PLK
PLK (Polo-like kinase 1) is a serine/threonine-protein that are implicated in cell cycle, mitosis, cytokinesis and DNA damage etc.
منتجات لـ نبسب؛ PLK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC62728 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E) -CFI-400437 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط قوي PLK4 (IC50 = 0.6 نانومتر) وانتقائي ضد أعضاء آخرين من عائلة PLK (> 10 ميكرومتر)(1E) -CFI-400437 ثنائي هيدروكلوريد يثبط Aurora A و Aurora B و KDR و FLT-3 مع IC50s 0.37 و 0.21 و 0.48 و 0.18 ميكرومتر على التوالينشاط مضاد للتكاثر
- GC14186 3MB-PP1 3MB-PP1 ، نظير البيورين الضخم ، هو مثبط للكيناز 1 يشبه بولو (Plk1)
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 هو مثبط مزدوج قوي وانتقائي Aurora / PLK مع نشاط مضاد للورم ، والذي يمكن أن يتسبب في تأخير الانقسام وتوقف الخلايا في مرحلة ما قبل الطور ، مما يعكسه الفسفرة هيستون H3Ser10 للعلامة الحيوية ويتبعها زيادة في موت الخلايا المبرمجتستهدف AAPK-25 Aurora-A و -B و -C بقيم Kd تتراوح من 23-289 نانومتر ، بالإضافة إلى PLK-1 و -2 و -3 بقيم Kd تتراوح من 55-456 نانومتر
- GC11224 BI6727(Volasertib) يعتبر BI6727 (Volasertib) (BI 6727) مثبطًا فعالًا عن طريق الفم ، وفعال للغاية ، ومثبط للكيناز 1 (PLK1) يشبه Polo-like Polo-like مع IC50 يبلغ 0.87 نانومتر. BI6727 (Volasertib) يثبط PLK2 و PLK3 مع IC50s من 5 و 56 نانومتر ، على التوالي. BI6727 (Volasertib) يحث على توقف الانقسام وموت الخلايا المبرمج. يُظهر BI6727 (Volasertib) ، وهو مشتق من ثنائي هيدروبتريدينون ، نشاطًا مضادًا للورم ملحوظًا في نماذج السرطان المتعددة.
- GC32688 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263) (LCR-263) هو مثبط انتقائي وقابل للعكس من كيناز 4 الشبيه بالبولو (PLK4) مع Ki من 0.16 نانومتر.
- GC32751 Centrinone-B (LCR-323) Centrinone-B (LCR-323) (LCR-323) هو مثبط PLK4 قوي وانتقائي للغاية ، مع Ki 0.59 نانومتر.
-
GC13606
CFI-400945
orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)
- GC35660 CFI-400945 free base
- GC13268 Cyclapolin 9 Cyclapolin 9 هو مثبط كيناز 1 (PLK1) قوي وانتقائي وتنافسي ATP مع IC50 من 500 نانومترCyclapolin 9 غير فعال ضد الكينازات الأخرى
- GC12335 GSK461364 GSK461364 هو مثبط للكيناز 1 (PLK1) شبيه بالبولو انتقائي وقابل للانعكاس وتنافسي ATP بقيمة Ki تبلغ 2.2 نانومتر
- GC49280 GSK579289A A Plk1 inhibitor
- GC11621 GW843682X A reversible polo-like kinase inhibitor
- GC13928 HMN-214 إن HMN-214 ، وهو دواء أولي متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم من HMN-176 ، هو مثبط للبولو -مثل كيناز -1 (plk1) ، مع نشاط مضاد للأورام.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 هو مثبط قوي لـ BTK و JAK2 و PLK ، ويثبط المؤتلف BTK و Plx1 و PLK3 مع IC50s 2.5 ميكرومتر و 10 ميكرومتر و 61 ميكرومتر ؛ لا يُظهر LFM-A13 أي تأثيرات على JAK1 و JAK3 و Src family kinase HCK و EGFR و IRK
- GC10163 MLN0905 MLN0905 هو مثبط قوي PLK1 ، مع IC50 من 2 نانومتر
- GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 هو مثبط ثنائي Mps1 / Plk1 قوي وانتقائي وتنافسي ATP ، مع IC50 و Kd 145 nM و 12 nM لـ Mps1 و Kd 61 nM لـ Plk1
- GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937 هو مثبط PLK1 قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم ، مع IC50 من 2 نانومتر.
