iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Targets for iGluR
Products for iGluR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC18033
γDGG
γDGG est un bloqueur compétitif des récepteurs AMPA.
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GC61847
(R)-Lanicemine
La (R)-lanicemine ((R)-AZD6765) est l'énantiomère R le moins actif de la lanicemine.
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GC61446
(Rac)-Lanicemine
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) est le racémate de Lanicemine.
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GC60413
(Rac)-NMDAR antagonist 1
L'antagoniste (Rac)-NMDAR 1 est le racémate de l'antagoniste NMDAR 1.
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GC62746
(RS)-AMPA monohydrate
(±)-AMPA monohydrate
Le (RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydraté est un analogue du glutamate et un agoniste puissant et sélectif du neurotransmetteur excitateur L-glutamique. -
GC11889
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine
La (S)-(-)-5-Fluorowillardiine est un agoniste AMPAR puissant et spécifique.
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GC34998
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride
(5S)-Fluorowillardiine hydrochloride; (S)-5-Fluorowillardiine hydrochloride
Le chlorhydrate de (S)-(-)-5-Fluorowillardiine est un agoniste AMPAR puissant et spécifique. -
GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine) est un agoniste puissant des récepteurs AMPA/kainate avec une EC50 de 44,8 uM.
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GC12863
1-BCP
Piperonylic acid piperidide
Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un médicament À action centrale qui module les courants déclenchés par les récepteurs AMPA. -
GC33673
24-Hydroxycholesterol
Le 24-hydroxycholestérol est un stérol naturel, qui sert de modulateur allostérique positif des récepteurs R du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et d'un puissant activateur des facteurs de transcription LXR.
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GC70850
4′-Demethylnobiletin
4′-Demethylnobiletin is a bioactive metabolite that activates the PKA/ERK/CREB signaling pathway, enhances CRE-mediated transcription in hippocampal neurons, and reverses memory impairment associated with NMDA receptor antagonism by stimulating ERK signaling.
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GC31309
6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O)
6-methoxy Naphthalene Acetic Acid, 6-methoxy-2-Naphthylacetic Acid, 6-MNA, NSC 408786
L'acide 6-méthoxy-2-naphtoÏque (Naproxène impureté O) est un modulateur des récepteurs NMDA extrait du brevet WO 2012019106 A2. -
GC10781
7-Chlorokynurenic acid
7-CKA, 7-CTKA, 7-chloro KYNA, NSC 149792
L'acide 7-chlorokynurénique (7-CKA) est un antagoniste puissant et sélectif du site coagoniste de la glycine B du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 0,56 μM). -
GC11395
7-Chlorokynurenic acid sodium salt
Le sel de sodium de l'acide 7-chlorokynurénique (sel de sodium 7-CKA) est un antagoniste puissant et sélectif du site coagoniste de la glycine B du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
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GC70946
AMPA receptor antagonist-3
AMPA receptor antagonist-3 est un antagoniste des récepteurs AMPA extrait du brevet US20070027143A1.
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GC70348
AMPA receptor modulator-1
AMPA receptor modulator-1 est un modulateur puissant, actif par voie orale et sélectif de la protéine régulatrice de l'ampar Tarp γ - 8 négatif avec une pic 50 de 9,7, plus sélectif que glua1 / γ - 2 (PIC 50 = 5).
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GC62840
AMPA receptor modulator-2
Le modulateur de récepteur AMPA-2 (exemple 134) est un modulateur de récepteur AMPA, avec un pIC50 de 10,1 pour le récepteur AMPA dépendant de TARPy2 .
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GC68438
AMPA receptor modulator-3
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GC13164
Ampalex
Ampalex, BDP-12, Benzoyl-Piperidine-12
An AMPA receptor modulator -
GC17695
Aniracetam
Memodrin, Ro 13-5057, Sarpul
L'aniracétam (Ro 13-5057) est un agent neuroprotecteur actif par voie orale, possédant des effets nootropiques. -
GC30911
Apimostinel (NRX-1074)
NRX-1074; AGN-241660
L'apimostinel (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) est un agoniste partiel des récepteurs NMDA actif par voie orale. -
GC38497
ATPA
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GC33723
Becampanel (AMP 397)
AMP 397
Becampanel (AMP 397) (AMP397) est le premier antagoniste compétitif de l'AMPA et un agent antiépileptique. -
GC62874
BPAM344
BPAM344 est un récepteur kaÏnate (KAR) sous-unités GluK1b, GluK2a et GluK3a modulateur allostérique positif (PAM) .
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GC64574
BZAD-01
BZAD-01 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la sous-unité NMDA NR2B, avec un Ki de 72 nM.
