MAPK Signaling

レファメチニブ (BAY 869766; RDEA119) は、経口投与可能な強力な非 ATP 競合性、選択的アロステリック MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 19 nM および 47 nM です。

VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、高選択性、ATP 競合性および可逆的共有結合阻害剤です。 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。

FR 180204は選択的なERK阻害剤であり、ERK1とERK2に対するIC 50 値はそれぞれ0.51μMと0.33μMである。

Adezmapimod (SB 203580) 塩酸塩は、SAPK2a/p38 および SAPK2b/p38β2 に対してそれぞれ 50 nM および 500 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な p38 MAPK 阻害剤です。

SB202190 (FHPI)は選択的p38MAPキナーゼ阻害剤であり、p38αとp38β2に対しそれぞれIC50値50 nMと100 nMで阻害する。

AEG 3482 は、熱ショックタンパク質 70 (HSP70) の発現を誘導することにより、Jun キナーゼ (JNK) 活性を阻害する強力な抗アポトーシス化合物です。

B-Raf IN 1 は、IC50 が 24 nM の強力かつ選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。

ミリストイル化された PKI 14-22 アミドは、強力な cAMP 依存性 PKA 阻害剤です。ミリストイル化された PKI 14-22 アミドは、IgG を介した貪食反応を低下させ、好中球の接着も阻害します。

IQ 3 は、c-Jun N 末端キナーゼ (JNK) ファミリーの特異的阻害剤であり、JNK3 に優先します。

BI 78D3 は、JNK の基質競合阻害剤として機能し、JNK キナーゼ活性を阻害します (IC50=280 nM)。

ロスマピモド (GSK-AHAB) は、p38α と p38β の pKis がそれぞれ 8.1 と 7.6 の、選択的、強力、かつ経口的に活性な p38 MAPK 阻害剤です 。

KT 5720 は、細胞透過性、強力、特異的、可逆的、ATP 競合性のプロテインキナーゼ A (PKA) 阻害剤であり、Ki は 60 nM です。