Mixed Lineage Kinase

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

Targets for Mixed Lineage Kinase

Products for Mixed Lineage Kinase

Cat.No. Nom du produit Informations
GC72756 (E/Z)-Necrosulfonamide (E/Z)-Necrosulfonamide est un composé racémique de la nécrosulfonamide.
GC36203 GW806742X GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM.
GC61454 GW806742X hydrochloride Le chlorhydrate de GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Le chlorhydrate de GW806742X a une activité contre VEGFR2 (IC50 = 2 nM). Le chlorhydrate de GW806742X retarde la translocation membranaire du MLKL et inhibe la nécroptose.
GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau et spécifique de la kinase de lignée mixte 3 (MLK-3), composé 68, extrait du brevet US20140256733A1.
GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 est un inhibiteur de MLKL extrait du brevet WO2021224505A1, composé (i).
GC69543 NecroIr1
NecroIr1 est un complexe d'iridium (III) qui induit la nécrose des cellules résistantes au cisplatine dans le cancer du poumon (A549R). NecroIr1 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr1 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction récepteur-récepteur, régulant ainsi l'expression de CDK4.
GC69544 NecroIr2
NecroIr2 est un complexe d'iridium (III) qui induit la mort cellulaire par nécrose dans les cellules cancéreuses du poumon résistantes au cisplatine (A549R). NecroIr2 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr2 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction des récepteurs, régulant ainsi l'expression de CDK4.
GC73424 PRT062607 acetate

P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetate est un inhibiteur de Syk disponible par voie orale (IC50: 1 nM) qui inhibe l’inflammation et l’apoptose d’induction.
GC34140 TC13172 TC13172 est un inhibiteur de protéine de type domaine de kinase de lignée mixte (MLKL) avec une valeur EC50 de 2 nM pour les cellules HT-29.
GC15004 URMC-099 URMC-099, en tant qu'inhibiteur de la MLK3 à base de 7-azaindole avec un IC50 de 14 nM, pourrait cibler spécifiquement certaines espèces d'Aβ impliquées dans la pathobiologie de la maladie.