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GC61963
Caroverine hydrochloride
Tinnex hydrochloride
Le chlorhydrate de caroverine (Tinnex) est un antagoniste puissant, compétitif et réversible des récepteurs NMDA et AMPA du glutamate. -
GC18079
CFM-2
Le CFM-2 est un antagoniste AMPAR non compétitif puissant et sélectif.
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GC38493
CGP 37849
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GC14414
CIQ
Le CIQ est un potentialisateur sélectif des sous-unités des récepteurs NMDA contenant la sous-unité NR2C ou NR2D.
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GC13290
CMPDA
Le CMPDA est un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA avec des EC50 de 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM pour le récepteur GluA2i/GluA2o.
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GC11799
CNQX
6cyano7Nitroquinoxaline2,3dione, FG 9065
Le CNQX est un antagoniste compétitif efficace des récepteurs AMPA/kainate, avec des valeurs de CI50 respectives de 0,3 µM et 1,5 µM. -
GC32553
CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A)
CNS 5161A
Le chlorhydrate de CNS-5161 (CNS 5161A) est un nouvel antagoniste des canaux ioniques NMDA qui interagit avec le site récepteur/canal ionique NMDA pour produire un blocage non compétitif des actions du glutamate. -
GC16899
Coluracetam
BCI-540, MKC-231
Le coluracétam (MKC-231) est un nouvel activateur d'absorption de choline. -
GC70055
Crocetin meglumine
Transcrocetin meglumine; trans-Crocetin meglumine
Le Crocétine (Transcrocétine) méglumine est extrait du safran (Crocus sativus L.) et est un antagoniste à haute affinité des récepteurs NMDA.
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GC14495
CX 546
Le CX 546 est un modulateur AMPAR positif de première génération et sélectif de type benzamide.
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GC64244
CX 717
CX 717 est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA.
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GC61751
Cycloleucine
La cycloleucine est un inhibiteur spécifique de la méthylation médiée par la S-adénosyl-méthionine.
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GC16315
D-AP5
D-2-Amino-5-Phosphonovaleric acid; D-APV
Le D-AP5 est un antagoniste sélectif des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) avec une valeur de Kd de 1,4 μM. -
GC70993
Dalzanemdor
Dalzanemdor(sage - 718) est un modulateur allostérique positif du récepteur n - méthyl - D - Aspartate (NMDA).
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GC68954
Decanoic acid-d5
Decanoic acid-d5 est un dérivé deutéré de l'acide décanoïque. L'acide décanoïque est un composant des triglycérides à chaîne moyenne et est un inhibiteur non compétitif des récepteurs AMPA qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique. Il possède également des propriétés anticonvulsivantes.
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GC25345
Deudextromethorphan (AVP-786)
Deudextromethorphan (AVP-786) is an active N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist.
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GC63881
DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5 hydrochloride
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GC32755
DNQX (FG 9041)
6,7Dinitroquinoxaline2,3dione, FG 9041
DNQX (FG 9041) (FG 9041), un dérivé de la quinoxaline, est un antagoniste sélectif et puissant des récepteurs du glutamate non NMDA (IC50 = 0,5, 2 et 40 μM pour les récepteurs AMPA, kaÏnate et NMDA, respectivement). -
GC35917
Dynorphin A (1-10) TFA
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GC35918
Dynorphin A 1-10
La dynorphine A 1-10, un neuropeptide opioïde endogène, se lie à la boucle extracellulaire 2 du récepteur κ-opioïde.
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GC15343
Eliprodil
SL 820715
Eliprodil (SL-820715) est un antagoniste non compétitif des récepteurs NR2B-NMDA (IC50 = 1 uM), moins puissant pour les récepteurs contenant NR2A et NR2C (IC50> 100 uM). -
GC36027
Fanapanel hydrate
ZK200775 hydrate; MPQX hydrate
L'hydrate de fanapanel (hydrate de ZK200775) est un antagoniste hautement sélectif de l'AMPA/kaÏnate avec peu d'activité contre le NMDA; ont des valeurs Ki de 3,2 nM, 100 nM et 8,5 μM contre le quisqualate, le kainate et le NMDA, respectivement. -
GC18223
Farampator
CX-691
Farampator (CX-691; Org24448) est un modulateur positif du récepteur AMPA. -
GC10522
Felbamate
ADD 03055
Le felbamate (W-554) est un puissant anticonvulsivant non sédatif dont l'effet clinique peut être lié À l'inhibition du N-méthyl-D-aspartate (NMDA). -
GC15363
Felbamate hydrate
W-554 hydrate; ADD-03055 hydrate
Le felbamate hydraté (W-554 hydraté) est un puissant anticonvulsivant non sédatif dont l'effet clinique peut être lié À l'inhibition du N-méthyl-D-aspartate (NMDA) . -
GC69118
Fluoroethylnormemantine
Fluoroethylnormemantine est un dérivé de la mémantine et un antagoniste des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). [18F]-Fluoroethylnormemantine peut être utilisé comme traceur pour la tomographie par émission de positons (TEP). Fluoroethylnormemantine a des effets anti-amnésiques, neuroprotecteurs, antidépresseurs et anxiolytiques.
