Colchicine |
カタログ番号GC13261
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コルヒチン（Colchicine）は経口活性なアルカロイドで、β-チューブリンが微小管への重合を阻害することで細胞骨格機能を攪乱する。IC50は3nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 64-86-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
コルヒチン（Colchicine）は経口活性なアルカロイドで、β-チューブリンが微小管への重合を阻害することで細胞骨格機能を攪乱する。IC50は3nMである。更に、コルヒチンはα3グリシン受容体(GlyR)の競合的な拮抗剤として機能する[1]。コルヒチンは抗炎症、免疫抑制、有力な抗繊維化効果など幅広い能力を示し、痛風を抑制し、心臓血管イベントのリスクを減少させる [2-3]。
コルヒチン(10 nM; 1時間)は、ヒトTHP-1細胞から分化されるマクロファージのox-LDLによる泡沫細胞の形成を阻止した[4]。コルヒチン(1 nM; 24時間)の処理は、PDGF-BB刺激に暴露された培養ずみのヒト大動脈SMCにおけるGSK-3βリン酸化とβ-カテニンの核への移動を減らした[5]。
低い用量のコルヒチン(0.102 mg/kg; 12週間; i.g)は、泡沫細胞の形成を阻害し、コレステロールクリスタル誘発の炎症を阻害することで、抗動脈硬化性とプラーク安定化の効果を示す[4]。コルヒチン(0.1 mg/kg/日; i.p.; 2週間)は、免疫細胞が大動脈壁への浸潤を阻止することで、腹部大動脈瘤（AAA）の形成を制限することができる[6]。コルヒチンはNLRP3インフラソームの活性化を阻害し、よって非ステロイド性消炎鎮痛薬(NSAIDs)が誘発する小腸の損傷を阻止する[7]。
References:
[1]. Muñoz-Montesino C, Burgos CF, et,al. Inhibition of the Glycine Receptor alpha 3 Function by Colchicine. Front Pharmacol. 2020 Jul 30;11:1143. doi: 10.3389/fphar.2020.01143. PMID: 32903667; PMCID: PMC7438739.
[2]. McKenzie BJ, Wechalekar MD, et,al. Colchicine for acute gout. Cochrane Database Syst Rev. 2021 Aug 26;8(8):CD006190. doi: 10.1002/14651858.CD006190.pub3. PMID: 34438469; PMCID: PMC8407279.
[3]. Zhang FS, He QZ, et,al.Therapeutic potential of colchicine in cardiovascular medicine: a pharmacological review. Acta Pharmacol Sin. 2022 Sep;43(9):2173-2190. doi: 10.1038/s41401-021-00835-w. Epub 2022 Jan 19. PMID: 35046517; PMCID: PMC8767044.
[4]. Schwarz N, Fernando S, et,al. Colchicine exerts anti-atherosclerotic and -plaque-stabilizing effects targeting foam cell formation. FASEB J. 2023 Apr;37(4):e22846. doi: 10.1096/fj.202201469R. PMID: 36856983.
[5]. Chen M, Yang D, et,al. Colchicine Blocks Abdominal Aortic Aneurysm Development by Maintaining Vascular Smooth Muscle Cell Homeostasis. Int J Biol Sci. 2024 Mar 17;20(6):2092-2110. doi: 10.7150/ijbs.93544. PMID: 38617538; PMCID: PMC11008260.
[6]. Zhao Y, Shen QR, et,al. Colchicine protects against the development of experimental abdominal aortic aneurysm. Clin Sci (Lond). 2023 Oct 11;137(19):1533-1545. doi: 10.1042/CS20230499. PMID: 37748024; PMCID: PMC10550771.
[7]. Otani K, Watanabe T, et,al. Colchicine prevents NSAID-induced small intestinal injury by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. Sci Rep. 2016 Sep 2;6:32587. doi: 10.1038/srep32587. PMID: 27585971; PMCID: PMC5009328.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒトTHP-1細胞から分化されるMDM(ヒト単球由来のマクロファージ) |
準備方法 | ヒトORO泡沫細胞の形成を研究すべく、MDMを最初はコルヒチン(10 nM)、ビンブラスチン(10 nM)またはパクリタキセル(100 nM)で1時間処理し、その後は上記の通りox-LDLに暴露した。 |
反応条件 | 10 nM; 1時間 |
アプリケーション | コルヒチンは、ヒトTHP-1細胞から分化されるマクロファージのox-LDLによる泡沫細胞の形成を阻止した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL / 6J Apoe−/−マウス |
準備方法 | マウスに0.15%のコレステロールと21%の脂肪の含んだ動脈硬化性の高コレステロール食(HCD)を8週齢から16週間投与した。四週目では、マウスをランダムに二つのグループに分け、それぞれリン酸緩衝液の生理食塩水(PBS)または0.102 mg/kgのコルヒチンを12週間、毎日経口投与した。 |
投与形態 | 0.102 mg/kg; 12週; i.g |
アプリケーション | コルヒチンはマウスの大動脈の脂質性アテローム性動脈硬化症プラークを減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 64-86-8 | SDF | |
| Chemical Name | N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)OC)OC)OC)OC | ||
| Formula | C22H25NO6 | M.Wt | 399.44 |
| 溶解度 | ≥ 19.972 mg/mL in DMSO, ≥ 50.8 mg/mL in EtOH with gentle warming, ≥ 45.5 mg/mL in Water with gentle warming | Storage | Store at 4°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5035 mL | 12.5175 mL | 25.035 mL |
| 5 mM | 500.7 μL | 2.5035 mL | 5.007 mL |
| 10 mM | 250.4 μL | 1.2518 mL | 2.5035 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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