ATM/ATR
ATM (ataxia telangiectasia mutated) and ATR (ATM- and Rad3-related) are two PIKKs (phosphatidylinositol 3-kinase-like kinases) that regulate the DNA damage response (DDR) pathways.
منتجات لـ نبسب؛ ATM/ATR
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC34999 (S)-Ceralasertib (S) -Ceralasertib ((S) -AZD6738) مستخرج من براءة اختراع WO2011154737A1 ، المركب II ، يعرض IC50 من 2.578 نانومترتم تطوير (S) -Ceralasertib لتحسين الذوبان المائي ويزيل التثبيط المعتمد على الوقت لـ CYP3A4
- GC65327 ATM Inhibitor-5 مثبط ATM-5 [الصيغة (1)] هو مثبط قوي للسيرين / ثريونين بروتين كيناز ATM (مستخرج من براءة الاختراع WO2022058351A1)
- GC65514 ATR inhibitor 1 مثبط ATR 1 هو مثبط ATR مستخرج من براءة اختراع WO2015187451A1 ، مركب I-l ، له قيمة Ki أقل من 1
-
GC68707
ATR-IN-4
ATR-IN-4 هو مثبط فعال لـ ATR. يمنع ATR-IN-4 نمو خلايا سرطان البروستات البشرية DU145 وخلايا سرطان الرئة البشرية NCI-H460 ، حيث تكون قيمة IC50 على التوالي 130.9 نانومتر و 41.33 نانومتر.(المصدر: براءة اختراع CN112142744A، المادة رقم 13).
- GC19047 AZ32 AZ32 هو مثبط أجهزة الصراف الآلي المتوفر حيوياً عن طريق الفم ويخترق حاجز الدم في الدماغ مع IC50 <6.2 نانومتر لإنزيم ATM ، و IC50 من 0.31 ميكرومتر لأجهزة الصراف الآلي في الخلية
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، انتقائي DNA-PK مع IC50 من 0.6 نانومتر. AZD-7648 يستحث موت الخلايا المبرمج ويظهر نشاط مضاد للأورام.
- GC11593 AZD0156 AZD0156 هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 0.58 نانومتريثبط AZD0156 الإشارات التي تتم بوساطة أجهزة الصراف الآلي ، ويمنع تنشيط نقطة تفتيش تلف الحمض النووي ، ويعطل إصلاح تلف الحمض النووي ، ويحفز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية
-
GC19468
AZD1390
AZD1390 هو مثبط قوي وانتقائي لـ ATM.
- GC16941 AZD6738 AZD6738 (AZD6738) هو مثبط نشط عن طريق الفم ومتوفر بيولوجيًا لـ ATR kinase مع IC50 من 1 نانومتر.
- GC33420 BAY-1895344 يعتبر BAY-1895344 (BAY-1895344) مثبطًا قويًا وفعالًا وانتقائيًا لـ ATR مع IC50 من 7 نانومتر. BAY-1895344 له نشاط مضاد للورم. يمكن استخدام BAY-1895344 للبحث عن الأورام الصلبة والأورام اللمفاوية.
- GC34374 BAY-1895344 hydrochloride An ATR inhibitor
- GC14526 CGK733 CGK733 هو أحد مثبطات ATM / ATR القوية ، ويستخدم في أبحاث السرطان
- GC16489 CP-466722 CP-466722 هو مثبط سريع الانعكاس لـ ATM ، مع IC50 يبلغ 4.1 ميكرومتر ، وليس له أي تأثير على PI3K أو أفراد عائلة PI3K مثل بروتين كيناز (PIKK)
- GC25372 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.
- GC10196 ETP-46464 ETP-46464 هو مثبط فعال لـ mTOR و ATR مع IC50s 0.6 و 14 نانومتر ، على التوالي
- GC33404 KU 59403 KU 59403 هو مثبط قوي لأجهزة الصراف الآلي ، مع قيم IC من 3 نانومتر و 9.1 ميكرومتر و 10 ميكرومتر لأجهزة الصراف الآلي و DNA-PK و PI3K ، على التوالي
- GC12054 KU-60019 KU-60019 هو مثبط محسن خاص بـ ATM kinase مع IC50 من 6.3 نانومتر
- GC13491 Mirin ميرين هو مثبط جزيء صغير لمركب MRN (Mre11 و Rad50 و Nbs1).
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (مثبط ATR 4) هو مثبط ATR انتقائي نشط عن طريق الفم (ATRi) مع IC 50 من 1.00 نانومتر في المقايسات البيوكيميائيةيُظهر RP-3500 انتقائية بمقدار 30 ضعفًا لـ ATR على mTOR (IC50 = 120 نانومتر) وانتقائية أكثر من 2000 ضعف على كينازات أجهزة الصراف الآلي و DNA-PK و PI3Kαيحتوي RP-3500 على نشاط قوي مضاد للأورام
- GC64539 SKLB-197 أظهر SKLB-197 قيمة IC50 تبلغ 0.013 ميكرومتر مقابل ATR ولكن ضعيف جدًا أو لا يوجد نشاط مقابل 402 كينازات بروتين أخرىأظهر نشاطًا قويًا مضادًا للأورام ضد الأورام التي تعاني من نقص أجهزة الصراف الآلي في المختبر وفي الجسم الحي
- GC10293 VE-821 VE-821 هو مثبط قوي لـ ATP تنافسي لـ ATR مع Ki / IC50 من 13 نانومتر / 26 نانومتر
- GC15337 VE-822 ATR inhibitor