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GC69119
Fluoroethylnormemantine hydrochloride
Fluoroéthylnormémantine chlorhydrate est un dérivé de la mémantine et un antagoniste des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). [18F]-Fluoroéthylnormémantine chlorhydrate peut être utilisé comme traceur pour la tomographie par émission de positons (TEP). Fluoroethylnormemantine hydrochloride a des effets anti-amnésiques, neuroprotecteurs, antidépresseurs et anxiolytiques.
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GC36060
Flupirtine
La flupirtine (D 9998) est un ouvreur sélectif des canaux potassiques neuronaux qui possède également des propriétés antagonistes des récepteurs NMDA.
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GC11470
Flupirtine maleate
Le maléate de flupirtine est un agent analgésique pénétrant dans le cerveau et biodisponible par voie orale, non opioÏde et À action centrale.
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GC69175
GluN2B-NMDAR antagonist-1
GluN2B-NMDAR antagonist-1 est un antagoniste de GluN2B-NMDAR avec une activité orale. GluN2B-NMDAR antagonist-1 a une activité neuroprotectrice et peut être utilisé dans la recherche sur les lésions ischémiques.
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GC64245
Glycine-13C2
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GC64249
Glycine-15N
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GC14121
GLYX 13
Rapastinel
GLYX 13 (GLYX-13) est un modulateur du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR) qui présente les caractéristiques d'un agoniste partiel du site glycine. -
GC31270
GNE 0723
GNE 0723 est un modulateur allostérique positif perméable au cerveau du NMDAR, avec une EC50 de 21 nM pour GluN2A, 7,4 et 6,2 μM pour GluN2C et GluN2D, respectivement.
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GC31076
GNE 5729
GNE 5729 est un modulateur allostérique positif perméable au cerveau de NMDAR, avec une CE50 de 37 nM pour GluN2A, 4,7 et 9,5 μM pour GluN2C et GluN2D, respectivement.
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GC50433
GNE 9278
Positive allosteric modulator of NMDA receptors; acts in transmembrane domain
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GC31019
GV-196771A
GV-196771A est la forme de sel de sodium de GV196771, est un antagoniste des récepteurs NMDA.
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GC14842
GYKI 53655 hydrochloride
LY300168 hydrochloride
Le chlorhydrate de GYKI 53655 (LY300168) est un antagoniste de l'acide α-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazole-4-propionique (AMPA). -
GA11338
H-D-Asp-OH
NSC 97922
An amino acid and a precursor in NMDA biosynthesis -
GA11306
H-D-Ser-OH
NSC 77689, (R)-Serine
An NMDA co-agonist -
GA10750
H-Glu-OH
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GA10922
H-Gly-OH
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GC69208
HBT1
HBT1 est un amplificateur efficace des récepteurs AMPA (récepteurs alpha-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique) qui se lie de manière dépendante du glutamate au domaine de liaison du ligand (LBD) du récepteur AMPA à la position S518. HBT1 n'a pas montré de réponse en cloche significative dans la production de facteur neurotrophique cérébral dérivé des cellules gliales (BDNF) chez les neurones primaires.
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GC11715
Ibotenic acid
NSC 204850
L'acide iboténique a une activité agoniste À la fois sur les sites des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et trans-ACPD ou quisqualate métabolotropique (Qm). -
GC30847
IC87201
IC87201, un inhibiteur des interactions protéine-protéine PSD95-nNOS, supprime la formation de NO et de cGMP dépendant du NMDAR.
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GC12521
Ifenprodil Tartrate
NMDA receptor antagonist
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GC39848
Indole-2-carboxylic acid
L'acide indole-2-carboxylique est un puissant inhibiteur de la peroxydation lipidique.
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GC34638
JNJ-61432059
JNJ-61432059 est un modulateur négatif actif et sélectif oral de l'AMPAR associé À la protéine régulatrice AMPAR transmembranaire (TARP) γ-8, avec un pIC50 de 9,7 pour GluA1/γ-8.
