- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor مثبط EGFR المتحولة هو مثبط EGFR متحور قوي وانتقائي مستخرج من براءة اختراع WO 2013014448 A1 ؛ يمنع حذف EGFRL858R و EGFRExon 19 و EGFRT790M
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
-
GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 هي مثبط انزيم EGFR آلوستيريكي اختياري للطفرات وهو في شكل هايدروكلورايد.
- GC38402 BI-4020 يعتبر BI-4020 من مثبطات EGFR التيروزين كيناز من الجيل الرابع ، النشط عن طريق الفم ، وغير التساهميلا يثبط BI-4020 ليس فقط متغير EGFR del19 T790M C797S ثلاثي الطور (IC50 = 0.2 نانومتر في خطوط خلايا BaF3) ولكن أيضًا مثبط EGFR del19 T790M والمتحول الأساسي EGFR del19 (IC50 = 1 نانومتر)يُظهر BI-4020 أيضًا نشاطًا ضد EGFR بالوزن (IC50 = 190 نانومتر)يُظهر BI-4020 انتقائية عالية وخصائص DMPK جيدة
- GC36003 Erlotinib mesylate يثبط Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) كيناز EGFR المنقى مع IC 50 من 2 نانومتر
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) هو مثبط EGFR مع IC50s 0.75 ، 0.5 ، 0.79 ، 2.3 ، 19 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRT790M ، EGFRL858R / T790M و ErbB2 ، على التوالي
- GC40915 PKI-166 PKI-166 هو مثبط EGFR tyrosine kinase قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا ، مع IC50 يبلغ 0.7 نانومتر
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 هو مثبط Her3 (ErbB3) لا رجعة فيه مع IC50 من 23 نانومتريعد TX1-85-1 أيضًا أول رابطة تساهمية انتقائية من Her3 ، والتي تشكل رابطة تساهمية مع Cys721 الموجودة في موقع ارتباط ATP الخاص بـ Her3يحث TX1-85-1 على التحلل الجزئي لبروتين Her3 ويخفف من الإشارات المعتمدة على Her3
-
GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
بيرتوزوماب (مضاد للإنسان HER2، مضاد حيوي مجهري بشري) هو أول عامل من فئة جديدة تُعرف باسم مثبطات تكاثف HER ، وهو أحد الأجسام المضادة المناعية IgG1 المجهرية البشرية التي تتصل استيريكًا بالنطاق II من مستقبل erbB2.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) ميسيلات هو مثبط قوي ل EGFR. Alflutinib (Furmonertinib) mesylate يثبط الطفرات النشطة EGFR وكذلك الطفرة المقاومة المكتسبة T790M. Alflutinib (Furmonertinib) mesylate لديه القدرة على البحث عن أمراض السرطان ، وخاصة سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC).
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) هو مثبط EGFR متاح عن طريق الفم وانتقائي ولا رجوع فيه ؛ مع IC50s من 8-33 نانومتر نحو طفرات EGFR و 230 نانومتر لـ EGFR.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم وانتقائي HER2 مع IC50 من 8 نانومتر.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ؛ EXEL-7647 ؛ KD-019) هو مثبط التيروزين كيناز المتوفر عن طريق الفم ومتعدد الأهداف ؛ يثبط EGFR و ErbB2 و KDR و Flt4 و EphB4 كيناز مع IC50s 0.3 و 16 و 1.5 و 8.7 و 1.4 نانومتر.
- GC19218 Lazertinib لازرتينيب (YH25448) هو حاجز دموي قوي ، انتقائي للغاية ، قابل للنفاذ ، متاح عن طريق الفم ولا رجعة فيه من الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كيناز ، ويمكن استخدامه في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC19044 Avitinib maleate Avitinib (Abivertinib) maleate هو مثبط لمستقبلات عامل نمو البشرة غير القابل للانعكاس (EGFR) القائم على بيرولوبيريميدين مع IC50 من 7.68 نانومتر
- GC12864 AG-1557 AG-1557 هو مثبط معين وتنافسي لـ ATP لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) التيروزين كيناز ، له قيمة pIC50 تبلغ 8.194.
