MAPK Signaling

RAF709는 BRAF 및 CRAF에 대해 IC50이 각각 0.4nM 및 0.5nM인 강력하고 선택적이며 효과적인 RAF 억제제입니다. 항종양 효능.

SD 0006(SD-06)은 p38α에 대한 IC50이 110nM인 p38α MAP 키나제의 경구 활성, 선택적 ATP 경쟁적 및 강력한 디아릴 피라졸 억제제입니다.

UM-164(DAS-DFGO-II)는 2.7nM의 Kd를 갖는 c-Src의 매우 강력한 억제제입니다. UM-164는 또한 p38α 및 p38β를 강력하게 억제합니다.

순환 AMP-의존성 단백질 키나아제의 강력한 억제제

AZ304는 ATP 경쟁적 이중 BRAF 키나제 억제제로, 각각 79nM, 38nM 및 68nM의 IC50으로 야생형 BRAF, V600E 돌연변이 BRAF 및 야생형 CRAF를 강력하게 억제합니다. AZ304는 또한 p38(IC50, 6nM), CSF1R(IC50, 35nM)과 같은 다른 키나제에도 상당한 영향을 미칩니다. 항종양 활성.

LUT-014는 IC50이 11.7nM인 B-Raf 억제제이며 EGFR 억제제 치료와 관련된 용량 제한 여드름형 병변을 줄이기 위해 개발되었습니다.

님볼리드는 님(Azadirachta indica L)의 잎과 꽃에서 추출한 트리테르펜입니다. Nimbolide는 NF-κB의 비활성화를 통해 세포자멸사를 유도합니다. 님볼라이드는 CDK4/CDK6 키나제 활성을 억제합니다. 님볼라이드는 NF-κB, Wnt, PI3K-Akt, MAPK 및 JAK-STAT 신호 전달 경로를 억제합니다.

Ginsenoside CK는 주요 ginsenosides에서 생물학적으로 변형된 2차 ginsenoside이고 부모 ginsenosides보다 생체이용률과 용해도가 높아 큰 의미를 지닌다.

CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.

IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.

D-JNKI-1(AM-111)(AM-111)은 JNK의 매우 강력하고 세포 투과성인 펩타이드 억제제입니다.

p38-&알파; MAPK-IN-1은 MAPK14(p38-α)의 억제제이며 IC50은 EFC 변위 분석에서 2300nM, HTRF 분석에서 5500nM입니다.

trans-Zeatin은 천연 사이토키닌으로 식물 세포의 성장·분화 및 분열에 핵심적인 역할을 하는 식물 성장 조절 물질이다.

Malantide는 phosphorylase kinase의 β-subunit에 있는 cAMP-dependent protein kinase(PKA)에 의해 인산화된 부위에서 유래한 합성 도데카펩티드이다. Malantide는 15μM의 Km을 갖는 PKA에 대한 고도로 특이적인 기질이며 다양한 쥐 조직 추출물에서 단백질 억제제(PKI) 억제 >90% 기질 인산화를 나타냅니다. Malantide는 Km이 16μM인 PKC의 효율적인 기질이기도 합니다.

p38 MAPK-IN-2는 p38 키나제의 억제제입니다.

Skatole(3-Methylindole)은 장내세균에 의해 생성되며 아릴탄화수소수용체와 p38을 활성화하여 장상피세포 기능을 조절합니다.

MPAK13-IN-1은 IC50이 620nM인 MAPK13(p38δ) 억제제입니다.

LM22B-10은 TrkB/TrkC 뉴로트로핀 수용체의 활성제이며, 시험관 내 및 생체 내에서 TrkB, TrkC, AKT 및 ERK 활성화를 유도할 수 있습니다.

Warangalone(Scandenolone)은 4.8 μg/mL 및 3.7 의 IC50으로 기생충 3D7(클로로퀸 민감성) 및 K1(클로로퀸 내성)의 두 균주의 성장을 억제할 수 있는 항말라리아 화합물입니다.

SR-3306은 선택적이고 강력하며 뇌 침투성이 높은 JNK 억제제입니다.

DLK-IN-1은 Ki가 3nM인 이중 류신 지퍼 키나제(DLK, MAP3K12)의 선택적 경구 활성 억제제입니다.

경구 활성 및 선택적 p38 MAPK 억제제인 FR 167653 유리 염기는 p38 MAPK 활성의 특이적 억제를 통한 TNF-α 및 IL-1β 생성의 강력한 억제제입니다.