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GC36411
Kynurenic acid sodium
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GC14810
L-701,324
Le L-701,324 est un puissant antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale qui antagonise l'activité du récepteur NMDA en bloquant son site de liaison à la glycine B.
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GC30788
L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate)
Le sel monosodique de l'acide L-glutamique (glutamate monosodique) agit comme un transmetteur excitateur et un agoniste de tous les sous-types de récepteurs du glutamate (métabotropes, kaÏnate, NMDA et AMPA).
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GC64352
L-Glutamic acid-15N
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GC65095
L-Glutamic acid-d5
L'acide L-glutamique-d5 est l'acide L-glutamique marqué au deutérium.
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GC66843
L-Homocysteic acid
L-HCA
L'acide L-homocystéique (L-HCA) est un acide aminé excitateur endogène qui agit comme un agoniste des récepteurs NMDA (EC50 : 14 μM). L'acide L-homocystéique est neurotoxique et peut être utilisé dans la recherche de troubles neurologiques. -
GC64148
L-Phenylalanine-15N
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GC65050
L-Phenylalanine-d2
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GC63982
L-Phenylalanine-d5
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GC64290
L-Phenylalanine-d8
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GC11124
Lanicemine
AZD 6765,AR-R 15896AR
La lanicémine (AZD6765) est un bloqueur des canaux NMDA À faible piégeage (Ki de 0,56-2,1μM pour le récepteur NMDA; IC50 de 4-7μM et 6,4 μM dans les ovocytes CHO et Xenopus, respectivement). -
GC61842
Lanicemine dihydrochloride
Le dichlorhydrate de lanicémine (AZD6765) est un bloqueur des canaux NMDA À faible piégeage (Ki de 0,56-2,1μM pour le récepteur NMDA; IC50 de 4-7μM et 6,4 μM dans les ovocytes CHO et Xenopus, respectivement).
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GN10122
Linalool
dl-Linalool, NSC 3789
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GC36510
LY3130481
LY3130481 est un antagoniste des récepteurs AMPA qui dépend de la protéine régulatrice du récepteur AMPA transmembranaire (TARP) γ-8, inhibe sélectivement AMPA/TARP γ-8 avec une IC50 de 65 nM.
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GC45776
LY404187
LY404187 est un modulateur allostérique positif puissant, sélectif et actif au niveau central des récepteurs AMPA, avec des CE50 de 5,65, 0,15, 1,44, 1,66 et 0,21 µM pour GluR1i, GluR2i, GluR2o, GluR3i et GluR4i, respectivement.
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GC36515
LY450108
LY450108 est un puissant potentialisateur des récepteurs AMPA.
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GC13010
LY451395
LY451395
LY451395 (LY451395) est un potentialisateur puissant et hautement sélectif des récepteurs AMPA. -
GC30951
MDL 105519
MDL 105519 est un antagoniste puissant et sélectif de la liaison de la glycine au récepteur NMDA.
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GC14039
MDL-29951
MDL-29951 est un nouvel antagoniste de la glycine de l'activation des récepteurs NMDA, avec un Ki de 0,14 μM pour la liaison de la [3H]glycine in vitro et in vivo.
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GC10443
Meclofenoxate hydrochloride
Dimethylaminoethyl 4-chlorophenoxyacetate, Methocynal
Il a été démontré que le chlorhydrate de méclofénoxate, un ester de diméthyléthanolamine (DMAE) et d'acide 4-chlorophénoxyacétique (pCPA), améliore la mémoire, a un effet de stimulation mentale et améliore la cognition générale. -
GC10198
Memantine hydrochloride
Akatinol, Axura, Ebix, Namenda, NSC 102290, SUN Y7017
NMDA receptor antagonist -
GC30973
Mephenesin
La méphénésine est un antagoniste des récepteurs NMDA, est un relaxant musculaire À action centrale.
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GC31036
MRZ 2-514
MRZ 2-514 est un antagoniste du site modulateur insensible À la strychnine du récepteur NMDA (glycineB), avec un Ki de 33 μM.
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GC63112
N-Methyl-DL-aspartic acid
L'acide N-méthyl-DL-aspartique est un analogue du glutamate et un agoniste des récepteurs NMDA et peut être utilisé pour la recherche sur les maladies neurologiques.
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GC33668
Naspm (1-Naphthylacetyl spermine)
1-Naphthylacetyl spermine
Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) (1-Naphtyl acetyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA). -
GC13349
Naspm trihydrochloride
1-Naphthylacetyl spermine
Le trichlorhydrate de Naspm (trichlorhydrate de 1-naphthylacétyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA). -
GC14156
NBQX
Le NBQX est un antagoniste du récepteur AMPA, hautement sélectif et compétitif.