Metabolism

Andolast (CR 2039) (base libre) es un antialérgico. Andolast puede inhibir la fosfodiesterasa cAMP, con un valor IC50 de 50 μM. Andolast se puede utilizar en investigaciones sobre el asma.

AT-533 es un inhibidor efectivo de Hsp90 y HSV. AT-533 suprime el crecimiento tumoral y la angiogénesis al bloquear la vía de señalización HIF-1α/VEGF/VEGFR-2. También inhibe la activación de las vías aguas abajo, incluyendo Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 y FAK. AT-533 suprime la formación de tubos, migración e invasión celular en células endoteliales humanas (HUVEC).

BAY-0069 es un antagonista selectivo y efectivo de PPARγ inverso, con IC50 de 6.3 nM para PPARγ humano y 24 nM para PPARγ de ratón. BAY-0069 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

BAY-4931 es un agonista inverso selectivo, covalente y efectivo de PPARγ, con una IC50 de 0.17 nM.

Bezafibrato-d6 es la forma deuterada del bezafibrato. El bezafibrato es un agonista de PPAR, con EC50 de 50 μM, 60 μM y 20 μM para PPARα, PPARγ y PPARδ, respectivamente en humanos y ratones. Además, el bezafibrato es un hipolipemiante.

BI 1015550 es un inhibidor de PDE4B con actividad oral, con un valor IC50 de 7.2 nM. BI 1015550 tiene una buena seguridad y potencial aplicación en enfermedades inflamatorias, alérgicas, fibrosis pulmonar y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

BMS-262084 es un inhibidor efectivo, selectivo e irreversible de factor XIa, con un valor IC50 de 2.8 nM para el factor humano XIa. BMS-262084 también inhibe la tripsina humana (IC50=5 nM). BMS-262084 tiene propiedades anti-trombóticas.

BMS-820132 es un activador parcial de la glucokinasa oral efectivo, con una AC50 de 29 nM. BMS-820132 puede reducir los niveles de glucosa en el modelo de prueba de tolerancia a la glucosa (OGTT) en ratas normales, pero no reduce los niveles de glucosa en ratas Zucker diabéticas y obesas (ZDF). BMS-820132 tiene toxicidad farmacológica secundaria a la activación potente del GK.

El inhibidor de la anhidrasa carbónica 2 (compuesto 7c) es un inhibidor de la anhidrasa carbónica II (anhidrasa carbónica II), que puede reducir la presión ocular en conejos con glaucoma.

CB2R/FAAH modulator-2 (compuesto 26) is a dual-targeted regulator that can act as a CB2R agonist and FAAH inhibitor. The Ki values for CB2R and CB1R are 10.8 and 152.9 nM, respectively, while the IC50 value for FAAH is 6.2 μM. CB2R/FAAH modulator-2 can be used in research related to harmful inflammatory cascades occurring in cancer, neurodegenerative diseases, and COVID-19 infections.

CB2R/FAAH modulator-3 (compuesto 27) is a dual-targeted regulator that can act as a CB2R agonist and FAAH inhibitor. The Ki values of CB2R/FAAH modulator-3 on CB2R and CB1R are 20.1 and 67.6 nM, respectively, while its IC50 value on FAAH is 3.4 μM. CB2R/FAAH modulator-3 can be used for research related to harmful inflammatory cascades occurring in cancer, neurodegenerative diseases, and COVID-19 infections.

Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compuesto 17) es un inhibidor altamente efectivo, oralmente activo y altamente selectivo de la colesterol 24-hidroxilasa (CH24H o CYP46A1) con una IC50 de 8.5 nM. Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 puede atravesar la barrera hematoencefálica.

CKD-519 es un inhibidor selectivo y efectivo de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP), que inhibe la transferencia de ésteres de colesterol mediada por CETP en suero humano, con un valor IC50 de 2.3 nM.

Cudetaxestat (BLD-0409) es un inhibidor efectivo de autotaxina con actividad oral.

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 es un inhibidor doble efectivo y con actividad oral de citocromo P450 (CYP) 4A11 y CYP4F2, con valores de IC50 de 140 nM y 40 nM, respectivamente. CYP4A11/CYP4F2-IN-2 tiene potencial para la investigación de enfermedades renales.

Deltasonamide 1 es un inhibidor de PDE6δ-KRas. Deltasonamide 1 puede inhibir PDE6δ-KRas, con una KD de 203 pM. Deltasonamide 1 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

Deltasonamide 1 TFA es un inhibidor de PDE6δ-KRas. Deltasonamide 1 puede inhibir PDE6δ-KRas, con una KD de 203 pM. Deltasonamide 1 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

DHODH-IN-23 (Compuesto A) es un inhibidor de DHODH con actividad oral que se utiliza en la investigación del cáncer.

DSPE-PEG 2000 es un PEG liposome que se puede utilizar para formar micelas como nanoparticles para la administración de medicamentos

DSPE-PEG-Folate (MW 3350) es un derivado de PEG que contiene ácido fólico. DSPE-PEG-Folate tiene efecto de targeting y puede unirse al receptor de ácido fólico en células cancerosas. DSPE-PEG-Folate forma micelas/doble capa lipídica y se puede utilizar para la investigación de sistemas de administración dirigida.

Enpp-1-IN-16 (compuesto 54) es un inhibidor de ENPP1. Enpp-1-IN-16 tiene potencial para investigar el cáncer, especialmente en casos de alta expresión de ENPP1 o aumento del nivel de ADN citosólico. Enpp-1-IN-16 también se puede utilizar para otras enfermedades mediadas por ENPP1, como infecciones bacterianas o virales, resistencia a la insulina y diabetes tipo II, calcificación del cartílago y osteoartritis, trastornos de depósito de fosfato cálcico pirofosfato (CPPD), hipofosfatasia y trastornos de calcificación del tejido blando.

Fuzapladib sódico (IS-741 sódico) is an effective orally active inhibitor of phospholipase A2. Fuzapladib sodium can block the adhesion between inflammatory cells and microvascular endothelial cells, inhibit neutrophil infiltration into the pancreas or acute pancreatitis, and has anti-acute pancreatitis effects.

FX-909 es un antagonista inverso del receptor activado por proliferadores de peroxisomas gamma (PPARG) covalente. FX-909 se puede utilizar en la investigación de tumores.

Garadacimab (CSL312) is a first-in-class fully human IgG4 monoclonal antibody that targets activated factor XII (FXIIa). Garadacimab has the potential for use in research on hereditary angioedema.