TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)
- GC63177RuboxistaurinCAS: 169939-94-0Purity: >99.50%
Ruboxistaurin은 경구 투여 가능한 단백질 활성효소 C (PKC) 억제제로 PKCα, βI 및 βII에 대한 IC₅₀ 값이 각각 0.36μM, 0.0047μM 및 0.0059μM이다.
- GC63439SangivamycinCAS: 18417-89-5Purity: >97.00%
뉴클레오시드 유사체인 산기바마이신(NSC 65346)은 Ki가 10μM인 단백질 키나제 C(PKC)의 강력한 억제제입니다. 산기바마이신은 다양한 인간 암에 대한 강력한 항증식 활성을 가지고 있습니다.
- GC63778Myelin Basic Protein TFAPurity: >95.00%
미엘린 염기성 단백질(MHP4-14) 미엘린 염기성 단백질의 잔기 4-14를 포함하는 합성 펩티드인 TFA는 매우 선택적인 PKC 기질(Km=7μM)입니다.
- GC64263Kobophenol ACAS: 124027-58-3Purity: >99.50%
올리고머 스틸벤인 코보페놀 A는 1.81μM의 IC50으로 ACE2 수용체와 S1-RBD 사이의 상호작용을 차단하고 71.6μM의 EC50으로 세포에서 SARS-CoV-2 바이러스 감염을 억제합니다.
- GC64462Asciminib hydrochlorideCAS: 2119669-71-3Purity: >98.00%
Asciminib(ABL001) 염산염은 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다.
- GC64815Aurothiomalate sodiumCAS: 12244-57-4Purity: >98.00%
아우로티오말레이트 나트륨은 강력하고 선택적인 발암성 PKC1 신호전달 억제제이다.
- GC65126PKC-iota inhibitor 1CAS: 2328094-11-5Purity: >98.00%
PKC-요오타 억제제 1(화합물 19)은 0.34μM의 IC50 값을 갖는 단백질 키나제 C-요오타(PKC-1℩) 억제제이다.
- GC65539FresolimumabCAS: 948564-73-6Purity: >95.00%
Fresolimumab은 변형 성장 인자 β (TGFβ)의 모든 아형 단백질을 결합하고 억제하는 고 친화력 인간화 단일 클론 항체이다. Fresolimumab의 TGFβ1, TGFβ2, TGFβ3에 대한 K d 값은 각각 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, 2.0±1.2nM이다.
- GC65592SNIPER(ABL)-020Purity: >99.00%
SNIPER(ABL)-020은 다사티닙(ABL 억제제)과 베스타틴(IAP 리간드)을 링커로 결합시켜 BCR-ABL 단백질의 감소를 유도한다.
- GC66006Protein kinase inhibitor H-7CAS: 84477-87-2Purity: >99.00%
단백질 키나아제 억제제 H-7은 단백질 키나아제 C(PKC) 및 고리형 뉴클레오타이드 의존 단백질 키나아제의 강력한 억제제이며, PKC의 경우 Ki는 6 μM입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC66050Rho-Kinase-IN-2CAS: 2573071-18-6Purity: >98%
Rho-Kinase-IN-2(화합물 23)는 경구 활성, 선택적 및 중추신경계(CNS) 침투성 Rho Kinase(ROCK) 억제제(ROCK2 IC50=3 nM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Rho-Kinase-IN-2는 Huntington'의 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC66338ROCK1-IN-1CAS: 692869-38-8Purity: >99.50%
ROCK1-IN-1은 Ki 값이 540nM인 ROCK1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ROCK1-IN-1은 고혈압, 녹내장 및 발기 부전 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68333Disitertide diammoniumPurity: >98.00%
Disitertide diammonium는 변형 성장 인자 β1 (TGF-β1) 수용체 유형 I의 특이적 억제제이다.
- GC68339PonsegromabCAS: 2368950-15-4Purity: >99.50%
Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity.
- GC68679Aprinocarsen sodiumCAS: 331257-53-5Purity: >98%
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium는 단백질 키나제 C-α(PKC-α)의 특이적인 안티센스 올리고뉴클레오타이드 억제제입니다. Aprinocarsen sodium은 세포 분화와 증식을 조절할 수 있는 20-mer 올리고뉴클레오타이드입니다. Aprinocarsen sodium은 인간 종양 세포주의 생장을 무모종 마우스 내에서 억제할 수 있습니다. Aprinocarsen sodium은 인간 암 치료 화합물로서 가치가 있습니다.
- GC68833CarotuximabCAS: 1268714-50-6Purity: >95.00%
Carotuximab (TRC105) is an IgG1 monoclonal antibody that blocks endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.
