Cell Cycle/Checkpoint

PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) は、それぞれ 11 および 16 nM の IC50 値を持つ経口活性の選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤です。 PD 0332991 (Palbociclib) は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。

オロモウツインの不活性立体異性体

MPC 6827 塩酸塩 (MPC-6827 塩酸塩) は、血液脳関門透過性微小管破壊剤であり、in vitro および in vivo で強力かつ広範囲の細胞傷害活性を示します。 MPC 6827 塩酸塩 (MPC-6827 塩酸塩) は、ヒト MX-1 乳癌モデルおよび他のマウス異種移植癌モデルにおいて強力な抗癌活性を示します。 MPC 6827 塩酸塩 (MPC 6827 塩酸塩) は、複数の種類のがんの治療に有望な候補です。

パルボシクリブ (PD 0332991) イセチオネートは、経口で活性な選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 11 および 16 nM です。パルボシクリブ (PD0332991) イセチオン酸は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。

ROCK1とROCK2の阻害剤

6H05 は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。

フォモプシン A は、真菌 Phomopsis leptostomiformis から分離された環状ヘキサペプチド マイコトキシンです。フォモプシン A は、放射性標識ビンクリスチンのチューブリンへの結合の非競合的阻害剤です。

プロアポトーシスCdk2 /サイクリンA阻害剤

PHA-848125 (PHA-848125) は、サイクリン A/CDK2 に対して 45、150、160、363、398 nM および 53 nM の IC50 を持つ、CDK およびトロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) の強力な ATP 競合的二重阻害剤です。それぞれ、サイクリン H/CDK7、サイクリン D1/CDK4、サイクリン E/CDK2、サイクリン B/CDK1、および TRKA です。

モニリホルミン（ナトリウム塩）は、フザリウム・モニリフォルメから分離された強力なマイコトキシンです。

アネキシン A1 (AnxA1) の活性 N 末端ペプチドである Ac2-26 は、虚血再灌流による急性肺損傷を軽減します。

ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。

CENP-Eの阻害剤

アクチン組み立ての可逆的阻害剤

CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。

Mps1-IN-2 は、Mps1 の IC50 と Kd が 145 nM と 12 nM、Plk1 の Kd が 61 nM である、強力で選択的かつ ATP 競合性の Mps1/Plk1 二重阻害剤です。

微小管結合分子であるミオセベリナは、多核筋管の単核断片への可逆的分裂を誘導します。

XPO1/CRM1阻害剤

アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。

AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。

CK-636 は、Arp2/3 複合体の細胞透過性阻害剤であり、アクチン重合を阻害できます。IC50 値は、ヒト、分裂酵母、ウシでそれぞれ 4 μM、24 μM、32 μM です。