ZLN005 |
Catalog No.GC13437
One-Click Copy Product Info
|
ZLN005 est un activateur transcriptionnel puissant et spécifique à la cellule du coactivateur 1α du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-γ (PGC-1α).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 49671-76-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ZLN005 est un activateur transcriptionnel puissant et spécifique à la cellule du coactivateur 1α du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-γ (PGC-1α)[1]. PGC-1α est un coactivateur transcriptionnel clé qui régule principalement la biogenèse mitochondriale et les processus de phosphorylation oxydative[2]. ZLN005 est communément utilisé dans la recherche relative à des maladies telles que le diabète, le vieillissement mitochondrial et la septicémie[3,4].
Le pré-traitement in vitro avec ZLN005 (1μM) aux cellules THP-1 pendant 48h, suivi d'une stimulation avec 1µg/ml de lipopolysaccharide (LPS), a significativement augmenté l'expression de mRNA de PGC-1α et restauré le nombre de copies de DNA mitochondrial réduit par la stimulation avec LPS[5]. Le traitement avec ZLN005 (10μM) aux cellules épithéliales pigmentaires rétiniennes humaines différenciées ARPE-19 pendant 24h a significativement réduit la production de superoxyde mitochondrial[6].
In vivo, ZLN005 (12mg/kg/jour; 3 jours) administré par injection intra-péritonéale à des rats C57BL/6 présentant une septicémie induite par la ligature et la perforation cécales (LPS) a significativement amélioré le taux de survie à 6 jours (de 0% à 30%)[5]. Dans un modèle murin de trouble neurocognitif périopératoire (PND), l'injection intra-péritonéale quotidienne de ZLN005 (7.5mg/kg/jour) à partir de 3 jours avant la chirurgie a significativement réduit le niveau des cytokines pro-inflammatoires IL-6 et IL-1β dans l'hippocampe et le cortex cérébral 24h après la chirurgie, atténuant la neuro-inflammation[7]. Le pré-traitement avec ZLN005 (12mg/kg/jour) aux rats C57BL/6 par injection intra-péritonéale pendant 3 jours avant la chirurgie d'ischémie-reperfusion hépatique (IRI) a considérablement diminué le niveau sérique d'ALT, d'AST et de LDH et réduit la surface de nécrose du tissu hépatique[8].
References:
[1] ZHANG W, XIONG H, PANG J, et al. PGC-1α overexpression promotes mitochondrial biogenesis to protect auditory cells against cisplatin-induced cytotoxicity[J]. Journal of Bio-X Research, 2019, 2(2): 81-86.
[2] LIU Y, BAI H, GUO F, et al. PGC-1α activator ZLN005 promotes maturation of cardiomyocytes derived from human embryonic stem cells[J]. Aging (Albany NY), 2020, 12(8): 7411.
[3] ZHAI M, HU H, ZHENG Y, et al. PGC1α: An emerging therapeutic target for chemotherapy-induced peripheral neuropathy[J]. Therapeutic Advances in Neurological Disorders, 2023, 16: 17562864231163361.
[4] QIAN L, ZHU Y, DENG C, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1 (PGC-1) family in physiological and pathophysiological process and diseases[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2024, 9(1): 50.
[5] SUZUKI Y, KAMI D, TAYA T, et al. ZLN005 improves the survival of polymicrobial sepsis by increasing the bacterial killing via inducing lysosomal acidification and biogenesis in phagocytes[J]. Frontiers in Immunology, 2023, 14: 1089905.
[6] SATISH S, PHILIPOSE H, ROSALES M A B, et al. Pharmaceutical induction of PGC-1α promotes retinal pigment epithelial cell metabolism and protects against oxidative damage[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2018, 2018(1): 9248640.
[7] WU X, DING S, WANG G, et al. ZLN005 reduces neuroinflammation and improves mitochondrial function in mice with perioperative neurocognitive disorders[J]. Journal of Inflammation Research, 2024, 17: 8135-8146.
[8] TOHME C, HAYKAL T, YANG R, et al. ZLN005, a PGC-1α Activator, Protects the Liver against Ischemia–Reperfusion Injury and the Progression of Hepatic Metastases[J]. Cells, 2024, 13(17): 1448.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules THP-1 (ligne cellulaire de leucémie myéloïde huamine) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été ensemencées dans des plaques de culture cellulaire à 12 puits à la densité de 5 × 105 cellules par puits dans un milieu de croissance contenant 10nM de phorbol 12-myristate 13-acétate. Après 48h, le surnageant du milieu a été soigneusement retiré pour éviter de détacher les cellules attachées au fond de la plaque et remplacé par un nouveau milieu contenant 1µM de ZLN005. Quarante-huit heures plus tard, 1µg/ml de LPS a été ajouté, et les cellules ont été prélevées à chaque point temporel et utilisées pour les expériences. |
Conditions de réaction | 1μM; 48h |
Domaines d'application | Le pré-traitement in vitro avec ZLN005 (1μM) aux cellules THP-1 pendant 48h, suivi d'une stimulation avec 1µg/ml de lipopolysaccharide (LPS), a significativement augmenté l'expression de mRNA de PGC-1α et restauré le nombre de copies de DNA mitochondrial réduit par la stimulation avec LPS. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6 avec septicémie induite par LPC |
Méthode de préparation | Des solution de stock de ZLN005 ont été préparées dans DMSO ajusté à une concentration de 10mM. Les rats ont été injectés par ZLN005 (12mg/kg) chaque jour du jour 0 au jour 2. Les rats ont été examinés en continu pour la survie jusqu'à 6 jours après LPC. |
Forme de dosage | 12mg/kg/jour; 3 jours; i.p. |
Domaines d'application | ZLN005 (12mg/kg/jour; 3 jours) administré par injection intra-péritonéale à des rats C57BL/6 présentant une septicémie induite par la ligature et la perforation cécales (LPS) a significativement amélioré le taux de survie à 6 jours (de 0% à 30%). |
References: | |
| Cas No. | 49671-76-3 | SDF | |
| Chemical Name | 2-(4-tert-butylphenyl)-1H-benzimidazole | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC=CC=C3N2 | ||
| Formula | C17H18N2 | M.Wt | 250.34 |
| Solubility | ≥ 23.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9946 mL | 19.9728 mL | 39.9457 mL |
| 5 mM | 798.9 μL | 3.9946 mL | 7.9891 mL |
| 10 mM | 399.5 μL | 1.9973 mL | 3.9946 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 1 reference(s) in Google Scholar.)