- GC69052ElezanumabCAS: 1791416-49-3Purity: >98%
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC62612 | CC-90005 | 1799574-70-1 | >98% | |
CC-90005는 8 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나제 C-θ(PKC-θ)의 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제입니다. | ||||
| GC62868 | BIO-013077-01 | 746667-48-1 | >98.00% | |
BIO-013077-01은 피라졸 TGF-β 억제제입니다. | ||||
| GC63177 | Ruboxistaurin | 169939-94-0 | >99.50% | |
Ruboxistaurin은 경구 투여 가능한 단백질 활성효소 C (PKC) 억제제로 PKCα, βI 및 βII에 대한 IC₅₀ 값이 각각 0.36μM, 0.0047μM 및 0.0059μM이다. | ||||
| GC63439 | Sangivamycin | 18417-89-5 | >97.00% | |
뉴클레오시드 유사체인 산기바마이신(NSC 65346)은 Ki가 10μM인 단백질 키나제 C(PKC)의 강력한 억제제입니다. 산기바마이신은 다양한 인간 암에 대한 강력한 항증식 활성을 가지고 있습니다. | ||||
| GC63778 | Myelin Basic Protein TFA | - | >95.00% | |
미엘린 염기성 단백질(MHP4-14) 미엘린 염기성 단백질의 잔기 4-14를 포함하는 합성 펩티드인 TFA는 매우 선택적인 PKC 기질(Km=7μM)입니다. | ||||
| GC64263 | Kobophenol A | 124027-58-3 | >99.50% | |
올리고머 스틸벤인 코보페놀 A는 1.81μM의 IC50으로 ACE2 수용체와 S1-RBD 사이의 상호작용을 차단하고 71.6μM의 EC50으로 세포에서 SARS-CoV-2 바이러스 감염을 억제합니다. | ||||
| GC64326 | Hydrochlorothiazid-d2 | 1219798-89-6 | >98.50% | |
| GC64462 | Asciminib hydrochloride | 2119669-71-3 | >98.00% | |
Asciminib(ABL001) 염산염은 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다. | ||||
| GC64815 | Aurothiomalate sodium | 12244-57-4 | >98.00% | |
아우로티오말레이트 나트륨은 강력하고 선택적인 발암성 PKC1 신호전달 억제제이다. | ||||
| GC65126 | PKC-iota inhibitor 1 | 2328094-11-5 | >98.00% | |
PKC-요오타 억제제 1(화합물 19)은 0.34μM의 IC50 값을 갖는 단백질 키나제 C-요오타(PKC-1℩) 억제제이다. | ||||
| GC65294 | ALK2-IN-2 | 2254409-25-9 | >99.00% | |
ALK2-IN-2는 IC50이 9nM이고 ALK3에 대해 700배 이상의 선택성을 갖는 액티빈 수용체 유사 키나제 2(ALK2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. | ||||
| GC65329 | EW-7195 | 1352609-28-9 | >99.00% | |
EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다. | ||||
| GC65539 | Fresolimumab | 948564-73-6 | >95.00% | |
Fresolimumab은 변형 성장 인자 β (TGFβ)의 모든 아형 단백질을 결합하고 억제하는 고 친화력 인간화 단일 클론 항체이다. Fresolimumab의 TGFβ1, TGFβ2, TGFβ3에 대한 K d 값은 각각 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, 2.0±1.2nM이다. | ||||
| GC65585 | Mongersen | 1443994-46-4 | >95.00% | |
Mongersen(GED-0301)은 특이적이고 경구 활성인 SMAD7 안티센스 올리고뉴클레오티드입니다. | ||||
| GC65592 | SNIPER(ABL)-020 | - | >99.00% | |
SNIPER(ABL)-020은 다사티닙(ABL 억제제)과 베스타틴(IAP 리간드)을 링커로 결합시켜 BCR-ABL 단백질의 감소를 유도한다. | ||||
| GC66006 | Protein kinase inhibitor H-7 | 84477-87-2 | >99.00% | |
단백질 키나아제 억제제 H-7은 단백질 키나아제 C(PKC) 및 고리형 뉴클레오타이드 의존 단백질 키나아제의 강력한 억제제이며, PKC의 경우 Ki는 6 μM입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 | ||||
| GC66050 | Rho-Kinase-IN-2 | 2573071-18-6 | >98% | |
Rho-Kinase-IN-2(화합물 23)는 경구 활성, 선택적 및 중추신경계(CNS) 침투성 Rho Kinase(ROCK) 억제제(ROCK2 IC50=3 nM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Rho-Kinase-IN-2는 Huntington'의 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 | ||||
| GC66338 | ROCK1-IN-1 | 692869-38-8 | >99.50% | |
ROCK1-IN-1은 Ki 값이 540nM인 ROCK1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ROCK1-IN-1은 고혈압, 녹내장 및 발기 부전 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 | ||||
| GC67686 | PKCiota-IN-2 formic | - | >99.00% | |
| GC68333 | Disitertide diammonium | - | >98.00% | |
Disitertide diammonium는 변형 성장 인자 β1 (TGF-β1) 수용체 유형 I의 특이적 억제제이다. | ||||
| GC68339 | Ponsegromab | 2368950-15-4 | >99.50% | |
Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity. | ||||
| GC68679 | Aprinocarsen sodium | 331257-53-5 | >98% | |
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium는 단백질 키나제 C-α(PKC-α)의 특이적인 안티센스 올리고뉴클레오타이드 억제제입니다. Aprinocarsen sodium은 세포 분화와 증식을 조절할 수 있는 20-mer 올리고뉴클레오타이드입니다. Aprinocarsen sodium은 인간 종양 세포주의 생장을 무모종 마우스 내에서 억제할 수 있습니다. Aprinocarsen sodium은 인간 암 치료 화합물로서 가치가 있습니다. | ||||
| GC68833 | Carotuximab | 1268714-50-6 | >95.00% | |
Carotuximab (TRC105) is an IgG1 monoclonal antibody that blocks endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects. | ||||
| GC69052 | Elezanumab | 1791416-49-3 | >98% | |
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism. | ||||