glycine B du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
- GC62840 AMPA receptor modulator-2 Le modulateur de récepteur AMPA-2 (exemple 134) est un modulateur de récepteur AMPA, avec un pIC50 de 10,1 pour le récepteur AMPA dépendant de TARPy2 .
- GC68438 AMPA receptor modulator-3
- GC13164 Ampalex An AMPA receptor modulator
- GC17695 Aniracetam L'aniracétam (Ro 13-5057) est un agent neuroprotecteur actif par voie orale, possédant des effets nootropiques.
- GC30911 Apimostinel (NRX-1074) L'apimostinel (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) est un agoniste partiel des récepteurs NMDA actif par voie orale.
- GC38497 ATPA
- GC33723 Becampanel (AMP 397) Becampanel (AMP 397) (AMP397) est le premier antagoniste compétitif de l'AMPA et un agent antiépileptique.
- GC62874 BPAM344 BPAM344 est un récepteur kaÏnate (KAR) sous-unités GluK1b, GluK2a et GluK3a modulateur allostérique positif (PAM) .
- GC64574 BZAD-01 BZAD-01 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la sous-unité NMDA NR2B, avec un Ki de 72 nM.
- GC61963 Caroverine hydrochloride Le chlorhydrate de caroverine (Tinnex) est un antagoniste puissant, compétitif et réversible des récepteurs NMDA et AMPA du glutamate.
- GC18079 CFM-2 Le CFM-2 est un antagoniste AMPAR non compétitif puissant et sélectif.
- GC38493 CGP 37849
- GC14414 CIQ Le CIQ est un potentialisateur sélectif des sous-unités des récepteurs NMDA contenant la sous-unité NR2C ou NR2D.
- GC13290 CMPDA Le CMPDA est un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA avec des EC50 de 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM pour le récepteur GluA2i/GluA2o.
- GC11799 CNQX CNQX (FG9065) est un antagoniste puissant et compétitif des récepteurs AMPA/kainate avec des IC50 de 0,3 μM et 1,5 μM, respectivement.
- GC32553 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) Le chlorhydrate de CNS-5161 (CNS 5161A) est un nouvel antagoniste des canaux ioniques NMDA qui interagit avec le site récepteur/canal ionique NMDA pour produire un blocage non compétitif des actions du glutamate.
- GC16899 Coluracetam Le coluracétam (MKC-231) est un nouvel activateur d'absorption de choline.
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GC70055
Crocetin meglumine
Le Crocétine (Transcrocétine) méglumine est extrait du safran (Crocus sativus L.) et est un antagoniste à haute affinité des récepteurs NMDA.
- GC14495 CX 546 Le CX 546 est un modulateur AMPAR positif de première génération et sélectif de type benzamide.
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GC64244
CX 717
CX 717 est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA.
- GC61751 Cycloleucine La cycloleucine est un inhibiteur spécifique de la méthylation médiée par la S-adénosyl-méthionine.
- GC16315 D-AP5 Le D-AP5 (D-APV) est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs NMDA avec un Kd de 1,4 μM.
- GC25345 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) is an active N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist.
- GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
- GC32755 DNQX (FG 9041) DNQX (FG 9041) (FG 9041), un dérivé de la quinoxaline, est un antagoniste sélectif et puissant des récepteurs du glutamate non NMDA (IC50 = 0,5, 2 et 40 μM pour les récepteurs AMPA, kaÏnate et NMDA, respectivement).
- GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA
- GC35918 Dynorphin A 1-10 La dynorphine A 1-10, un neuropeptide opioïde endogène, se lie à la boucle extracellulaire 2 du récepteur κ-opioïde.
- GC15343 Eliprodil Eliprodil (SL-820715) est un antagoniste non compétitif des récepteurs NR2B-NMDA (IC50 = 1 uM), moins puissant pour les récepteurs contenant NR2A et NR2C (IC50> 100 uM).
- GC36027 Fanapanel hydrate L'hydrate de fanapanel (hydrate de ZK200775) est un antagoniste hautement sélectif de l'AMPA/kaÏnate avec peu d'activité contre le NMDA; ont des valeurs Ki de 3,2 nM, 100 nM et 8,5 μM contre le quisqualate, le kainate et le NMDA, respectivement.
- GC18223 Farampator Farampator (CX-691; Org24448) est un modulateur positif du récepteur AMPA.
