MAPK Signaling

A selective ERK inhibitor

JX 401 est un puissant inhibiteur de p38alpha, contenant un motif 4-benzylpipéridine.

RWJ 67657 (JNJ 3026582) est un inhibiteur de MAPK p38α et p38β actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 1 et 11 μM, respectivement.

Le DTP3 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de GADD45β/MKK7. Le DTP3 TFA cible un module essentiel de survie cellulaire sélectif du cancer en aval de la voie NF-κB.

Vemurafenib (PLX4032, RG7204) est un inhibiteur sélectif et puissant de B-RAF, sa valeur d'IC50 est 31 et 48nM pour BRAF V600E et c-RAF-1, respectivement.

Trametinib (GSK1120212) est un inhibiteur allostérique hautement sélectif de MEK1/2. Il empêche la phosphorylation de MEK1/2 (IC 50 =2nM), d'ERK, bloque la voie RAS-RAF-MEK-ERK/MAPK.

NG25 est un inhibiteur puissant et pénétrant dans les cellules, qui cible la kinase 1 activée par le facteur de croissance transformant β (TAK1) et la kinase 2 de la famille de MAP4K (MAP4K2). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 149nM et 21,7nM.

An inhibitor of p38 MAPK

Kemptide est un heptapeptide synthétique qui agit comme un substrat spécifique pour la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).

JIP-1 (153-163) (TI-JIP) est un inhibiteur peptidique de c-JNK, basé sur les résidus 153-163 de la protéine-1 interagissant avec JNK (JIP-1) (Modifications : Phe-11 \u003d C-terminal amide).

TA 01 est un puissant inhibiteur de CK1 et p38 MAPK, avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement.

JNK-IN-8 est le premier inhibiteur irréversible de JNK, JNK2, et JNK3 avec forte spécificité, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 4.7 nM, 18.7 nM, et 1 nM dans la lignée cellulaire A375.

Fasudil (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement.

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

LY3009120 est un inhibiteur pan-RAF. Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 5.8, 9.1, et 15nM pour RAF V600E , BRAF WT , et CRAF WT .

A potent inhibitor of JNK1

An inhibitor of RSK2

A potent, specific pan-JNK inhibitor

Fasudil (HA-1077) HCl (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement.

SB 747651A dihydrochloride est un nouvel inhibiteur compétitif de ATP, actif par voie orale, de la protéine Kinase 1 activée par les mitogènes et les stess (MSK1; IC₅₀=11nM).

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

Le PF-3644022 est un inhibiteur de MAPKAPK2 (MK2) puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5,2 nM et un Ki de 3 nM.