Cell Cycle/Checkpoint

ボヘミンはプリン類似体であり、Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A、Cdk9/cyclin T1 の IC50 がそれぞれ 4.6 μM、83 μM、2.7 μM の合成および選択的 CDK 阻害剤です。 Bohemine は、52 μM の IC50 で ERK2 も阻害し、CDK1、CDK4、および CDK6 に対する阻害効果は低くなります。ボヘミンには、広範囲の抗がん作用があります。

CK 666は細胞通過性のアクチン関連のタンパク質Arp2/3複合体阻害剤である(IC 50 =12μM)。

ノコダゾール(Nocodazole)は抗有糸分裂の薬物であり、迅速で可逆的な微小管重合阻害剤でもある。IC 50 がそれぞれ0.21μM、0.53μMと0.64μMのノコダゾールは無細胞アッセイでAbl、Abl (E255K)と(T315I)を阻害する。

ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。

かさ高いプリン類似体である 3MB-PP1 は、Polo 様キナーゼ 1 (Plk1) 阻害剤です。

K03861 (K03861) は、Kd が 8.2 nM の II 型 CDK2 阻害剤です。 K03861 (K03861) は、活性化サイクリンの結合と競合することにより、CDK2 活性を阻害します。

KX2-391 (KX2-391) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株における GI50 は 9 ～ 60 nM です。

Cdk1/2 インヒビター III は、CDK1/サイクリン B および CDK2/サイクリン A に対してそれぞれ 0.6 nM および 0.5 nM の IC50 を持つ強力な CDK1 および CDK2 阻害剤です。 Cdk1/2 Inhibitor III は、それぞれ 8.9 nM および 29.2 nM の IC50 を持つ強力な CDC2 様キナーゼ 1 (CLK1) および CLK3 阻害剤でもあります。

Plk1阻害剤

KJ Pyr 9 は、in vitro アッセイで 6.5 nM の Kd を持つ MYC の阻害剤です。

Rho阻害剤

KF 38789は新型の、低分子量のP-セレクチン阻害剤であり、IC 50 は1.97μMである。

SB743921 は有糸分裂キネシン KSP (Eg5) の強力な阻害剤であり、Ki は 0.1 nM です。

SBE 13 HCl は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 ＳＢＥ １３ ＨＣｌは、Ｐｌｋ２（ＩＣ５０＞６６７７７７７７８８８８８８９５６；Ｍ）またはＰｌｋ３（ＩＣ５０＝８７５ｎＭ）をほとんど阻害しない。

CDK阻害剤

プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。

CCT244747 は、7.7 nM の IC50 を持つ強力な経口生物学的利用能と選択性の高い CHK1 阻害剤です。 CCT244747 は、29 nM の IC50 で G2 チェックポイントも無効にします。

Vinorelbine ditartrateは抗有糸分裂剤であり、パクリタキセルの半合成誘導体であり、腫瘍細胞で微小管重合を阻害することで、その抗腫瘍作用を発揮する。Vinorelbine ditartrateは主に、非小細胞肺癌や転移性乳癌などの悪性腫瘍の治療に使われる。

フィンゴリモド（Fingolimod (FTY720)）は免疫抑制剤で、多発性硬化症の治療によく使われる。フィンゴリモドは抗癌活性があり、HDACi（ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤）として活動することもできる。

LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。

10074-G5 は、146 μM の IC50 を持つ c-Myc-Max 二量体化の阻害剤です。

Monastrolは有糸分裂キネシンEg5の強力で細胞通過性の阻害剤であり、IC 50 値は14μMである。

CCG-100602 は、ミオカルディン関連転写因子 A/血清応答因子 (MRTF-A/SRF) シグナル伝達の特異的阻害剤です。

PHA-793887 は強力な ATP 競合 CDK 阻害剤であり、Cdk2、Cdk1、Cdk4、および Cdk9 をそれぞれ 8 nM、60 nM、62 nM、および 138 nM の IC50 で阻害でき、IC50 でグリコーゲンシンターゼキナーゼ 3β も阻害します。 79nMの。