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Immunology/Inflammation

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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4985)

  • GC69365 structure
    GC69365Lebrikizumab
    CAS: 953400-68-5
    Purity: >99.00%

    Lebrikizumab는 IgG4 인간화 단일 항체로, 특이적으로 인터루킨-13 (interleukin-13; IL-13)에 결합하여 기능을 억제할 수 있습니다. Lebrikizumab는 천식 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69379 structure
    GC69379Lipid 8
    CAS: 2226547-25-5
    Purity: >98.00%

    Lipid 8는 이온화 가능한 아미노 지질로, 지질 나노 입자 합성에 사용될 수 있습니다.

  • GC69380 structure
    GC69380Lirentelimab
    CAS: 2283348-97-8
    Purity: >98.00%

    Lirentelimab (AK002) is a humanized IgG1 monoclonal antibody that targets sialic acid-binding immunoglobulin-like lectin 8 (SIGLEC8). Lirentelimab induces apoptosis of IL-5 activated eosinophils and inhibits IL-5 mediated mast cell activation. Lirentelimab can be used for research on eosinophilic gastritis and duodenitis.

  • GC69391 structure
    GC69391Lokivetmab
    CAS: 1533403-95-0
    Purity: >98.00%

    Lokivetmab (항-개 IL31 재조합 항체)는 개의 특발성 피부염(AD) 연구에 사용되는 항-개 IL-31 단일클론 항체입니다.

  • GC69405 structure
    GC69405L-Theanine-d5
    CAS: 1217451-85-8
    Purity: >99.00%

    L-Theanine-d5는 L-Theanine의 대위원소입니다. L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)은 녹차 잎에 존재하는 비단백질 아미노산물로, 뇌에서 글루타민과 글루타민 수용체 결합을 차단하여 신경 보호 및 항산화 활성을 가지고 있습니다. L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)을 경구 투여함으로써 대뇌 피질 신경세포의 자극 억제를 유도하여 항스트레스 작용을 나타낼 수 있습니다.

  • GC69413 structure
    GC69413Lusvertikimab
    CAS: 2375835-91-7
    Purity: >99.00%

    Lusvertikimab (OSE-127) is a humanized IL7R monoclonal antibody. Lusvertikimab does not internalize into target cells and blocks IL7R heterodimerization and subsequent downstream signaling. Lusvertikimab has anti-leukemic effects and has the potential for use in research on B-cell precursor acute lymphoblastic leukemia (BCP-ALL).

  • GC69453 structure
    GC69453MethADP triammonium
    Purity: >99.00%

    MethADP (아데노신 5'-알파,베타-메틸렌디인수화물)트리암모늄은 CD73 억제제입니다. MethADP는 ATP-아데노신 경로 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69487 structure
    GC69487Moracin C
    CAS: 69120-06-5
    Purity: >99.00%

    모라신 C는 천연물로, 항염증제입니다. 모라신 C는 LPS 활성화에 의해 발생하는 세포로부터의 반응산소(ROS)와 일산화질소(NO)를 억제합니다.

  • GC69530 structure
    GC69530N-Acetyldopamine dimer-2
    CAS: 916888-49-8
    Purity: >98.00%

    N-Acetyldopamine dimer-2 (화합물 2)는 산화 및 염증 억제 활성을 가진 N-acetyldopamine 이중체로서, 매미 껍질의 노란색 분말에서 분리할 수 있습니다. N-Acetyldopamine dimer-2는 LDL 산화, ROS 생성, NO 생성 및 NF-κB 활성을 억제합니다.

  • GC69534 structure
    GC69534Nadunolimab
    Purity: >98.00%

    Nadunolimab는 IL1RAP을 표적으로 하는 인간 IgG1 단일 클론 항체입니다. Nadunolimab는 IL-1α 및 IL-1β 신호를 차단하고 항체 의존성 세포 독성을 유발합니다. Nadunolimab는 암 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69539 structure
    GC69539Nasunin
    CAS: 28463-30-1
    Purity: >98.00%

    Nasunin은 항산화 플라보노이드로서 혈관 생성 억제 활성을 가지고 있습니다.

  • GC69555 structure
    GC69555NF-κB-IN-4
    Purity: >98.00%

    NF-κB-IN-4 (화합물 17)은 효과적인 혈청장벽 통과 가능한 NF-κB 경로 억제제입니다. NF-κB-IN-4는 잠재적으로 낮은 독성의 항신경 염증 활성을 나타냅니다. NF-κB-IN-4는 IΒα의 활성화와 인산화를 차단하여 NLRP3 발현을 감소시켜 NF-κB의 활성을 억제할 수 있습니다. NF-κB-IN-4는 신경 염증 관련 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69556 structure
    GC69556NF-κB/MAPK-IN-1
    CAS: 2413940-56-2
    Purity: >98.00%

