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MAP3K

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, modulate many biological processes, such as growth, development and various environmental stresses. Based on the sequence of their kinase catalytic domain, MAP3Ks are classified into three groups: the MEKK-like, ZIK-like and Raf-like families. Raf-like MAP3Ks constitute largest MAP3K subfamily. Raf-like MAP3Ks play roles in response to biotic and abiotic stresses.

MAP3Ks often bind to both MAP4Ks and MAP2Ks in the same pathway. For example, MEKK1 (MAP3K1) binds to both the MAP4K NIK and the MAP2K MKK4, while NSY-1 (MAP3K) binds to the MAP2K SEK-1. MAP3Ks activates MAP2Ks by phosphorylation of a serine and/or threonine, and MAP2Ks activate MAPKs by dual phosphorylation of a Thr-X-Tyr motif.

対象は  MAP3K

製品は  MAP3K

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol

    TAK1ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MAPKKK）阻害剤

     (5Z)-7-Oxozeaenol Chemical Structure
  3. GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 は、2.87 nM の IC50 を持つアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) の強力な経口投与可能な選択的 ATP 競合阻害剤です。 ASK1-IN-1 Chemical Structure
  4. GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 32.8 nM です。 ASK1-IN-2 Chemical Structure
  5. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  6. GC35734 Cot inhibitor-1 Ｃｏｔ阻害剤-１（化合物２８）は、ＩＣ５０が２８ｎＭの選択的腫瘍進行遺伝子座-２（Ｔｐｌ２）キナーゼ阻害剤である。 Cot inhibitor-1 Chemical Structure
  7. GC35735 Cot inhibitor-2 Cot インヒビター-2 は、1.6 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性な cot (Tpl2/MAP3K8) インヒビターです。 Cot インヒビター-2 は、LPS 刺激ヒト全血中の TNF-α 産生を 0.3 μM の IC50 で阻害します。 Cot inhibitor-2 Chemical Structure
  8. GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 は、デュアル ロイシン ジッパー キナーゼ (DLK、MAP3K12) の選択的経口活性阻害剤であり、Ki は 3 nM です。 DLK-IN-1 Chemical Structure
  9. GC19173 GNE-3511 GNE-3511 は、0.5 nM の Ki を持つ、経口で活性な生物学的利用能と脳浸透性のデュアル ロイシン ジッパー キナーゼ (DLK) 阻害剤です。 GNE-3511 Chemical Structure
  10. GC13514 NG25

    MAP4K2とTAK1の阻害剤

     NG25 Chemical Structure
  11. GC17577 NQDI 1

    ASK1の選択的阻害剤

     NQDI 1 Chemical Structure
  12. GC63144 PF-05381941 PF-05381941 は、TAK1/p38α の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 156 および 186 nM です 。 PF-05381941 Chemical Structure
  13. GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997) は、pIC50 が 8.3 の経口で生物学的に利用可能な選択的アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤であり、糖尿病性腎症および腎線維症の実験的治療法として評価されています。 Selonsertib (GS-4997) Chemical Structure
  14. GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。 SM1-71 Chemical Structure
  15. GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 は強力で選択的な TAK1 阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。 TAK1-IN-2 Chemical Structure
  16. GC69984 TAK1-IN-4

    TAK1-IN-4（化合物14）は、TAK1阻害剤です。

     TAK1-IN-4 Chemical Structure
  17. GC32687 Takinib タキニブ (EDHS-206) は、経口活性で選択的な TAK1 阻害剤 (IC50 = 9.5 nM) であり、2 番目と 3 番目にランク付けされたターゲットである IRAK4 (120 nM) と IRAK1 (390 nM) よりもそれぞれ 1.5 log 以上強力です。 Takinib Chemical Structure
  18. GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (化合物 10) は、14 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性のアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤です。キナーゼの他の代表的なパネルに対する TC ASK 10 の阻害活性は、ASK2 (0.51 μM の IC50) を除いて、50% 未満です。 TC ASK 10 Chemical Structure
  19. GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor Tpl2 キナーゼ阻害剤 (化合物 1) は、強力かつ選択的な Tpl2 (COT キナーゼ、MAP3K8) 阻害剤であり、炎症反応の調節と一部の癌の進行に重要な役割を果たします。 Tpl2 Kinase Inhibitor Chemical Structure
  20. GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)

    Tpl2阻害剤

     Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) Chemical Structure

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