Cell Cycle/Checkpoint

SLx-2119はRho kinase (ROCK) 2の活性を有力に阻害し、IC 50 値は105nMである。

BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。

NSC 625987 は、CDK4:cyclin D1 に対する IC50 が 0.2 μM の特異的で高親和性の CDK4 阻害剤です。 NSC 625987 は、CDK2 よりも CDK4 に対して 500 倍以上の選択性を示します。

微小管の組み立てを阻害する物質

MLS-573151 (MLS000573151) は、EC50 が 2 μM の選択的 GTPase Cdc42 阻害剤です。

サイクリン依存性キナーゼ4（cdk4）/サイクリンD1の阻害剤

フルベンダゾールは安全で有効な駆虫薬であり、ヒト、げっ歯類、反芻動物の駆虫に広く使用されています。

コルヒチン（Colchicine）は経口活性なアルカロイドで、β-チューブリンが微小管への重合を阻害することで細胞骨格機能を攪乱する。IC 50 は3nMである。

Ac-VDVAD-AFC は、カスパーゼ特異的な蛍光基質です。 Ac-VDVAD-AFC は、カスパーゼ 3 様活性とカスパーゼ 2 活性を測定でき、腫瘍やがんの研究に使用できます。

サイトカラシン D (ザイゴスポリン A) は強力なアクチン重合阻害剤であり、真菌に由来する可能性があります。

Chk2阻害剤、ATP競合型

MirinはMRE11-RAD50-NBS1（MRN）複合体（IC50 =12μM）の阻害剤であり、MRE11関連のエキソヌクレアーゼの活性を阻害し、MRN依存性ATMの活性を阻害できる。これは、DNA修復メカニズムに関連する癌の研究で一般的に使用されている。

THZ2 は、13.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK7 阻害剤です。

Plk1のポロボックスドメイン阻害剤

PLK4の選択的阻害剤で、経口摂取可能です。

Arcyriaflavin A は、真菌 Nocardiopsis sp から得られる真菌代謝産物です。

BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。

TC Mps1 12 は、強力かつ選択的なモノポーラ スピンドル 1 (Mps1) 阻害剤であり、IC50 は 6.4 nM です。

SAR407899 は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。

Z-DEVD-AFC は、カスパーゼ-3 の細胞透過性基質であり、AFC フルオロフォアの切断時に蛍光のシフトを引き起こします。 Z-DEVD-AFC は、カスパーゼ 3 様酵素活性の検出に使用できます。

HMN-176 の経口的に生物学的に利用可能なプロドラッグである HMN-214 は、抗腫瘍活性を持つポロ様キナーゼ 1 (plk1) の阻害剤です。

Cdk阻害剤