Ubiquitination/ Proteasome

NS 1643 est un agoniste partiel des canaux K(+) du gène lié à l'éther-a-go-go humain (hERG) avec une EC50 de 10,5 μM.

L'AS-605240 est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale du PI3Kγ, avec une IC50 de 8 nM et un Ki de 7,8 nM.

A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor

A CFTR potentiator

Epoxomicin est un inhibiteur sélectif du prostéasome qui inhibe efficacement l'activité de type chymotrypsine (CH-L) du protéasome 20S, sa valeur d'IC50 est approximativement 40-80nM.

Olanzapine est un antagoniste des monoamines.

KN-93 hydrochloride est un inhibiteur efficace, perméable à la membrane cellulaire et sélectif de la protéine kinase II dépendante de Ca 2+ /calmoduline (CaMKII), sa valeur d'IC50 est 0,37μM.

Paclitaxel (Taxol) est un agent stabilisateur des microtubules. Il présente des effets cytotoxiques contre un grand nombre de tumeurs.

Spironolactone est un double antagoniste actif par voie orale du récepteur minéralocorticoïde (MR; IC₅₀=24nM) et du récepteur androgène (AR; IC₅₀=77nM).

MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) est également connu sous le nom de Calpain Inhibitor I, inhibe sélectivement diverses cystéine protéases (comprendre calpaïne I, calpaïne II, cathepsine B, et cathepsine L). La valeur de Ki correspondante pour ces enzymes est 90pM, 220pM, 150pM, et 500pM.

A neuroprotective natural product

Hydroxychloroquine Sulfate est un dérivé synthétique de la 4-aminoquinoline qui sert d'antipaludéen.

IC50: Dorsomorphin (Compound C) a inhibé de manière dose-dépendante la phosphorylation de SMADs BMP-répondant BMP4-induite (IC50) =0.47 mM).

Temsirolimus (CCI-779), un ester de rapamycine, inhibe l'activité de la kinase mTOR avec une valeur d' IC 50 de 1,76 ± 0,15μM.

AGN 194310 (VTP-194310) est un pan-antagoniste des récepteurs de l'acide rétinoÏque (RAR) À haute affinité, puissant et sélectif avec des valeurs de Kd de 3 nM, 2 nM, 5 nM pour RARα, RARβ, RARγ, respectivement.

Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.

Le maléate d'imiquimod (maléate R 837), un modificateur de la réponse immunitaire, est un agoniste sélectif du récepteur Toll like 7 (TLR7).

AL 8697 est un inhibiteur de p38α MAPK spécifique et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM.

AZD1208 est un inhibiteur puissant, très sélectif et disponible par voie orale de la kinase Pim, ses valeurs d'IC 50 sont respectivement 0.4, 5, et 1.9nM pour PIM1, PIM2, et PIM3.

MLN8237 (Alisertib) est un inhibiteur sélectif expérimental d' Aurora A kinase, administrable par voie orale. Il est couramment utilisé à traiter les tumeurs solides et les hémopathies malignes.

JZL 195 est un inhibiteur double, hautement sélectif et irréversible, de l'amide hydrolase des acides gras (FAAH) et de la lipase monoacylglycérol (MAGL), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2nM et 4nM.

Le pantoprazole (BY10232) est un puissant inhibiteur de la pompe À protons (IPP) actif par voie orale.

Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement.

C646, un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone acétyltransférase p300/CBP (Ki 400 nM), a démontré une activité pléiotrope, incluant des effets neuroprotecteurs, anticancéreux et anti-transition épithélio-mésenchymateuse (anti-EMT).