- GC10217 RG-14620 RG-14620 هو مثبط EGFR مع IC 50 من 3 ميكرومتر.
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) أولموتينيب (HM61713 ، BI 1482694) (HM61713 ؛ BI-1482694) هو مثبط ثالث من مثبط EGFR التيروزين كيناز النشط عن طريق الفم والذي يرتبط ببقايا السيستين بالقرب من مجال كيناز. يستخدم أولموتينيب (HM61713 ، BI 1482694) في NSCLC.
- GC12038 RG 13022 RG 13022 هو أحد مثبطات التيروزين كينيز. يمنع تفاعل الفسفرة الذاتية لمستقبل EGF مع IC من 4 ميكرومتر.
- GC12281 EAI045 EAI045 هو مثبط خيفي ومثبط من الجيل الرابع لـ EGFR متحولة مع IC50s 1.9 و 0.019 و 0.19 و 0.002 ميكرومتر لـ EGFR و EGFRL858R و EGFRT790M و EGFRL858R / T790M عند 10 ميكرومتر ATP ، على التوالي
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) هو مثبط قوي ، نشط عن طريق الفم ، يخترق الجهاز العصبي المركزي ، مثبط EGFR. عند تركيزات Km ATP ، فإن IC50s هي 0.3 و 0.2 و 0.2 نانومتر لـ EGFRwt و EGFRL858R و EGFRexon 19Del ، على التوالي.
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) هو مثبط EGFR انتقائي تساهمي ، مع Ki و Kinact من 31 نانومتر و 0.222 دقيقة -1 على EGFR (L858R / 790M) متحولة ، على التوالي.
- GC12955 AZ5104 AZ5104 هو مستقلب نشط منزوع الميثيل لـ AZD 9291. AZ5104 هو مثبط EGFR مع IC50s 1 و 6 و 1 و 25 و 7 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M و EGFRL858R و EGFRL861Q و EGFR و ErbB4 ، على التوالي.
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC13213 WZ3146 WZ3146 هو مثبط EGFR انتقائي متحولة مع IC50s of2 و 2 و 5 و 14 و 66 نانومتر لـ EGFRL858R و EGFRL858R / T790M و EGFRE746_A750 و EGFRE746_A750 / T790M و EGFR ، على التوالي.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) هو مثبط EGFR انتقائي عالي وفعال وفعال عن طريق الفم وتنافسي ATP مع IC50 من 0.3 ميكرومتر.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 هو مثبط قوي لعائلة EGFR مع IC50s من 8 pM و 49 و 52 و 52 nM لـ EGFR و ErbB2 و ErbB3 و ErbB4 ، على التوالي.
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) هو مثبط ErbB2 انتقائي وتنافسي لـ ATP والذي يثبط فسفرة التيروزين ، مع IC50 من 0.35 ميكرومتر.
- GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555) ، دواء فعال مضاد للفيروسات القهقرية ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ EGFR ويمنع تنشيط Cdk2
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E) -Tyrphostin 46) هو مثبط قوي لـ EGFR.
- GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355) ، المعزول من Streptomyces Griseolavendus ، هو مثبط قوي ومحدد وتنافسي ATP من التيروزين كيناز ، مع IC50 من 11 نانوغرام / مل لتيروزين كيناز المرتبط بـ EGFRيمنع تولد الأوعية الناجم عن VEGF ويمنع تحريض LTPGABA-A
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) هو أحد مثبطات التيروزين كيناز الذي يثبط فسفرة TrKA (IC50 من 10 ميكرومتر) ، ولكن ليس TrKB و TrKCTyrphostin AG 879 هو أيضًا مثبط انتقائي لـ ErbB2 tyrosine kinase مع IC 50 من 1 ميكرومتر ، ولديه انتقائية أعلى بمقدار 500 ضعف على الأقل لـ ErbB2 من EGFRTyrphostin AG 879 له نشاط مضاد للسرطان
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) موبريتينيب (TAK 165) (TAK-165) هو مثبط قوي وانتقائي EGFR2 / HER2 مع IC50 من 6 نانومتر.
