Spautin-1 |
Catalog No.GC13526
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Spautin-1 inhibe l'activité de déubiquitination d'USP10 et d'USP13, sa valeur d'IC50 est 0.6-0.7µM.
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Cas No.: 1262888-28-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Spautin-1 inhibe l'activité de déubiquitination d'USP10 et d'USP13, sa valeur d'IC50 est 0.6-0.7µM[1]. En tant qu'inhibiteur de l'autophagie, Spautin-1 a été largement utilisé pour induire la mort cellulaire dans divers modèles de cellules cancéreuses[2].
Le traitement in vitro avec Spautin-1 pendant 72 heures a significativement inhibé la croissance des cellules de mélanome, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.830 et 2.062μM contre les lignées A375 et SK-Mel-28[3]. Le traitement avec 10μM de Spautin-1 aux cellules U87MG pendant 48 heures a significativement inhibé la viabilité cellulaire, la voie RAF-ERK et la fonction glycolytique dans les cellules[4]. Le pré-traitement avec 10μM de Spautin-1 aux cellules PC12 pendant 24 heures a réduit l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et le nombre de microsomes autophagiques induits par un traitement d'hypoxie/réoxygénation en manque de glucose (OGD/R), et a augmenté la viabilité cellulaire[5].
Le traitement in vivo avec Spautin-1 via l'injection intra-péritonéale à la dose de 20mg/kg/jour pendant 14 jours a significativement inhibé la croissance du volume tumoral dans un modèle de rats avec xénogreffe de cellules A20, et a entraîné un rétrécissement, une fragementation et une désorganisation des cellules tumorales, ainsi qu'une réduction de l'expression de PCNA[6]. Dans un modèle de rat avec lésion pulmonaire aiguë (ALI), une administration unique de Spautin-1 (0.5mg/kg) par voie intrathoracique pendant 72 heures a efficacement inversé les lésions structuraux du tissu pulmonaire induits par le lipopolysaccharide (LPS), l'épaississement du septum alvéolaire et l'infiltration de neutrophiles périphériques[7]. Dans un modèle de rats de cancer de la prostate, un traitement avec Spautin-1 (20mg/kg/jour; i.p.) pendant 30 jours a entraîné une réduction significative du poids et du volume tumoral sans affecter le poids corporel des rat[8].
References:
[1] Liu J, Xia H, Kim M, et al. Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13[J]. Cell, 2011, 147(1): 223-234.
[2] Schott C R, Ludwig L, Mutsaers A J, et al. The autophagy inhibitor spautin-1, either alone or combined with doxorubicin, decreases cell survival and colony formation in canine appendicular osteosarcoma cells[J]. PloS one, 2018, 13(10): e0206427.
[3] Guo J, Zhang J L, Liang L, et al. Potent USP10/13 antagonist spautin‐1 suppresses melanoma growth via ROS‐mediated DNA damage and exhibits synergy with cisplatin[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2020, 24(7): 4324-4340.
[4] Kona S V, Kalivendi S V. The USP10/13 inhibitor, spautin-1, attenuates the progression of glioblastoma by independently regulating RAF-ERK mediated glycolysis and SKP2[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease, 2024, 1870(7): 167291.
[5] Liu H, Zhao Z, Wu T, et al. Inhibition of autophagy‐dependent pyroptosis attenuates cerebral ischaemia/reperfusion injury[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2021, 25(11): 5060-5069.
[6] Wu J, Deng Y, Gao Y, et al. Spautin-1 inhibits the growth of diffuse large B-cell lymphoma by inducing mitochondrial damage-mediated PANoptosis and anti-tumor immunity[J]. Cancer Immunology, Immunotherapy, 2025, 74(9): 293.
[7] Wen H, Miao W, Liu B, et al. SPAUTIN-1 alleviates LPS-induced acute lung injury by inhibiting NF-κB pathway in neutrophils[J]. International Immunopharmacology, 2024, 130: 111741.
[8] Liao Y, Guo Z, Xia X, et al. Inhibition of EGFR signaling with Spautin-1 represents a novel therapeutics for prostate cancer[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2019, 38(1): 157.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A375 |
Méthode de préparation | Les cellules A375 (2×103/puits) ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits et cultivées dans un milieu contenant 10% de sérum de veau foetal toute la nuit. Les cellules ont été ensuite traitées avec différentes concentrations de Spautin-1 (témoin, 2.5, 5, 10, 20μM) pendant 24, 48, et 72 heures, respectivement. L'essai MTS a été utilisé pour tester l'effet de Spautin-1 sur la prolifération cellulaire. |
Conditions de réaction | 2.5, 5, 10, 20μM; 24, 48, et 72h |
Domaines d'application | Le traitement avec Spautin-1 a inhibé la prolifération des cellules A375 de manière dépendante de la dose et du temps. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nus féminins BALB/c |
Méthode de préparation | Les rats nus féminins BALB/c (âgés de 5 semaines) ont reçu une injection sous-cutanée de cellules A20 (100µL de PBS, 1 × 107 cellules). Lorsque le volume tumoral a atteint 50mm3, Spautin-1 (20mg/kg) a été injecté par voie intra-péritonéale quotidiennement. L'expérience entière a duré 14 jours. La taille de la tumeur (plus grand/plus petit axe) a été enregistrée avec un pied-à-coulisse de précision, et le volume a été calculé en utilisant la formule 0.5 × plus grand × plus petit2 . Des échantillons tumoraux ont été collectés et analysés par coloration histochimique et coloration H&E. |
Forme de dosage | 20mg/kg/jour pendant 14 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec Spautin-1 a significativement inhibé la croissance du volume tumoral chez les rats, et a entraîné un rétrécissement, une fragmentation et une désorganisation des cellules tumorales, ainsi qu'une réduction de l'expression de PCNA. |
References: | |
| Cas No. | 1262888-28-7 | SDF | |
| Chemical Name | (Z)-1-(4-fluorophenyl)-N-(6-fluoroquinazolin-4(3H)-ylidene)methanamine | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(C/N=C2C3=C(N=CN/2)C=CC(F)=C3)C=C1 | ||
| Formula | C15H11F2N3 | M.Wt | 271.26 |
| Solubility | ≥ 13.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6865 mL | 18.4325 mL | 36.865 mL |
| 5 mM | 737.3 μL | 3.6865 mL | 7.373 mL |
| 10 mM | 368.7 μL | 1.8433 mL | 3.6865 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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