Cell Cycle/Checkpoint

XPO1/CRM1阻害剤

アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。

AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。

CK-636 は、Arp2/3 複合体の細胞透過性阻害剤であり、アクチン重合を阻害できます。IC50 値は、ヒト、分裂酵母、ウシでそれぞれ 4 μM、24 μM、32 μM です。

パルミチン酸を含むGHKの形態

MK-1775はWee1キナーゼの強力で選択的な低分子阻害剤であり、IC 50 値は5.2nMである。

サイクリン依存性キナーゼの阻害剤

ROCK2阻害剤

K858 ラセミは、1.3 μM の IC50 を持つキネシン Eg5 の ATP 非競合的阻害剤です。

RS-1 は RAD51 アクティベーターであり、CRISPR/Cas9 を介したノックイン効率も高めます。

Purvalanol B (NG 95) は、cdc2-サイクリン B、CDK2-サイクリン A、CDK2-サイクリン E およびそれぞれCDK5-p35。

SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。

MK-8776(SCH-900776)は新規の、より選択的なChk1阻害剤であり、細胞周期停止を廃棄することでDNA損傷剤と抗代謝物の細胞毒性を増強する。

多標的RTK阻害剤

TMCB は、2 つの異なる触媒 CK2 サブユニット α および α' に対してそれぞれ 83 nM および 21 nM の明確な Ki 値を持つ、選択的な ATP 競合 CK2 (カゼインキナーゼ II) 阻害剤です。

THZ531 は、CDK12 と CDK13 の両方の選択的共有結合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 158 nM と 69 nM です。

フラボピリドール塩酸塩 (Alvocidib Hydrochloride) は CDK の広範な阻害剤であり、ATP と競合して CDK1、CDK2、CDK4 を含む CDK をそれぞれ 30、170、100 nM の IC50 で阻害します。

cdk/CK1阻害剤、強力でATP競合的

ARQ 621 は、細胞分裂に関与する微小管ベースの ATPase モータータンパク質である Eg5 のアロステリックで強力かつ選択的な阻害剤です。抗腫瘍活性。 ARQ 621 はキネシン阻害剤です。

Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。

オロモウシンは、CDK の ATP 競合阻害剤です。

GX-674はアリールスルホンアミド系のアンタゴニストであり、Nav1.7チャネルを阻害し、IC 50 値は0.1nMである。

5-アミノサリチル酸 (メサラミン) は、特定の PPARγ として機能します。アゴニストであり、p21 活性化キナーゼ 1 (PAK1) および NF-κ も阻害します;B.