Cell Cycle/Checkpoint

アネキシン A1 (AnxA1) の活性 N 末端ペプチドである Ac2-26 は、虚血再灌流による急性肺損傷を軽減します。

ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。

CENP-Eの阻害剤

アクチン組み立ての可逆的阻害剤

CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。

Mps1-IN-2 は、Mps1 の IC50 と Kd が 145 nM と 12 nM、Plk1 の Kd が 61 nM である、強力で選択的かつ ATP 競合性の Mps1/Plk1 二重阻害剤です。

微小管結合分子であるミオセベリナは、多核筋管の単核断片への可逆的分裂を誘導します。

XPO1/CRM1阻害剤

アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。

AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。

CK-636 は、Arp2/3 複合体の細胞透過性阻害剤であり、アクチン重合を阻害できます。IC50 値は、ヒト、分裂酵母、ウシでそれぞれ 4 μM、24 μM、32 μM です。

パルミチン酸を含むGHKの形態

MK-1775はWee1キナーゼの強力で選択的な低分子阻害剤であり、IC 50 値は5.2nMである。

サイクリン依存性キナーゼの阻害剤

ROCK2阻害剤

K858 ラセミは、1.3 μM の IC50 を持つキネシン Eg5 の ATP 非競合的阻害剤です。

RS-1 は RAD51 アクティベーターであり、CRISPR/Cas9 を介したノックイン効率も高めます。

Purvalanol B (NG 95) は、cdc2-サイクリン B、CDK2-サイクリン A、CDK2-サイクリン E およびそれぞれCDK5-p35。

SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。

MK-8776(SCH-900776)は新規の、より選択的なChk1阻害剤であり、細胞周期停止を廃棄することでDNA損傷剤と抗代謝物の細胞毒性を増強する。

多標的RTK阻害剤

TMCB は、2 つの異なる触媒 CK2 サブユニット α および α' に対してそれぞれ 83 nM および 21 nM の明確な Ki 値を持つ、選択的な ATP 競合 CK2 (カゼインキナーゼ II) 阻害剤です。

THZ531 は、CDK12 と CDK13 の両方の選択的共有結合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 158 nM と 69 nM です。