MAPK Signaling

Pexmetinib (ARRY-614) est un puissant double inhibiteur de Tie-2 et p38 MAPK, avec des CI50 de 1 nM, 35 nM et 26 nM pour Tie-2, p38α ; et p38β, respectivement, et peuvent être utilisés dans la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë.

p38 MAPK inhibitor

GDC-0994 (GDC-0994) est un inhibiteur de kinase ERK actif par voie orale avec une IC50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement.

LY2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.

Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibiteur sélectif de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose biodisponible par voie orale avec un pIC50 de 8,3, a été évalué comme traitement expérimental de la néphropathie diabétique et de la fibrose rénale.

HI TOPK 032 est un inhibiteur de TOPK puissant et spécifique.

BIX 02189 est un inhibiteur puissant et sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 inhibe également l'activité catalytique de ERK5 avec une IC50 de 59 nM.

AT7867 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP d'Akt1/Akt2/Akt3 et de p70S6K/PKA avec des IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM, respectivement.

OTS514 est un inhibiteur de TOPK très puissant avec une IC50 de 2,6 nM. OTS514 supprime fortement la croissance des cellules cancéreuses TOPK-positives. OTS514 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.

RO5126766(CH5126766) (CH5126766) est un inhibiteur double MEK/RAF premier de sa catégorie qui inhibe de manière allostérique BRAFV600E, CRAF, MEK et BRAF (IC50 : 8,2, 56, 160 nM et 190 nM, respectivement).

A Raf kinase inhibitor

Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

AL 8697 est un inhibiteur de p38α MAPK spécifique et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM.

A selective ERK5 inhibitor

H-8 (dichlorhydrate) est un inhibiteur de PKA perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP.

U0126-EtOH-EtOH (U0126), en tant qu'inhibiteur non-compétitif par rapport à ATP et sélectif, possède l'effet puissant d'inhibition sur MEK1 et MEK2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 72 nM et 58 nM.

cAMP analog,PKA activator

CEP 1347 est un inhibiteur de la voie JNK/SAPK avec des effets neuroprotecteurs.

10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) est un alcaloÏde de pyrrole bioactif naturel. La 10Z-Hymenialdisine est un inhibiteur de pan kinase et a des activités anticancéreuses.

A selective, orally bioavailable JNK inhibitor

BIX 02565 est un puissant inhibiteur de la ribosome S6 kinase 2 (RSK2) avec une IC50 de 1,1 nM.

PD184352 (CI-1040) (PD 184352) est un inhibiteur À petite molécule hautement spécifique et actif par voie orale de MEK avec une IC50 de 17 nM pour MEK1.