Membrane Transporter/Ion Channel

Le chlorhydrate de prilocaÏne, un amide aminé, est un inhibiteur de Na, K-ATPase.

An AMPA receptor modulator

Omeprazole est un inhibiteur de H + /K + ATPase (IPP) avec une valeur d' IC 50 de1,1μM pour l'ATPase porcine. Omeprazole exerce des effets inhibiteurs compétitifs sur l'activité de CYP2C19 avec une constante d'inhibition (Ki) de 2 à 6μM.

Le PSB 069 portant un résidu p-chlorophénylamino est un inhibiteur puissant, bien toléré et non sélectif des NTPDases1, 2, 3 (Ki\u003d16~18 μM).

UCL 2077 est un bloqueur sélectif des canaux après hyperpolarisation lente (sAHP) (IC50 =500 nM dans les neurones hippocampiques en culture), ayant des effets minimes sur les canaux Ca2+, les potentiels d'action, la résistance d'entrée et le milieu après l'hyperpolarisation.

Le NF 110 est un antagoniste des récepteurs P2X3 (Ki \u003d 36 nM) et inactif vis-à-vis des récepteurs P2Y exprimés de manière stable (IC50 \u003e 10 M).

AMPA receptor antagonist

MitMAB, un bloc de construction organique, est un tensioactif cationique À structure asymétrique.

Le rouge Congo est un colorant azoÏque.

Le mésylate de ralfinamide (mésylate de FCE-26742A) est un bloqueur des canaux Na+ disponible par voie orale dérivé de l'α-aminoamide, avec une fonction de suppression de la douleur.

La barndipine (chlorhydrate) (chlorhydrate de mépirodipine) est un antagoniste calcique de type L (CaA) avec une forte affinité pour les sites de liaison [3H] initrendipine (Ki \u003d 0,21 nmol/l), a une action sélective contre les récepteurs CaA.

Le CMPDA est un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA avec des EC50 de 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM pour le récepteur GluA2i/GluA2o.

A CFTR potentiator

Kv3.4 potassium channel blocker, potent and reversible

Le trichlorhydrate de Naspm (trichlorhydrate de 1-naphthylacétyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA).

Le sulfate de néomycine, un antibiotique aminoglycoside, exerce une activité antibactérienne par liaison irréversible de la sous-unité ribosomique nucléaire 30S, bloquant ainsi la synthèse des protéines bactériennes.

Spadin, un peptide naturel dérivé d'un propeptide libéré dans le sang, est un puissant bloqueur du canal TREK-1 avec une valeur IC50 de 10 nM.

Positive modulator of GABAB receptors,allosteric

Il a été rapporté que le fumarate de dofequidar (fumarate MS-209), un composé de quinoléine actif par voie orale, surmonte la MDR en inhibant ABCB1/P-gp, la protéine 1 associée À ABCC1/MDR, ou les deux.

WZB117 est un petit inhibiteur moléculaire ciblant le transporteur de glucose1 (GLUT1).

Le chlorhydrate de vigabatrine (chlorhydrate de γ-vinyl-GABA), un dérivé vinylique du GABA, un neurotransmetteur inhibiteur, est un inhibiteur de la transaminase GABA actif et irréversible par voie orale.

Le chlorhydrate de DMCM est un agoniste inverse complet non sélectif des benzodiazépines.

Le chlorhydrate de VU 591 est un puissant inhibiteur sélectif des canaux potassiques médullaires externes du rein (ROMK ou Kir1.1), avec une CI50 de 0,24 μM.

ML 204 est un puissant inhibiteur sélectif des canaux TRPC4/TRPC5, avec une sélectivité d'au moins 19 fois contre TRPC6 et aucun effet appréciable sur tous les autres canaux TRP, ni sur les canaux sodium, potassium ou Ca2+ voltage-dépendants.