Cell Cycle/Checkpoint

Batabulin sodium (T138067 sodium) هو عامل مضاد للأورام ، والذي يرتبط تساهميًا وانتقائيًا بمجموعة فرعية من نظائر β-tubulin ، وبالتالي يعطل بلمرة الأنابيب الدقيقةيؤثر صوديوم باتابولين على شكل الخلية ويؤدي إلى توقف دورة الخلية ويؤدي في النهاية إلى موت الخلايا المبرمج

BD750 ، مثبط مناعي فعال ومثبط JAK3 / STAT5 ، يثبط تكاثر الخلايا التائية المعتمد على JAK3 / STAT5 الناجم عن IL-2 ، بقيم IC50 تبلغ 1.5 ميكرومتر و 1.1 ميكرومتر في الفئران والخلايا التائية البشرية ، على التوالي

مُعدِّل Cereblon 1 (CC-90009) هو مُعدِّل ligase cereblon (CRBN) E3 الأول من نوعه في فئته ، ويعمل كغراء جزيئي.

طرطرات Gemigliptin (LC15-0444 طرطرات) هو مثبط انتقائي للغاية وقابل للعكس وتنافسي ثنائي الببتيداز 4 (DPP-4) ، مع IC 50 من 10.3 نانومتر من أجل DPP-4 المؤتلف البشري

GW406108X هو مثبط Kif15 (Kinesin-12) محدد مع IC50 يبلغ 0.82 ميكرومتر في فحوصات ATPaseيُظهر GW406108X ، مثبط الالتهام الذاتي القوي ، تثبيط ATP التنافسي ضد ULK1 مع pIC50 من 6.37 (427 نانومتر)GW406108X يثبط نشاط كيناز ULK1 ويمنع التدفق الذاتي ، دون التأثير على كينازات الإشارات المنبع mTORC1 و AMPK

Lusianthridin ، مركب نقي من Dendrobium venustum ، له تأثير مضاد للهجرةيعزز Lusianthridin تدهور c-Myc من خلال تثبيط إشارات Src-STAT3

نجاسة المصلامين P هي نجاسة من المصلامين

MK-28 هو منشط PERK قوي وانتقائي

تالتوبولين هيدروكلوريد (HTI-286 هيدروكلوريد) ، نظير اصطناعي لهيميسترلين ثلاثي الببتيد ، هو عامل مضاد للأنابيب القوية يتحايل على مقاومة البروتين السكري في المختبر وفي الجسم الحييمنع تالتوبولين هيدروكلوريد بلمرة التوبولين المنقى ، ويعطل تنظيم الأنابيب الدقيقة في الخلايا ، ويؤدي إلى توقف الانقسام ، وكذلك موت الخلايا المبرمج

MAP4343 هو مشتق 3 ميثيل إيثر من بريجنينولون

يعتبر Vinflunine ditartrate أول مثبط للأنابيب الدقيقة المفلورة ينتمي إلى عائلة قلويدات فينكايحتوي Vinflunine ditartrate على أنشطة مضادة لتولد الأوعية الدموية وتعطل الأوعية الدموية ومضادة للنقائليمكن استخدام Vinflunine ditartrate للبحث في سرطان الخلايا الانتقالية في المسالك البولية وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة وسرطان الثدي

سيابين-أ7 هو مانع انتقائي لإشارات ATF6α في الاستجابة للإجهاد ER، بتركيز قدره 0.59 ميكرومول/مل (IC50).

بنبروبيرين فوسفات هو مثبط فعال شفويا ، فعال للبروتين المرتبط بالأكتين 2/3 وحدة فرعية 2 (ARPC2)

NY2267 هو أحد معوقات تفاعل Myc-Max ، مع IC 50 من 36.5 ميكرومترNY2267 يمنع تنشيط النسخ الناجم عن Myc و Jun

PKCβ ؛ المانع 1 هو PKCβ قوي ، منافس ATP وانتقائي ؛ مثبط مع IC50s من 21 و 5 نانومتر للبشر PKCβ ؛ 1 و PKCβ ؛ 2 ، على التوالي. PKCβ ؛ يعرض المانع 1 انتقائية أكثر من 60 ضعفًا لصالح PKCβ ؛ 2 بالنسبة إلى نظائر PKC الأخرى (PKCα ؛، PKCγ ؛، و PKCε ؛).

3α ؛-هيدروكسي برافاستاتين الصوديوم هو المستقلب الرئيسي للبرافاستاتين.

Bractoppin هو مثبط قوي وانتقائي شبيه بالعقاقير للتعرف على الفوسفوببتيد من خلال مجال BRCA1 الترادفي (t) BRCT (ملزم IC50: 74 نانومتر)يقلل Bractoppin من تجنيد BRCA1 لكسر الحمض النووي ، مما يؤدي بدوره إلى قمع توقيف G2 الناجم عن التلف وتجميع إنزيم recombinase ، RAD51يثبط Bractoppin بشكل تفضيلي الخطوات المعتمدة على BRCA1 tBRCT في استجابة تلف الحمض النووي

ON1231320 هو مثبط للعبة البولو شديد التحديد مثل كيناز 2 (PLK2) مع IC50 من 0.31 ميكرومتريمنع ON1231320 تقدم دورة الخلايا السرطانية في مرحلة G2 / M في الانقسام ، مما يتسبب في موت الخلايا المبرمجON1231320 ، arylsulfonyl pyrido-pyrimidinone ، له نشاط مضاد للأورام

Maytansine هو مركب قوي للغاية يستهدف الأنابيب الدقيقة ويؤدي إلى توقف الانقسام ويقتل الخلايا السرطانية بتركيزات subnomolar

EN4 عبارة عن رابطة تساهمية تستهدف السيستين 171 (C171) من MYCEN4 انتقائي لـ c-MYC على N-MYC و L-MYCيثبط EN4 نشاط النسخ MYC ، ويقلل من أهداف MYC ، ويضعف تكوين الأورام

ErSO هو منشط انتقائي استباقي لاستجابة البروتين (a-UPR)يعمل ErSO من خلال ERα للحصول على تنشيط قوي ومستدام للسموم للخلايا لـ a-UPRيمكن استخدام ErSO في أبحاث السرطان

WEE1-IN-3 هو مثبط قوي للكيناز Wee1 مع IC50 أقل من 10 نانومترWEE1-IN-3 له أنشطة مضادة للسرطان

hnRNPK-IN-1 عبارة عن يجند رابط بروتين نووي نووي غير متجانس K (hnRNPK) بقيم Kd تبلغ 4.6 ميكرومتر و 2.6 ميكرومتر مقاسة باستخدام SPR و MST ، على التوالييمنع hnRNPK-IN-1 نسخ c-myc عن طريق تعطيل ارتباط مروج hnRNPK و c-mycيحفز hnRNPK-IN-1 موت الخلايا المبرمج لخلايا Hela وله أنشطة مضادة للورم بقوة