Mixed Lineage Kinase

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

対象は Mixed Lineage Kinase

製品は Mixed Lineage Kinase

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC36203 GW806742X GW806742X は ATP 模倣体であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼドメインに結合します。
GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X 塩酸塩は、ATP 模倣薬であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼドメインに結合します。 GW806742X 塩酸塩は、VEGFR2 に対して活性があります (IC50=2 nM)。 GW806742X 塩酸塩は MLKL 膜移行を遅らせ、ネクロトーシスを阻害します。
GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 は、特許 US20140256733A1 から抽出された、強力な脳浸透性および特異的な混合系統キナーゼ 3 (MLK-3) 阻害剤である化合物 68 です。
GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 は、特許 WO2021224505A1 の化合物 (i) から抽出された MLKL 阻害剤です。
GC69543 NecroIr1
NecroIr1は、イリジウム(III)錯体であり、シスプラチン耐性肺癌細胞(A549R)の壊死誘導剤です。NecroIr1はミトコンドリア内に選択的に蓄積され、酸化ストレスとミトコンドリア膜電位(MMP)の損失を引き起こします。NecroIr1は受容体相互作用型セリン/スレオニンキナーゼ3(RIPK3)および混合型分枝鎖アミノ酸キナーゼ様偽キナーゼ(MLKL)を活性化し、CDK4発現を調節することができます。
GC69544 NecroIr2
NecroIr2は、イリジウム(III)錯体であり、シスプラチン耐性肺癌細胞(A549R)の壊死誘導剤です。NecroIr2はミトコンドリア内に選択的に蓄積し、酸化ストレスとミトコンドリア膜電位(MMP)の損失を引き起こします。NecroIr2は受容体相互作用型セリン/スレオニンキナーゼ3(RIPK3)および混合型分枝鎖アミノ酸キナーゼ様偽キナーゼ(MLKL)を活性化し、CDK4発現を調節することができます。
GC34140 TC13172 TC13172 は、HT-29 細胞に対する EC50 値が 2 nM の混合系統キナーゼドメイン様タンパク質 (MLKL) 阻害剤です。
GC15004 URMC-099 URMC-099 は、優れた血液脳関門透過特性を備えた、経口で生物学的に利用可能な強力な混合系統キナーゼタイプ 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 阻害剤です。