-
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (تيرفوستين ب42) (تيرفوستين AG-490 (تيرفوستين ب42)) هو مثبط لإنزيم التايروزين كيناز الذي يعمل على تثبيط EGFR و Stat-3 و JAK2/3.
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 mesylate (AZD9291 mesylate) هو مثبط EGFR تساهمي ، نشط عن طريق الفم ، لا رجعة فيه ، وانتقائي للطفرات مع IC50 ظاهر لـ 12 نانومتر مقابل L858R و 1 نانومتر ضد L858R / T790M. يتغلب Osimertinib على مقاومة T790M لمثبطات EGFR في سرطان الرئة.
-
GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) هو مثبط EGFR انتقائي للمتحولات، وغير قابل للاسترداد، وفعال عن طريق الفم، وذو تأثير كوفالانتي يظهر IC50 بمقدار 12 نانومتر ضد L858R و 1 نانومتر ضد L858R/T790M. يساعد AZD-9291 في التغلب على المقاومة المؤديّة إلى T790M لإنزيم EGFR في سرطان الرئة.
- GC17982 Icotinib Icotinib (BPI-2009) هو مثبط EGFR قوي ومحدد مع IC 50 من 5 نانومتر ؛ يمنع أيضًا EGFRL858R المتحولة و EGFRL858R / T790M و EGFRT790M و EGFRL861Q
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) هو مثبط EGFR و ErbB2 نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس مع IC50s من 0.5 و 3 نانومتر ، على التوالي. كما يثبط AST-1306 TsOH أيضًا ErbB4 مع IC بمقدار 0.8 نانومتر. AST-1306 TsOH هو مركب anilino-quinazoline وله نشاط مضاد للسرطان
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) هو مستقلب نشط من Erlotinib. إرلوتينيب هو مثبط قوي لتيروزين كيناز EGFR.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 هو مثبط EGFR انتقائي للطفرات ولا رجعة فيه مع IC50 أقل من 20 نانومتر لـ EGFRT790M
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) هو مثبط متعدد كينيز ؛ يثبط RET و KDR و EGFR مع IC50s من 5 نانومتر و 66 نانومتر و 4 ميكرومتر ، على التوالي
- GC11172 TAK-285 TAK-285 هو مثبط HER2 و EGFR (HER1) فعال وانتقائي ومنافس ATP ونشط شفوياً مع IC50 من 17 نانومتر و 23 نانومتر ، على التواليTAK-285 هو أكثر من 10 أضعاف انتقائية لـ HER1 / 2 من HER4 ، وأقل فعالية لـ MEK1 / 5 ، c-Met ، Aurora B ، Lck ، CSK إلخ. يحتوي TAK-285 على نشاط فعال مضاد للأوراميمكن لـ TAK-285 عبور الحاجز الدموي الدماغي (BBB)
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) هو مثبط EGFR عكسي تنافسي ATP مع IC50s من 4 و 3 و 4 نانومتر لـ EGFR و ErbB2 و ErbB3 في الخلايا ، على التوالي.
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) هو مثبط EGFR و ErbB2 نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس مع IC50s من 0.5 و 3 نانومتر ، على التوالي. يثبط AST-1306 أيضًا ErbB4 باستخدام IC50 يبلغ 0.8 نانومتر. AST-1306 هو مركب أنيلينو كينازولين وله نشاط مضاد للسرطان.
- GC12478 ARRY-380 يتم استخلاص ARRY-380 ، وهو مثبط لـ EGFR (ErbB1) ، من براءة اختراع WO2015153959A2 ، المركب 249. ARRY-380 هو مثبط فعال ، انتقائي ، ATP ، فعال عن طريق الفم لـ HER2.
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) هو مثبط قوي ، وقابل للعكس ، وجزيء صغير من نوع pan-EGFR مع IC50s من 7 ، 2 ، 4 نانومتر لـ HER1 ، HER2 و HER4 ، على التوالي.