- GC10522 Felbamate Le felbamate (W-554) est un puissant anticonvulsivant non sédatif dont l'effet clinique peut être lié À l'inhibition du N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
- GC15363 Felbamate hydrate Le felbamate hydraté (W-554 hydraté) est un puissant anticonvulsivant non sédatif dont l'effet clinique peut être lié À l'inhibition du N-méthyl-D-aspartate (NMDA) .
- GC36060 Flupirtine La flupirtine (D 9998) est un ouvreur sélectif des canaux potassiques neuronaux qui possède également des propriétés antagonistes des récepteurs NMDA.
- GC11470 Flupirtine maleate Le maléate de flupirtine est un agent analgésique pénétrant dans le cerveau et biodisponible par voie orale, non opioÏde et À action centrale.
- GC64245 Glycine-13C2
- GC64249 Glycine-15N
- GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) est un modulateur du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR) qui présente les caractéristiques d'un agoniste partiel du site glycine.
- GC31270 GNE 0723 GNE 0723 est un modulateur allostérique positif perméable au cerveau du NMDAR, avec une EC50 de 21 nM pour GluN2A, 7,4 et 6,2 μM pour GluN2C et GluN2D, respectivement.
- GC31076 GNE 5729 GNE 5729 est un modulateur allostérique positif perméable au cerveau de NMDAR, avec une CE50 de 37 nM pour GluN2A, 4,7 et 9,5 μM pour GluN2C et GluN2D, respectivement.
- GC50433 GNE 9278 Positive allosteric modulator of NMDA receptors; acts in transmembrane domain
- GC31019 GV-196771A GV-196771A est la forme de sel de sodium de GV196771, est un antagoniste des récepteurs NMDA.
- GC14842 GYKI 53655 hydrochloride Le chlorhydrate de GYKI 53655 (LY300168) est un antagoniste de l'acide α-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazole-4-propionique (AMPA).
- GA11338 H-D-Asp-OH An amino acid and a precursor in NMDA biosynthesis
- GA11306 H-D-Ser-OH An NMDA co-agonist
- GA10750 H-Glu-OH
- GA10922 H-Gly-OH
- GC11715 Ibotenic acid L'acide iboténique a une activité agoniste À la fois sur les sites des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et trans-ACPD ou quisqualate métabolotropique (Qm).
- GC30847 IC87201 IC87201, un inhibiteur des interactions protéine-protéine PSD95-nNOS, supprime la formation de NO et de cGMP dépendant du NMDAR.
- GC12521 Ifenprodil Tartrate NMDA receptor antagonist
- GC39848 Indole-2-carboxylic acid L'acide indole-2-carboxylique est un puissant inhibiteur de la peroxydation lipidique.
- GC34638 JNJ-61432059 JNJ-61432059 est un modulateur négatif actif et sélectif oral de l'AMPAR associé À la protéine régulatrice AMPAR transmembranaire (TARP) γ-8, avec un pIC50 de 9,7 pour GluA1/γ-8.
- GC36411 Kynurenic acid sodium
- GC14810 L-701,324 Le L-701,324 est un puissant antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale qui antagonise l'activité du récepteur NMDA en bloquant son site de liaison à la glycine B.
- GC30788 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate) Le sel monosodique de l'acide L-glutamique (glutamate monosodique) agit comme un transmetteur excitateur et un agoniste de tous les sous-types de récepteurs du glutamate (métabotropes, kaÏnate, NMDA et AMPA).
- GC64352 L-Glutamic acid-15N
- GC65095 L-Glutamic acid-d5 L'acide L-glutamique-d5 est l'acide L-glutamique marqué au deutérium.
- GC66843 L-Homocysteic acid L'acide L-homocystéique (L-HCA) est un acide aminé excitateur endogène qui agit comme un agoniste des récepteurs NMDA (EC50 : 14 μM). L'acide L-homocystéique est neurotoxique et peut être utilisé dans la recherche de troubles neurologiques.
- GC64148 L-Phenylalanine-15N
- GC65050 L-Phenylalanine-d2
- GC63982 L-Phenylalanine-d5
- GC64290 L-Phenylalanine-d8
- GC11124 Lanicemine La lanicémine (AZD6765) est un bloqueur des canaux NMDA À faible piégeage (Ki de 0,56-2,1μM pour le récepteur NMDA; IC50 de 4-7μM et 6,4 μM dans les ovocytes CHO et Xenopus, respectivement).