    NF-κB/MAPK-IN-1 (화합물 11a)은 유효한 NF-κB 및 MAPK 경로 억제제입니다. NF-κB/MAPK-IN-1은 NO 생성을 억제하는 효과가 있으며, 그 IC50 값은 6.96 μM입니다. NF-κB/MAPK-IN-1은 LPS 유도 iNOS, COX-2, ERβ 및 P38 활성화를 억제합니다. NF-κB/MAPK-IN-1은 LPS 유도 대식세포 염증 반응을 억제할 수 있습니다. NF-kB / MAPK -IN -1는 류마티스 관절염(RA) 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69561 structure
    GC69561Nidanilimab
    CAS: 2171061-85-9
    Purity: >99.00%

    Nidanilimab (CAN04) is a fully humanized monoclonal antibody against IL1RAP with a Kd value of 1.10 pM. Nidanilimab blocks the signaling pathways of IL1α and IL1β, and stimulates the immune system to destroy tumor cells. Nidanilimab can be used for research on non-small cell lung cancer (NSCLC) and pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).

  • GC69569 structure
    GC69569NLRP3/AIM2-IN-2
    CAS: 791840-86-3
    Purity: >99.00%

    NLRP3/AIM2-IN-2는 NLRP3 및 AIM2 염증체 종속성 세포사멸에 대해 서로 다른 종 특이성을 가진 새로운 강력한 억제제로, 그 IC50 값은 0.2392 ±0.0233μM입니다.

  • GC69570 structure
    GC69570NLRP3-IN-10
    CAS: 2641826-39-1
    Purity: >98.00%

    NLRP3-IN-10는 강력한 NLRP3 억제제로, IL-1β의 IC50를 251.1 nM으로 억제합니다. NLRP3-IN-10은 ASC 점액체 형성을 약화시켜 NLRP3 염증체 활성화를 억제할 수 있습니다.

  • GC69571 structure
    GC69571NLRP3-IN-11
    CAS: 2769040-91-5
    Purity: >98.00%

    NLRP3-IN-11은 NLRP3 단백질 억제제입니다. NLRP3-IN-11은 생물학적 활성을 가지며, IC50 값은 0.3 μM 미만입니다. NLRP3-IN-11은 NASH, 동맥경화증 및 기타 심혈관 질환, 알츠하이머병, 파킨슨병, 당뇨병, 통풍 및 많은 다른 자가면역 염증성 질환을 포함한 염증 및 퇴행성 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69572 structure
    GC69572NLRP3-IN-13
    CAS: 1704638-35-6
    Purity: >99.50%

    NLRP3-IN-13 (compound C77 in reference patent)은 효과적인 선택적 NLRP3 억제제입니다(IC50: 2.1 μM). NLRP3-IN-13은 NLRP3 및 NLRC4 염증체를 억제하며, NLRP3 매개 IL-1β 생성을 억제합니다. 또한, NLRP3-IN-13은 NLRP3 ATPase 활성도 억제합니다. 이러한 특성으로 인해, NLRP3-IN-13는 신경 염증 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69573 structure
    GC69573NLRP3-IN-18
    CAS: 2769040-06-2
    Purity: >98.00%

    NLRP3-IN-18 (화합물 13)은 효과적인 NLRP3 억제제로, IC50 값은 ≤ 1.0 µM입니다[1].

  • GC69582 structure
    GC69582ARC186
    Purity: >94.00%

    ARC 186은 핵산 어댑터로, 효과적인 보충체 억제제이며, 전환효소 촉매에 의한 C5 활성화를 차단하여 작용합니다.

  • GC69590 structure
    GC69590Nrf2 activator-2
    CAS: 2770448-53-6
    Purity: >98.00%

    Nrf2 활성화제-2 (화합물 O15)는 뱀고사리 유래 물질로, 293 T 세포에서의 EC50 값은 2.9 μM입니다. Nrf2 활성화제-2는 Keap1과 Nrf2의 상호작용을 억제하여 Nrf2를 활성화시키는 효과가 있습니다. 또한, Nrf2 활성화제-2는 세포 내에서 유비쿼이틴화된 Nrf2 수준을 현저하게 감소시킵니다.

  • GC69592 structure
    GC69592NRP1 antagonist 1
    CAS: 2569598-01-0
    Purity: >99.00%

    NRP1 억제제 1 (화합물 12a)는 효과적인 NRP1 억제제로, IC50 값은 19.1 μM입니다. NRP1 억제제 1은 암 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

  • GC69595 structure
    GC69595NSC61610
    CAS: 500538-94-3
    Purity: >99.00%

    NSC61610는 hIL-18과 ectromelia 바이러스 IL-18BP의 결합을 파괴합니다. NSC61610은 hIL-18:ectvIL-18BP 복합체 형성을 억제하며, IC50는 약 6 uM입니다.

  • GC69613 structure
    GC69613ODN 6016
    CAS: 1271731-64-6
    Purity: >94.00%

    ODN 6016은 CpG-A 올리고뉴클레오티드의 일종입니다. ODN 6016은 IFN-α 생산을 유도할 수 있으며, HIV-1에 의해 유발되는 면역 결함을 포함한 면역 장애 연구에 사용될 수 있습니다. ODN 6016 시퀀스 : T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G.