- GC62174 ON1231320 ON1231320 هو مثبط للعبة البولو شديد التحديد مثل كيناز 2 (PLK2) مع IC50 من 0.31 ميكرومتريمنع ON1231320 تقدم دورة الخلايا السرطانية في مرحلة G2 / M في الانقسام ، مما يتسبب في موت الخلايا المبرمجON1231320 ، arylsulfonyl pyrido-pyrimidinone ، له نشاط مضاد للأورام
- GC65189 PLK4-IN-1 PLK4-IN-1 (مثال A6) هو مثبط PLK4 ، مع IC50 ≤ 0.1 ميكرومتر
-
GC69718
Plogosertib
بلوغوسيرتيب (CYC140) هو مثبط انتقائي فعال وذات نشاط فموي لمنافس ATP الخاص ب PLK1 (IC50: 3 nM). يعد بلوغوسيرتيب علاجًا مضادًا للأورام ذات نشاط مضاد للتكاثر، ويمكن استخدامه في أبحاث العديد من الأورام، بما في ذلك سرطان المرء وسرطان المعدة واللوكيميا وسرطان الرئة غير الصغير خلافًا عن سرطان المبيض وسرطان خلايا squamous.
- GC14735 Poloxime Poloxime ، منتج التحلل المائي من poloxin ، هو مثبط Plk1 غير تنافسي لـ ATP ، مع نشاط مثبط متوسط Plk1
- GC13543 Poloxin An inhibitor of the Plk1 polo-box domain
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3 kinase / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر
- GC14358 Rigosertib (ON-01910,Estybon) Plk1 inhibitor
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) هو مثبط متعدد كيناز وعامل انتقائي مضاد للسرطان ، والذي يحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق تثبيط مسار PI3K / Akt ، ويعزز فسفرة هيستون H2AX ويحث على توقيف G2 / M في دورة الخليةRigosertib الصوديوم هو مثبط انتقائي وغير تنافسي لـ ATP لـ PLK1 مع IC50 من 9 نانومتر
- GC13903 Ro3280 يعتبر Ro3280 مثبطًا قويًا وانتقائيًا للغاية لـ PLK1 مع IC50 و Kd من 3 نانومتر و 0.09 نانومتر ، على التوالي ، وليس له أي تأثير تقريبًا على PLK2 و PLK3
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 حمض الهيدروكلوريك هو مثبط قوي وانتقائي Plk1 ، مع IC50 من 200 pM ؛ SBE 13 HCl يثبط بشكل سيئ Plk2 (IC50> 66μ ؛ M) أو Plk3 (IC50 = 875 نانومتر).
- GC37601 SBE13 SBE13 مثبط قوي وانتقائي لـ Plk1 ، مع IC 50 من 200 pM ؛ SBE13 يثبط بشكل سيئ Plk2 (IC> 66 ميكرومتر) أو Plk3 (IC50 = 875 نانومتر)
- GC37725 TAK-960 dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد TAK-960 هو مثبط انتقائي متاح عن طريق الفم لمادة الكيناز 1 الشبيهة بالبولو (PLK1) ، مع IC50 يبلغ 0.8 نانومتريُظهر ثنائي هيدروكلوريد TAK-960 أيضًا أنشطة مثبطة ضد PLK2 و PLK3 ، مع IC50s من 16.9 و 50.2 نانومتر ، على التوالييمنع ثنائي هيدروكلوريد TAK-960 تكاثر خطوط الخلايا السرطانية المتعددة ويعرض فعالية كبيرة ضد الطعوم الغريبة المتعددة للورم
- GC37726 TAK-960 hydrochloride هيدروكلوريد TAK-960 هو مثبط انتقائي متاح عن طريق الفم للبولو -مثل كيناز 1 (PLK1) ، مع IC50 من 0.8 نانومتريُظهر هيدروكلوريد TAK-960 أيضًا أنشطة مثبطة ضد PLK2 و PLK3 ، مع IC50s من 16.9 و 50.2 نانومتر ، على التوالييمنع هيدروكلوريد TAK-960 تكاثر خطوط الخلايا السرطانية المتعددة ويظهر فعالية كبيرة ضد الأورام xenografts
- GC10773 TAK960 TAK960 هو مثبط انتقائي متاح عن طريق الفم للكيناز 1 الشبيه بالبولو (PLK1) ، مع IC50 يبلغ 0.8 نانومتر. يُظهر TAK960 أيضًا أنشطة مثبطة ضد PLK2 و PLK3 ، مع IC50s من 16.9 و 50.2 نانومتر ، على التوالي. يمنع TAK960 تكاثر خطوط الخلايا السرطانية المتعددة ويظهر فعالية كبيرة ضد الأورام xenografts.
- GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005 هو مثبط للكينازات (Plks) يشبه Polo مع IC50s لـ 4 نانومتر و 24 نانومتر و 214 نانومتر لـ Plk2 و Plk3 و Plk1 ، على التوالي
-
GC12338
Wortmannin
وورتمانين هو مثبط مباشر قوي لخصائص PI3-كيناز المستمدة أصلاً من الفطريات (1،2).