- GC61842 Lanicemine dihydrochloride Le dichlorhydrate de lanicémine (AZD6765) est un bloqueur des canaux NMDA À faible piégeage (Ki de 0,56-2,1μM pour le récepteur NMDA; IC50 de 4-7μM et 6,4 μM dans les ovocytes CHO et Xenopus, respectivement).
- GN10122 Linalool
- GC36510 LY3130481 LY3130481 est un antagoniste des récepteurs AMPA qui dépend de la protéine régulatrice du récepteur AMPA transmembranaire (TARP) γ-8, inhibe sélectivement AMPA/TARP γ-8 avec une IC50 de 65 nM.
- GC45776 LY404187 LY404187 est un modulateur allostérique positif puissant, sélectif et actif au niveau central des récepteurs AMPA, avec des CE50 de 5,65, 0,15, 1,44, 1,66 et 0,21 µM pour GluR1i, GluR2i, GluR2o, GluR3i et GluR4i, respectivement.
- GC36515 LY450108 LY450108 est un puissant potentialisateur des récepteurs AMPA.
- GC13010 LY451395 LY451395 (LY451395) est un potentialisateur puissant et hautement sélectif des récepteurs AMPA.
- GC30951 MDL 105519 MDL 105519 est un antagoniste puissant et sélectif de la liaison de la glycine au récepteur NMDA.
- GC14039 MDL-29951 MDL-29951 est un nouvel antagoniste de la glycine de l'activation des récepteurs NMDA, avec un Ki de 0,14 μM pour la liaison de la [3H]glycine in vitro et in vivo.
- GC10443 Meclofenoxate hydrochloride Il a été démontré que le chlorhydrate de méclofénoxate, un ester de diméthyléthanolamine (DMAE) et d'acide 4-chlorophénoxyacétique (pCPA), améliore la mémoire, a un effet de stimulation mentale et améliore la cognition générale.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC30973 Mephenesin La méphénésine est un antagoniste des récepteurs NMDA, est un relaxant musculaire À action centrale.
- GC31036 MRZ 2-514 MRZ 2-514 est un antagoniste du site modulateur insensible À la strychnine du récepteur NMDA (glycineB), avec un Ki de 33 μM.
- GC63112 N-Methyl-DL-aspartic acid L'acide N-méthyl-DL-aspartique est un analogue du glutamate et un agoniste des récepteurs NMDA et peut être utilisé pour la recherche sur les maladies neurologiques.
- GC33668 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) (1-Naphtyl acetyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA).
- GC13349 Naspm trihydrochloride Le trichlorhydrate de Naspm (trichlorhydrate de 1-naphthylacétyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA).
- GC14156 NBQX NBQX (FG9202) est un antagoniste des récepteurs AMPA hautement sélectif et compétitif.
- GC30860 Neu2000 Neu2000 (Salfaprodil free base) est un antagoniste NR2B sélectif et non compétitif du N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
- GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Le NMDA (acide N-méthyl-D-aspartique) est un agoniste spécifique du récepteur NMDA (acide N-méthyl-D-aspartique) imitant l'action du glutamate, le neurotransmetteur qui agit normalement sur ce récepteur.
- GC34352 NMDAR antagonist 1 L'antagoniste NMDAR 1 est un antagoniste NMDAR sélectif NR2B puissant et biodisponible par voie orale.
- GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base La base libre NMDAR/TRPM4-IN-2 (composé 8) est un puissant inhibiteur de l'interface d'interaction NMDAR/TRPM4.
- GC10270 Noopept An Analytical Reference Standard
- GC64133 NS-102 NS-102 est un antagoniste sélectif des récepteurs kaÏnate (GluK2).
- GC33740 NT 13 (TPPT) NT 13 (TPPT) (TPPT) est un tétrapeptide ayant la séquence d'acides aminés L-thréonyl-L-prolyl-L-prolyl-L-thréonine amide.
- GC30852 Org-26576 Org-26576 est un modulateur allostérique positif au récepteur AMPA.
- GC13779 Orphenadrine Citrate Le citrate d'orphénadrine est un antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale et non compétitif (traverse la barrière hémato-encéphalique) avec un Ki de 6,0 μM.