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) هو أحد مثبطات EGFR التيروزين كيناز الانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر
- GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) هو مثبط HER2 و EGFR متاح عن طريق الفم ، ولا رجعة فيه ، وانتقائي للغاية مع IC50s من 59 نانومتر و 92 نانومتر ، على التوالي.
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804 ، PF299) (PF-00299804) هو مثبط محدد ولا رجوع فيه لعائلة كينازات ERBB مع IC50s من 6 نانومتر ، 45.7 نانومتر و 73.7 نانومتر لـ EGFR ، ERBB2 ، و ERBB4 ، على التوالي.
- GC17283 AP26113 AP26113 (بريجاتينيب التناظرية) هو مثبط فعال وانتقائي فعال من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) ، براءة اختراع US20140066406 A1.
- GC10944 Butein Butein هو مثبط PDE خاص بـ cAMP مع IC من 10.4 ميكرومتر لـ PDE4البوتين هو مثبط محدد لتيروزين كيناز بروتيني مع IC50s من 16 و 65 ميكرومتر لـ EGFR و p60c-src في خلايا HepG2يقوم بوتين بتوعية خلايا هيلا لسيسبلاتين من خلال مسارات AKT و ERK / p38 MAPK من خلال استهداف FoxO3aبوتين هو منشط SIRT1 (STAC)
- GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) هو مثبط EGFR مع IC50 و Kiof 35 و 11 μ ؛ M ، على التوالي.
- GC11015 PD168393 PD168393 هو مثبط قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا لـ EGFR tyrosine kinase و ErbB2يعمل PD168393 على تعطيل مستقبل EGF بشكل لا رجعة فيه (IC50 = 0.7 نانومتر) وهو غير نشط ضد مستقبلات الأنسولين و PDGFR و FGFR و PKC
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) هو مثبط لـ EGFR و ErbB2 بقيم IC50 من 2 و 6 نانومتر ، على التوالي.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033 ؛ PD-183805) هو مثبط قوي وغير قابل للانعكاس EGFR ؛ يثبط الفسفرة الذاتية الخلوية EGFR و ErbB2 مع IC50s 7.4 و 9 نانومتر.
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) هو مثبط HER1 و HER2 انتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع IC50s من 20 و 30 نانومتر ، على التوالي. يعرض AC480 (BMS-599626) أقل قوة بمقدار 8 أضعاف لـ HER4 (IC50 = 190 نانومتر) ،> 100 ضعف إلى VEGFR2 ، c-Kit ، Lck ، MEK. يمنع AC480 (BMS-599626) تكاثر الخلايا السرطانية ، ولديه القدرة على زيادة استجابة الورم للعلاج الإشعاعي.
- GC11250 WZ8040 WZ8040 هو مثبط EGFR T790M متحور لا رجعة فيه ويمنع الفسفرة EGFRيعرض WZ8040 نشاطًا أكبر بمقدار 100 ضعف مقابل EGFR المتحور من المعتاد
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569 ؛ WAY-EKB 569) هو مثبط لا رجعة فيه لـ EGFR مع IC50 من 38.5 نانومتر ؛ يثبط أيضًا بشكل طفيف Src و MEK / ERK و ErbB2 مع IC50s من 282 و 800 و 1255 نانومتر ، على التوالي.
- GC13091 CP-724714 CP-724714 هو مثبط فعال ، انتقائي وفعال عن طريق الفم ErbB2 (HER2) التيروزين كينيز ، مع IC 50 من 10 نانومتريعرض CP-724714 انتقائية ملحوظة ضد EGFR كيناز (IC50 = 6400 نانومتر)CP-724714 يثبط بشكل فعال عملية الفسفرة الذاتية لمستقبل ErbB2 في الخلايا السليمةأنشطة مكافحة الأورام
-
GC15494
WZ4002
مثبط EGFR الانتقائي المتحور (L858R، T790M) ، لا يعود وفعال بشكل قوي.