Membrane Transporter/Ion Channel

FFN246 est un substrat fluorescent double de la sonde du transporteur de sérotonine (SERT) et du transporteur de monoamine vésiculaire 2 (VMAT2) avec des spectres d’excitation et d’émission 392/427 nm.

MCT-IN-1 (composé 2) est un puissant inhibiteur des transporteurs d'acides monocarboxyliques (TCM) avec des CI50 de 9 nm pour mct1 et 14 nm pour mct4.

nAChR-IN-1 est un énanthate de tétraméthylpipéridine, un Inhibiteur sélectif du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nachr) qui inhibe le nachr en l'absence de sous - unités Alpha 5, Alpha 6 ou bêta 3.

bPiDI est un nouvel antagoniste sélectif du récepteur α6β2 nicotinique. bPiDI inhibe la libération de dopamine striatale (DA) provoquée par la nicotine par une interaction avec des nAChRs contenant de l’α6β2.

Tezacaftor-d4 (VX - 661 - D4) est un tezachaftor marqué au deutérium, un correcteur cftr f508del.

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) est un inhibiteur de hCA (Ki: 33,6, 24,1, 6,8 nM pour hCA II, hCA IX, hCA XII). hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 réduit l’activité P-gp.

PU-48 est un puissant inhibiteur des transporteurs d’urée a (UT-A) (ci50 = 0,32 μM).

h-NTPDase-IN-4 (composé 4c) est un pan - inhibiteur de la ntpdase avec une CI50 de 3,58 µm (H - ntpdase 1), 10,21 µm (H - ntpdase 2), 0,13 µm (H - ntpdase 3), 13,57 µm (H - ntpdase 8).

XPC-7724 est un inhibiteur sélectif du canal Nav1.6 avec une valeur ci50 de 0,078 μM.

LTGO-33 est un inhibiteur puissant et sélectif du canal de sodium NaV1.8 voltage-gated.

(S)-LTGO-33 est un inhibiteur de petite molécule du canal de sodium voltage-gated NaV1.8.

CVN293 est un inhibiteur sélectif et perméable au cerveau du canal KCNK13 d’ion potassium (K+) avec des ci50 de 41 nM et 28 nM pour hKCNK13 et mKCNK13, respectivement.

Glutor est un Inhibiteur sélectif de glut 1 / 2 / 3 qui inhibe l'absorption du glucose.

Remacemide (fpl 12924) est un antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale, non compétitif et de faible affinité.

RN-1665 est un antagoniste de TRPV4 actif par voie orale qui présente une excellente sélectivité pour les récepteurs de TRP connexes tels que TRPV1, TRPV3 et TRPM8.

KIO-301 chloride (hydrochloride) est un composé de commutation optique azobenzène qui bloque les canaux ioniques Voltage - dépendants, y compris les canaux de potassium Voltage - dépendants et les canaux nucléotidiques cycliques activés par surpolarisation.

VU0542270 est un Inhibiteur sélectif du canal KATP kir6.1 / sur2b vasculaire avec une IC50 de 100 nm.

NA-014 (40) est un modulateur allostérique (PAM) sélectif eaat2 - positif avec une CE50 de 3 nm.

Yaddle1 (composé 34) un nouvel Agoniste de piezo1 et induit un influx de Ca2 + dans les cellules T CD4 + humaines.

CPK20 est un bloqueur puissant et très sélectif des canaux KCNT1, et CPK20 peut être utilisé dans l’étude de l’épilepsie.

ASCT2-IN-1 (composé 20k) est un inhibiteur d’asct2 avec des valeurs de ci50 de 5,6 μM et 3,5 μM dans les cellules A549 et HEK293, respectivement.

ASCT2-IN-2 (composé 25e) est un inhibiteur d’asct2 avec une ci50 de 5,14 μM.

KGP-25 est un inhibiteur du canal sodique Voltage - dépendant 1.8 (nav1.8) qui peut être utilisé pour l'analgésie en ciblant nav1.8 dans le système nerveux périphérique (SNP).

HEI3090 est un activateur P2X7R.