MAP3K

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, modulate many biological processes, such as growth, development and various environmental stresses. Based on the sequence of their kinase catalytic domain, MAP3Ks are classified into three groups: the MEKK-like, ZIK-like and Raf-like families. Raf-like MAP3Ks constitute largest MAP3K subfamily. Raf-like MAP3Ks play roles in response to biotic and abiotic stresses.

MAP3Ks often bind to both MAP4Ks and MAP2Ks in the same pathway. For example, MEKK1 (MAP3K1) binds to both the MAP4K NIK and the MAP2K MKK4, while NSY-1 (MAP3K) binds to the MAP2K SEK-1. MAP3Ks activates MAP2Ks by phosphorylation of a serine and/or threonine, and MAP2Ks activate MAPKs by dual phosphorylation of a Thr-X-Tyr motif.

Targets for MAP3K

Products for MAP3K

Cat.No. Nom du produit Informations
GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP disponible par voie orale et sélectif de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1) avec une IC50 de 2,87 nM.
GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1), avec une IC50 de 32,8 nM.
GC12151 B-Raf inhibitor
GC35734 Cot inhibitor-1 L'inhibiteur Cot-1 (composé 28) est un inhibiteur sélectif de la kinase loci-2 (Tpl2) de la progression tumorale avec une IC50 de 28 nM.
GC35735 Cot inhibitor-2 L'inhibiteur de cot-2 est un inhibiteur de cot (Tpl2/MAP3K8) puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 1,6 nM. L'inhibiteur de Cot-2 inhibe la production de TNF-α dans le sang total humain stimulé par le LPS avec une CI50 de 0,3 μM.
GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale, de la double leucine zipper kinase (DLK, MAP3K12), avec un Ki de 3 nM.
GC19173 GNE-3511 GNE-3511 est un inhibiteur de la double leucine zipper kinase (DLK) biodisponible et pénétrant dans le cerveau avec un Ki de 0,5 nM.
GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
GC63144 PF-05381941 PF-05381941 est un puissant double inhibiteur de TAK1/p38α, avec des IC50 de 156 et 186 nM, respectivement.
GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibiteur sélectif de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose biodisponible par voie orale avec un pIC50 de 8,3, a été évalué comme traitement expérimental de la néphropathie diabétique et de la fibrose rénale.
GC62675 SM1-71 SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1, avec une IC50> de 2 nM.
GC69984 TAK1-IN-4
TAK1-IN-4 (Composé 14) est un inhibiteur de TAK1.
GC32687 Takinib Le takinib (EDHS-206) est un inhibiteur de TAK1 actif et sélectif par voie orale (IC50 = 9,5 nM), plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM), respectivement.
GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (composé 10) est un inhibiteur de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 14 nM. Les activités inhibitrices de TC ASK 10 vis-À-vis d'autres panel représentatifs de kinases sont inférieures À 50%, sauf pour ASK2 (IC50 de 0,51 μM).
GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor L'inhibiteur de la kinase Tpl2 (composé 1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Tpl2 (kinase COT, MAP3K8), qui joue un rÔle important dans la régulation de la réponse inflammatoire et la progression de certains cancers.
GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor