Cell Cycle/Checkpoint
Cell Cycle
Cells undergo a complex cycle of growth and division that is referred to as the cell cycle. The cell cycle consists of four phases, G1 (GAP 1), S (synthesis), G2 (GAP 2) and M (mitosis). DNA replication occurs during S phase. When cells stop dividing temporarily or indefinitely, they enter a quiescent state called G0.
対象は Cell Cycle/Checkpoint
- ATM/ATR(26)
- Aurora Kinase(47)
- Cdc42(4)
- Cdc7(4)
- Chk(16)
- c-Myc(20)
- CRM1(8)
- Cyclin-Dependent Kinases(91)
- E1 enzyme(1)
- G-quadruplex(14)
- Haspin(7)
- HMTase(1)
- Kinesin(26)
- Ksp(6)
- Microtubule/Tubulin(243)
- Mps1(15)
- Mitotic(11)
- RAD51(18)
- ROCK(71)
- Rho(13)
- PERK(11)
- PLK(37)
- PTEN(8)
- Wee1(7)
- PAK(21)
- Arp2/3 Complex(8)
- Dynamin(12)
- ECM & Adhesion Molecules(40)
- Cholesterol Metabolism(3)
- Endomembrane System & Vesicular Trafficking(26)
- G1(38)
- G2/M(26)
- G2/S(10)
- Genotoxic Stress(18)
- Inositol Phosphates(18)
- Proteolysis(99)
- Cytoskeleton & Motor Proteins(53)
- Cellular Chaperones(8)
製品は Cell Cycle/Checkpoint
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC19058 BAY1217389 BAY 1217389 は、IC50 値が 10 nM 未満の単極スピンドル 1 (MPS1) キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC49757
Bazedoxifene N-oxide
バゼドキシフェンの酸化分解生成物
- GC46907 Bazedoxifene-d4 バゼドキシフェン-d4 は、重水素標識バゼドキシフェンです。バゼドキシフェン (TSE-424) は経口の BBB 浸透性非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) で、ERα と ERβ の IC50 はそれぞれ 23 nM と 99 nM です。バゼドキシフェンは、骨粗鬆症の研究に使用できます。バゼドキシフェンは、IL-6/GP130 タンパク質間相互作用の阻害剤としても作用し、膵臓がんの研究に使用できます。
- GC32868 BDP5290 BDP5290 は、ROCK1、ROCK2、MRCKα、および MRCKβ に対してそれぞれ 5 nM、50 nM、10 nM、および 100 nM の IC50 を持つ、ROCK と MRCK の両方の強力な阻害剤です。
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GC49042
Benastatin A
多様な生物学的活性を持つ細菌代謝産物
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GC49781
Benomyl
カルバメート系農薬
- GC49836 Benoxaprofen ベノキサプロフェン (LRCL 3794) は、強力で長時間作用する抗炎症および解熱化合物です。
- GC61831 Benproperine phosphate ベンプロペリンリン酸は、経口活性のある強力なアクチン関連タンパク質 2/3 複合体サブユニット 2 (ARPC2) 阻害剤です。
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GC49387
Berberine-d6 (chloride)
ベルベリンの定量化のための内部標準
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
- GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib) (BI 6727) は、0.87 nM の IC50 を持つ、経口で活性があり、非常に強力で ATP 競合性の Polo 様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。 BI6727(Volasertib) は、それぞれ 5 および 56 nM の IC50 で PLK2 および PLK3 を阻害します。 BI6727(Volasertib) は、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。ジヒドロプテリジノン誘導体である BI6727(Volasertib) は、複数の癌モデルで顕著な抗腫瘍活性を示します。
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GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2は、細胞分裂に関与するキナーゼであるDrosophila Aurora Bキナーゼのアイソフォーム特異的かつATP競合阻害剤です(Ki = 0.36μM)。
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GC49724
BIO-1211 (trifluoroacetate salt)
α4β1インテグリンのペプチド阻害剤
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GC42936
Biotin Tripeptide-1
ビオチントリペプチド-1は、バイオチンに結合された細胞外マトリックス(ECM)ペプチドです。
- GC42942 bis-ANS (potassium salt) bis-ANS(カリウム塩)は、疎水性タンパク質の蛍光プローブです。
- GC40060 Blasticidin A ブラストサイジン A ((+)-ブラストサイジン A) は、アスペルギルス パラシチカスによるアフラトキシン産生の阻害剤です。
- GC11648 BML-277 BML-277 は、IC50 が 15 nM の選択的チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) 阻害剤です。
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GC18408
BML-278
BML-278は、SIRT1のアクチベーターであり、EC150値(酵素を150%増加させることができる有効濃度)は1μMです。
- GC12865 BMS265246 BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。
- GC68021 BMVC
- GC63977 BMVC2 BMVC2 (o-BMVC) は、BMVC の二置換カルバゾール誘導体です。 BMVC2 は、G-四重鎖 (G4) スタビライザーです。
- GC34102 BNC105 BNC105 は、強力な抗増殖性および腫瘍血管破壊特性を持つチューブリン重合阻害剤です。
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GC46937
Boc-Glu-OBzl
アミノ酸を含む構成要素
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GC42959
BODIPY 493/503
BODIPY 493/503は、親油性の蛍光染料であり、明るい緑色の蛍光を放出し、リン脂質ドロプレットのラベリングに広く使用されています(Ex / Em:493/503 nm)。
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GC42960
BODIPY 505/515
BODIPY 505/515は、親油性の蛍光染料であり、脂質小滴のラベリングに広く使用されています(Ex / Em:505/515 nm)。
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GC42961
BODIPY 558/568 C12
BODIPY 558/568 C12は、脂肪滴のための脂肪酸結合型蛍光プローブです。
- GC14002 Bohemine ボヘミンはプリン類似体であり、Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A、Cdk9/cyclin T1 の IC50 がそれぞれ 4.6 μM、83 μM、2.7 μM の合成および選択的 CDK 阻害剤です。 Bohemine は、52 μM の IC50 で ERK2 も阻害し、CDK1、CDK4、および CDK6 に対する阻害効果は低くなります。ボヘミンには、広範囲の抗がん作用があります。
- GC32846 BOS-172722 BOS-172722 は、MPS1 (1 mM ATP) および P-MPS1 の IC50 がそれぞれ 11 nM および 63 nM のモノポーラ スピンドル 1 (MPS1) チェックポイントの阻害剤です。 BOS-172722 は、さまざまな形態の乳癌の研究の可能性も秘めています。
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GC46943
Boscalid
広範囲スペクトルのカルボキサミド系殺菌剤
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GC40009
Bostrycin
ボストリシンは、もともとBから分離されたアントラキノンです。
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GC46946
BPC 157 (acetate)
多様な生物学的活性を持つペンタデカペプチド
- GC42969 bpV(phen) (potassium hydrate) インスリン模倣剤である bpV(phen) (水和カリウム) は、強力なプロテイン チロシン ホスファターゼ (PTP) および PTEN 阻害剤であり、PTEN の IC50 は 38 nM、343 nM、および 920 nM、PTP-β です。それぞれ、PTP-1B。
- GC62128 Bractoppin Bractoppin は、人間の BRCA1 タンデム (t) BRCT ドメイン (結合 IC50: 74 nM) によるリン酸化ペプチド認識の強力かつ選択的な薬物のような阻害剤です。 Bractoppin は BRCA1 の動員を DNA 切断に減少させ、損傷による G2 の停止とリコンビナーゼ RAD51 のアセンブリを抑制します。 Bractoppin は、DNA 損傷応答における BRCA1 tBRCT 依存のステップを優先的に阻害します。
- GC48901 BRD9876 BRD9876 は、キネシン 5 (Eg5) を微小管 (MT) 結合が強化された状態に固定する「硬直」阻害剤であり、MT の束縛と安定化をもたらします。 BRD9876 は、α4-α6 アロステリック結合ポケットの一部であるチロシン 104 残基と相互作用します。 BRD9876 は微小管結合 Eg5 を特異的に標的とし、CD34 細胞よりも骨髄腫を選択的に阻害します。 BRD9876 は、多発性骨髄腫 (MM) 研究の可能性を秘めています。
- GC49740 Brevetoxin 3 Brevetoxin 3 (PbTx-3) は強力なアロステリック電位依存性 Na+ チャネル活性化因子であり、複数の活性中心 (A 環ラクトン、R 側鎖の C-42) を持っています。
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GC46949
Bromacil
除草剤
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GC12001
BS-181
選択的なCdk7阻害剤
- GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。
- GC33149 BTB-1 BTB-1 は、1.69 μM の IC50 を持つ強力で選択的かつ可逆的な有糸分裂モータータンパク質 Kif18A 阻害剤です。
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GC46104
Butyric Acid-d7
ナトリウムブチレートの定量化のための内部標準
- GC42997 Butyrolactone I ブチロラクトン I は、A. terreus からの二次代謝産物としての CDK1 の ATP 競合阻害剤です。ブチロラクトン I は、非小細胞肺、小細胞肺、および前立腺癌細胞株で抗腫瘍効果があります。
- GC45394 Bz-IEGR-pNA (acetate)
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GC40708
C2 L-erythro Ceramide (d18:1/2:0)
C2 L-erythroセラミドは、生物活性スフィンゴ脂質であり、自然に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。
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GC40709
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0)
C2 L-スレオセラミドは、生物活性のスフィンゴ脂質であり、自然に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。
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GC45616
C6 Urea Ceramide
中性セラミダーゼの阻害剤
- GC11765 Cabazitaxel カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
- GC65575 Cabazitaxel-d6 カバジタキセル-d6 (XRP6258-d6) は、カバジタキセルとラベル付けされた重水素です。カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
- GC45395 Cabazitaxel-d9 カバジタキセル-d9 は重水素標識カバジタキセルです。カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
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GC47018
Cacodylic Acid (sodium salt hydrate)
電子顕微鏡技術で使用される試薬
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GC18315
Calpain Inhibitor VI
カルペイン阻害剤VIは、カルシウム依存性のシステインプロテアーゼであるu-カルペイン(カルペイン1;IC50 = 7.5 nM)およびm-カルペイン(カルペイン2;IC50 = 78 nM)の阻害剤です。
- GC65935 CAM833 CAM833 は、BRCA2 と RAD51 の間の相互作用の強力なオルソステリック阻害剤であり、ChimRAD51 タンパク質に対する Kd は 366 nM です。 CAM833 は RAD51 のオリゴマー化も阻害します。
- GC43135 Cambendazol カンベンダゾールは、ヒト糞線虫症の治療に最も効果的な薬剤の 1 つです。
- GC43139 Capsanthin カプサンチンはCに含まれるカロテノイドです。
- GC18449 Cardanol monoene カルダノール モノエン (カルダノール C15:1) は、カシュー ナッツの殻の液体に含まれるフェノール化合物です。カルダノールモノエンは、ヒト黒色腫細胞でミトコンドリア関連アポトーシスを誘導できます。
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GC47042
Carfilzomib-d8
カルフィルゾミブの定量化のための内部標準
- GC16692 Casin CASIN は、IC50 が 2 uM の選択的 GTPase Cdc42 阻害剤です。 CASINはがんの研究に利用できます。
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GC52389
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
「カベオリン-1の合成ペプチドフラグメント」
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GC43150
CAY10406
CAY10406は、カスパーゼ3および7を選択的に阻害するイサチンスルホンアミド化合物の三フルオロメチルアナログです。
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GC43154
CAY10443
ミトコンドリアからのシトクロムcの放出は、カスパーゼ-9、Apaf-1、およびその他の成分を含む多量体複合体(時にはアポトソームと呼ばれる)の組み立てによってアポトーシスを誘発します。
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GC40795
CAY10503
CAY10503は、細胞周期をG0-G1期で停止させることができるプロアポトーシス、抗増殖化合物です。
- GC41253 CAY10554 CAY10554 は強力なサイクリン依存性キナーゼ 5 (Cdk5) 阻害剤であり、Cdk5 と Cdk2 の IC50 はそれぞれ 64 nM と 98 nM です。
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GC41317
CAY10625
サバイビンは、Smac/DIABLO、カスパーゼ-3、およびカスパーゼ-7を含むいくつかのタンパク質と相互作用してアポトーシス機能を阻害することにより細胞生存に関与する細胞内タンパク質です。
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GC40890
CAY10701
CAY10701は、マイクロチューブル形成を防止し、HeLaおよびMCF-7細胞の増殖を阻害する7-デアザヒポキサンチンアナログです(GI50値はそれぞれ22nMおよび38nM)。
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GC43206
CAY10732
CAY10732は、一酸化炭素の存在を特定するために設計された蛍光剤として機能します。
- GC45405 CAY10737
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GC52245
CAY10792
抗がん剤
- GC33300 CCB02 CCB02 は選択的 CPAP-チューブリン相互作用阻害剤であり、チューブリンに結合し、β-チューブリンの CPAP 結合部位と競合し、IC50 は 689 nM であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 CCB02 は、細胞周期および中心体関連のキナーゼ、または Aurora A、Plk1、Plk2、CDK2、および CHK1 のリン酸化状態を阻害しません。
- GC14986 CCG-100602 CCG-100602 は、ミオカルディン関連転写因子 A/血清応答因子 (MRTF-A/SRF) シグナル伝達の特異的阻害剤です。
- GC12795 CCG-1423 CCG-1423 は、Rho/MRTF/SRF 経路の阻害剤です。 CCG-1423 は、いくつかの癌細胞で活性を示します。 CCG-1423 は、新しい薬理学的ツールの開発のための有望なリード化合物であり、がんや糖尿病の研究に使用できます。
- GC38898 CCG-222740 CCG-222740 は、経口活性で選択的な Rho/ミオカルディン関連転写因子 (MRTF) 経路阻害剤です。 CCG-222740 は、アルファ平滑筋アクチンタンパク質発現の強力な阻害剤でもあります。 CCG-222740 は、皮膚の線維化を効果的に軽減し、黒色腫の転移をブロックします。
- GC33006 CCT020312 CCT020312 は、選択的 EIF2AK3/PERK アクティベーターです。
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GC18053
CCT241533
選択的なChk2阻害剤
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GC17105
CCT241533 hydrochloride
選択的なChk2阻害剤
- GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。
- GC14772 CCT244747 CCT244747 は、7.7 nM の IC50 を持つ強力な経口生物学的利用能と選択性の高い CHK1 阻害剤です。 CCT244747 は、29 nM の IC50 で G2 チェックポイントも無効にします。
- GC33213 CCT251455 CCT251455 は、IC50 が 3 nM の強力かつ選択的な有糸分裂キナーゼ モノポーラ スピンドル 1 (MPS1) 阻害剤です。
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GC18051
CCT251545 analogue, Compound 51
強力で選択的、経口生物利用性のあるCDK 8/19阻害剤
- GC48982 CD532 CD532 は、45 nM の IC50 を持つ強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 は AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 は癌の研究に使用できます。
- GC12425 CDK inhibitor II
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GC43217
CDK/CRK Inhibitor
CDK/CRK阻害剤は、体外でのIC50値が9〜839 nMのサイクリン依存性キナーゼ(CDK)およびCDK関連キナーゼ(CRK)の阻害剤です。
- GC14294 Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2 インヒビター III は、CDK1/サイクリン B および CDK2/サイクリン A に対してそれぞれ 0.6 nM および 0.5 nM の IC50 を持つ強力な CDK1 および CDK2 阻害剤です。 Cdk1/2 Inhibitor III は、それぞれ 8.9 nM および 29.2 nM の IC50 を持つ強力な CDC2 様キナーゼ 1 (CLK1) および CLK3 阻害剤でもあります。
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GC43219
Cdk2 Inhibitor II
サイクリン依存性キナーゼ2(Cdk2)は、細胞周期中のS期およびG2-M移行を調節するためにサイクリンAまたはEと共に機能します。
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GC11785
CDK4 inhibitor
CDK4/Cyclin D1阻害剤
- GC11564 Cdk4/6 Inhibitor IV GP-82996 (CINK4) は、CDK4/6 の薬理学的阻害剤です。 GP-82996 の IC50 は、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および Cdk5/p35 に対してそれぞれ 1.5、5.6、および 25 μM です。 GP-82996 は、がん細胞 U2OS のアポトーシスを誘導します。 GP-82996はがんの研究に使用できます。
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GC15914
CDK7-IN-1
強力かつ選択的なCDK7阻害剤
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。
- GC32688 Centrinone (LCR-263) セントリノン (LCR-263) (LCR-263) は、ポロ様キナーゼ 4 (PLK4) の選択的かつ可逆的な阻害剤であり、Ki は 0.16 nM です。
- GC32751 Centrinone-B (LCR-323) Centrinone-B (LCR-323) (LCR-323) は、強力で選択性の高い PLK4 阻害剤で、Ki は 0.59 nM です。
- GN10780 Cephalomannine
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GC52489
Ceramide (hydroxy) (bovine spinal cord)
スフィンゴ脂質
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GC52485
Ceramide (non-hydroxy) (bovine spinal cord)
スフィンゴ脂質
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GC52486
Ceramide Phosphoethanolamine (bovine)
スフィンゴ脂質
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GC43229
Ceramide Phosphoethanolamines (bovine)
セラミドホスホエタノールアミン(CPE)は、コリンではなくエタノールアミンを頭部基として含むスフィンゴ脂質の類似体です。
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GC47073
Ceramides (hydroxy)
ヒドロキシ脂肪酸を含むセラミドの混合物
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GC43230
Ceramides (non-hydroxy)
セラミドは、スフィンゴミエリン酸化酵素の活性化によって生成されるか、またはセリンパルミトイルトランスフェラーゼとセラミド合成酵素の協調作用を必要とする新規合成経路を通じて生成されます。
- GC35654 Ceratamine A セラタミン A は海綿 Pseudoceratina sp. から分離された抗有糸分裂性複素環アルカロイドであり、微小管安定化剤として作用します。セラタミン A は、ヒト癌細胞株に対して細胞毒性を示します。
- GC60688 Cereblon modulator 1 セレブロン モジュレーター 1 (CC-90009) は、クラス初の GSPT1 選択的セレブロン (CRBN) E3 リガーゼ モジュレーターであり、分子接着剤として機能します。
- GC47074 Cerebroside C スフィンゴ脂質であるセレブロシド C は真菌の代謝産物です。